[发明专利]α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1类似物及其合成和应用有效
| 申请号： | 201110455811.7 | 申请日： | 2011-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN102558297A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 王锐;王媛;赵德鹏;刘鑫;邢燕红 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | C07K5/037 | 分类号： | C07K5/037;C07D307/54;C07D317/60;C07C229/34;C07C227/20;A61K38/07;A61P25/04 |
| 代理公司： | 甘肃省知识产权事务中心 62100 | 代理人： | 张英荷 |
| 地址： | 730000 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明提供了一类非天然α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1，其结构特征是：内吗啡肽-1的第4位氨基酸分别由苯基、2-呋喃、3-氯苯基、1,3-二氧苯基取代的α-烯基-β-氨基酸替换而得。通过放射配体受体结合实验，离体器官生物检定，cAMP累积实验，离体酶解稳定性和温浴甩尾镇痛实验，对本发明非天然α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1进行药理学活性鉴定，结果表明，这类新型类似物较内吗啡肽-1有高亲和能力、高酶解稳定性和高镇痛活性等优点，在制备多肽镇痛药物的中具有很高的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 烯基 氨基酸 修饰 吗啡 类似物 及其 合成 应用 | ||
【主权项】：
1.一类α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1类似物，其结构通式如下：![]()
R为苯基、2-呋喃、3-氯苯基、1,3-二氧苯基。
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