[发明专利]2-氨基噻唑-4-酰胺类衍生物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201210008714.8 申请日: 2012-01-12
公开(公告)号: CN103204824A 公开(公告)日: 2013-07-17
发明(设计)人: 蒋宇扬;丁怀伟;张存龙;谭春燕 申请(专利权)人: 清华大学深圳研究生院
主分类号: C07D277/38 分类号: C07D277/38;C07D277/56;C07D417/12;A61K31/426;A61K31/4439;A61P35/00
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 关畅
地址: 518055 广东省深*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种2-氨基噻唑-4-酰胺类衍生物及其制备方法与应用。所述化合物的结构式如式I所示,式I中,R1为H,或R1为苯环上单取代或多取代的下述基团中的一种或多种:氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、硝基、氨基、三氟甲基和氰基;R2为-CH2-、-CO-、-NHCO-或-S02-;R3为C或N;R4为C、N、O或S;R5为C或N;R6为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、巯基、氨基、甲氨基、乙氨基、吗啉、哌嗪、甲基哌嗪、乙基哌嗪、苄基哌嗪、对甲氧基苄基哌嗪或对氯苄基哌嗪;R7为-H、-F、-Cl、-Br、-COOCH3、-COOCH2CH3、-CONH2、-CONHCH3或-CONHCH2CH3;n为0或1或2。本发明的化合物具有很好的抗肿瘤活性,在制备抗肿瘤药物领域,具有重要的实用价值和应用前景。(式I)
搜索关键词: 氨基 噻唑 酰胺类 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.结构通式如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯及溶剂合物:(式I)式I中,R1为H,或R1为苯环上单取代或多取代的下述基团中的一种或多种:氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、硝基、氨基、三氟甲基和氰基;R2为-CH2-、-CO-、-NHCO-或-SO2-;R3为C或N;R4为C、N、O或S;R5为C或N;R6为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、巯基、氨基、甲氨基、乙氨基、吗啉、哌嗪、甲基哌嗪、乙基哌嗪、苄基哌嗪、对甲氧基苄基哌嗪或对氯苄基哌嗪;R7为-H、-F、-Cl、-Br、-COOCH3、-COOCH2CH3、-CONH2、-CONHCH3或-CONHCH2CH3;n为0或1或2。
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