[发明专利]水溶性紫草素萘茜母核氧烷基化衍生物及其制备和应用方法有效
申请号: | 201010209926.3 | 申请日: | 2010-06-26 |
公开(公告)号: | CN101863786A | 公开(公告)日: | 2010-10-20 |
发明(设计)人: | 李绍顺;周文;王汝冰;彭瑛 | 申请(专利权)人: | 上海交通大学 |
主分类号: | C07C229/12 | 分类号: | C07C229/12;C07C227/18;C07C227/08;C07D493/06;C07D295/15;A61K31/223;A61K31/4453;A61K31/495;A61K31/357;A61P35/02;A61P35/00;A61P35/04 |
代理公司: | 上海交达专利事务所 31201 | 代理人: | 王锡麟;王桂忠 |
地址: | 200240 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 一种医药化工技术领域的水溶性紫草素萘茜母核氧烷基化侧链含碱性氮原子衍生物及其制备方法,其结构式如下:,其中:R的分子式为CO(CH2)nN(R5R6),其中:n=1-3,R5和R6均为1~5个碳原子的烷烃、烯烃、环烷烃或环烯烃,R1、R2、R3和R4结构相同且均为CH3、C2H5或CH2,对应分别为:1,4,5,8-O-四甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物、1,4,5,8-O-四乙基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物和1∶8,4∶5-O-二亚甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物。本发明涉及的制备方法原料易得,合成路线短,反应收率较高,制备的化合物可作为前药用于恶性肿瘤的治疗。 | ||
搜索关键词: | 水溶性 紫草 素萘茜母核氧 烷基化 衍生物 及其 制备 应用 方法 | ||
【主权项】:
1.一种水溶性紫草素萘茜母核氧烷基化衍生物,其特征在于,其结构式如下:其中:R的分子式为CO(CH2)nN(R5R6),其中:n=1-3,R5和R6均为1~5个碳原子的烷烃、烯烃、环烷烃或环烯烃,R1、R2、R3和R4结构相同且均为CH3、C2H5或CH2,对应分别为:1,4,5,8-O-四甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物、1,4,5,8-O-四乙基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物和1∶8,4∶5-O-二亚甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物,其结构式依次为:
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- 詹姆斯·海斯;洛恩·R·帕尔默;史蒂芬·P·里德;爱德华·D·亚沃尔斯基;伊恩·麦克拉克伦;马克·伍德;艾伦·D·马丁 - 普洛体维生物治疗公司
- 2014-07-22 - 2016-05-04 - C07C229/12
- 本发明提供包含包封在脂质颗粒内的mRNA分子的组合物。所述组合物颗粒包含阳离子脂质、非阳离子脂质和包封在所述脂质颗粒内的mRNA分子的脂质颗粒。所述组合物(例如)用于将所述mRNA分子引入人受试者,在所述人受试者中它们被翻译以产生用作改善一种或多种疾病的症状的多肽。本发明还提供用于制备本发明的所述组合物的阳离子脂质。
- 新型3-(N-甲基戊氨基)-丙酸盐酸盐生产装置-201520613264.4
- 曹礼 - 新沂市万宇工贸有限公司
- 2015-08-15 - 2015-12-30 - C07C229/12
- 本实用新型公开了一种新型3-(N-甲基戊氨基)-丙酸盐酸盐生产装置,该装置属于医药生产机械领域;包括:化学反应釜、减压蒸馏釜、离心分离机、洗涤机、烘干机;其特征在于:化学反应釜上设有第一原料进口,化学反应釜和减压蒸馏釜间设有第一料浆泵和管道,减压蒸馏釜上设有甲醇出口、第二原料进口,减压蒸馏釜和离心分离机间设有第二料浆泵和管道,离心分离机上设有液体出口,离心分离机和洗涤机间设有第一输送机,洗涤机上设有甲醇进口、甲醇出口,洗涤机和烘干机间设有第二输送机,烘干机上设有成品出口;产品是合成伊班膦酸的关键中间体。
- 一种高纯度甜菜碱盐酸盐的制备方法-201510626649.9
- 吴中华;张小朋;陈贵才;徐天华 - 浙江汇能动物药品有限公司
- 2015-09-28 - 2015-12-09 - C07C229/12
- 本发明提供了一种高纯度甜菜碱盐酸盐的绿色环保制备方法,具体方法为:将氯乙酸、三甲胺水溶液和催化剂路易斯碱加入反应容器中,于50-55℃,压力0.01-0.02MPa下,反应1-4小时,反应结束后,反应液经减压蒸馏除水;将反应液降温至室温,再向其中加入乙醇,加热至40-45℃溶解,再冷却至0-10℃析出结晶,经过滤,滤饼干燥得所需甜菜碱盐酸盐,所述路易斯碱为水或N,N-二甲基甲酰胺。所述制备方法工艺简单,生产周期短,反应条件温和,不需除盐,产品提纯简单,无三废产生,产品纯度收率高,原料廉价易得,具有较高的经济性和环保性,适合工业化生产。
- 一种制备甜菜碱的方法-201510454665.4
- 楼伟杰;蒋忠良;金妙仁 - 杭州海尔希畜牧科技有限公司
- 2015-07-29 - 2015-11-25 - C07C229/12
- 本发明涉及一种甜菜碱,尤其是涉及一种制备甜菜碱的方法。其主要是解决现有技术所存在的以重氮甲烷为原料,容易存在安全隐患,以胆碱为原料,制造成本较高,以氯乙酸为原料,产品中盐含量偏高的技术问题。本发明是在反应器中加入氯化胆碱、丙酮或乙腈、碳酸氢钠水溶液充分搅拌均匀,然后冷却,然后加入氧化剂、溴化钠和催化剂,充分反应,在反应结束后,搅拌下加入适量的2-丙醇除去未反应的氧化剂,再通过蒸馏除去大部分溶剂,残余物经过离子型大孔吸附树脂除去无机盐离子得到甜菜碱水溶液,常压蒸馏除去大部分水,过滤收集析出的固体,真空干燥后得到甜菜碱精品。
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