[发明专利]萘茜母核氧烷基、酰基取代的阿卡宁衍生物及制备和用途

摘要

本发明公开一种萘茜母核氧烷基、酰基取代的阿卡宁衍生物及制备和用途，所述化合物活性与相应紫草素母核萘茜氧烷基化、酰基取代的衍生物活性相当或更好。部分化合物细胞毒作用降低或消失，动物体内抗肿瘤试验显示出一定的抑制肿瘤生长作用，可作为抗肿瘤药或前药用于恶性肿瘤的治疗。同时，本发明涉及的制备方法所需的原料易得，合成路线短，光学纯度较高。

主权项

1.一种萘茜母核氧烷基、酰基取代的阿卡宁衍生物，其特征在于：结构式具体如I所示：其中，R为H、1-10个碳原子的直链或者含有支链的烷烃、烯烃、芳烃，含有羟基取代的2-10个碳原子的直链或者含有支链的烷烃、烯烃、芳烃；或COR₅，R₅为1-10个碳原子的直链或者含有支链的烷烃、烯烃、芳烃，含有羟基取代的2-10个碳原子的直链或者含有支链的烷烃、烯烃；其中，R₁＝R₂＝R₃＝R₄＝CH₃，具体如结构式II所示，或者R₁＝R₂＝CH₃，R₃＝R₄＝H，具体如结构式III所示，或者R₁＝R₂＝H，R₃＝R₄＝CH₃，具体如结构式IV所示，或者R₁＝R₂＝CH₃，R₃＝R₄＝COCH₃，具体如结构式V所示，或者R₁＝R₂＝COCH₃，R₃＝R₄＝CH₃，具体如结构式VI所示，或者R₁＝R₂＝R₃＝R₄＝COCH₃，具体如结构式VII所示，或者R₁＝R₂＝CH₃，R₃＝R₄＝COCH₃，R＝CO(CH₂)_nR₆，其中，n＝1-3，R₆为氨基、含有1-6个碳原子取代的仲胺或叔胺、含氮杂环，具体如结构式VIII所示，或者R₁＝R₂＝COCH₃，R₃＝R₄＝CH₃，R＝CO(CH₂)_nR₆，其中，n＝1-3，R₆为氨基、含有1-6个碳原子取代的仲胺或叔胺、含氮杂环，具体如结构式IX所示，