[发明专利]1-叔丁氧羰基-3-氟氮杂环丁烷的合成方法

摘要

本发明涉及一种1-叔丁氧羰基-3-氟氮杂环丁烷的合成方法，该方法特点在于用氟代试剂全氟辛基磺酰氟，在强有机碱DBU存在下，与1-叔丁氧羰基-3-羟基氮杂环丁烷发生氟取代反应生成1-叔丁氧羰基-3-氟氮杂环丁烷。本发明的合成步骤简单，所用试剂与DAST相比价格低廉；放大反应实验后，依然能达到相当的产物收率，1-叔丁氧羰基-3-氟氮杂环丁烷收率在65%以上，纯度在98%以上，适于工业化量产。

主权项

一种1‑叔丁氧羰基‑3‑氟氮杂环丁烷的合成方法，其特征在于：将1‑叔丁氧羰基‑3‑羟基氮杂环丁烷溶解于甲苯，在强有机碱1,8‑二氮杂双环[5,4,0]十一‑7‑烯存在下，在体系温度不超过0℃，缓慢加入氟代试剂全氟辛基磺酰氟，使发生氟取代反应生成1‑叔丁氧羰基‑3‑氟氮杂环丁烷，反应完毕后，反应液经分离、纯化得到1‑叔丁氧羰基‑3‑氟氮杂环丁烷产品。