[发明专利]1-叔丁氧羰基-3-氟氮杂环丁烷的合成方法有效
| 申请号： | 201110441569.8 | 申请日： | 2011-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN102432514A | 公开（公告）日： | 2012-05-02 |
| 发明（设计）人： | 詹智年 | 申请（专利权）人： | 兰州博实生化科技有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D205/04 | 分类号： | C07D205/04 |
| 代理公司： | 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 | 代理人： | 夏晏平 |
| 地址： | 730070 甘*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 叔丁氧 羰基 氟氮杂环 丁烷 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种1-叔丁氧羰基-3-氟氮杂环丁烷的合成方法，其特征在于：将1-叔丁氧羰基-3-羟基氮杂环丁烷溶解于甲苯，在强有机碱1,8-二氮杂双环[5,4,0]十一-7-烯存在下，在体系温度不超过0℃，缓慢加入氟代试剂全氟辛基磺酰氟，使发生氟取代反应生成1-叔丁氧羰基-3-氟氮杂环丁烷，反应完毕后，反应液经分离、纯化得到1-叔丁氧羰基-3-氟氮杂环丁烷产品。
2.根据权利要求1所述的1-叔丁氧羰基-3-氟氮杂环丁烷的合成方法，其特征在于：1,8-二氮杂双环[5,4,0]十一-7-烯与1-叔丁氧羰基-3-羟基氮杂环丁烷的摩尔比为1.2～1.5:1。
3.根据权利要求1所述的1-叔丁氧羰基-3-氟氮杂环丁烷的合成方法，其特征在于：全氟辛基磺酰氟与1-叔丁氧羰基-3-羟基氮杂环丁烷的摩尔比为1.5～1.8:1。
4.根据权利要求1或3所述的1-叔丁氧羰基-3-氟氮杂环丁烷的合成方法，其特征在于：加入全氟辛基磺酰氟时，体系温度为-5～0℃。
5.根据权利要求1所述的1-叔丁氧羰基-3-氟氮杂环丁烷的合成方法，其特征在于：氟取代反应生成1-叔丁氧羰基-3-氟氮杂环丁烷是在室温下进行。
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