[发明专利]吡唑并[3,4-d]嘧啶胺类化合物的制备方法

摘要

吡唑并[3,4-d]嘧啶胺类化合物的制备方法，它使用邻位具有氰基和氨基的吡唑类化合物制得的膦亚胺与各种异氰酸酯在温和条件下于二氯甲烷中发生氮杂witting反应得到碳二亚胺，随后在溶剂醇中，并在氢氧化钠为碱的情况下，与醇发生环化反应，通过串联法高效制得吡唑并[3,4-d]嘧啶胺类化合物。本发明反应条件温和，底物的适用范围广(R1=H或CH3、OCH3、OC2H5等各种供电子基团或4-Cl、4-F等各种吸电子基团；其中R2是甲醇或乙醇)，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯；操作简便，成本较低，可适用于较大规模的制备，具有非常好的应用前景。

主权项

1.吡唑并[3,4-d]嘧啶胺类化合物的制备方法，该方法使用邻位具有氰基和氨基的吡唑类化合物制得的膦亚胺与各种异氰酸酯在温和条件下于二氯甲烷中发生氮杂witting反应得到碳二亚胺，随后在溶剂醇中，并在氢氧化钠为碱的情况下，与醇发生环化反应，通过串联法高效制得吡唑并[3,4-d]嘧啶胺类化合物，其反应式为：其中R¹ = H、CH₃、OCH₃、OC₂H₅、4-Cl或4-F；其中R² 是甲醇或乙醇；其特征是方法步骤为：1）在氮气保护下，用邻位具有氰基和氨基的吡唑类化合物制得膦亚胺，将1当量膦亚胺和1.0-1.2当量异氰酸酯在二氯甲烷中，室温下静置12-24小时至TLC检测结束；2）将溶剂旋干，在反应体系中继续加入3ml醇和1个当量的氢氧化钠，在室温至50℃下搅拌21-72h至TLC检测结束；3）抽滤，把反应液浓缩并柱层析分离得到相应的吡唑并[3,4-d]嘧啶胺类化合物。