[发明专利]N-[(1H-吡唑-1-基)芳基]-1H-吲哚或1H-吲唑-3-甲酰胺的衍生物、其制备方法及其在治疗中的应用

摘要

本发明涉及式(I)化合物：其中-A表示二价芳基；-X表示-CH-基团或氮原子；-R₁表示(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷氧基；-R₂表示基团Alk；-R₃表示羟基或基团-NR₇R₈；-R₄表示氢原子、卤素原子、氰基、苯基、基团Alk、基团OAlk或基团-NR₉R₁₀；-R₅表示氢原子、卤素原子或基团Alk；-R₆表示氢原子、卤素原子、氰基、基团-COOAlk或-CONH₂基团。本发明还涉及制备方法及治疗应用。

主权项

1.呈碱形式或与酸或碱的加成盐形式的式(I)化合物：其中-A表示二价芳基，所述二价芳基选自：-X表示-CH-基团或氮原子；-R₁表示(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷氧基；-R₂表示基团Alk；-R₃表示羟基或基团-NR₇R₈；-R₄表示氢原子、卤素原子、氰基、苯基、基团Alk、基团OAlk或基团-NR₉R₁₀；-R₅表示氢原子、卤素原子或基团Alk；-R₆表示氢原子、卤素原子、氰基、基团-COOAlk或-CONH₂基团；-R₇表示氢原子或(C₁-C₄)烷基；-R₈表示：a)氢原子；b)(C₁-C₄)烷基，所述(C₁-C₄)烷基为未取代的或取代有：(i)羟基；(ii)基团OAlk；(iii)基团-NR₉R₁₀；(iv)(C₃-C₆)杂环烷基，所述(C₃-C₆)杂环烷基为未取代的或取代有(C₁-C₄)烷基或基团-COOAlk；(v)杂芳基，所述杂芳基为未取代的或取代有(C₁-C₄)烷基；c)(C₃-C₇)环烷基；d)(C₃-C₆)杂环烷基，所述(C₃-C₆)杂环烷基为未取代的或取代有(C₁-C₄)烷基、基团-COOAlk或一个或两个氧代基团；e)基团-SO₂Alk；或-R₇和R₈与它们所连接的氮原子一起形成杂环，所述杂环为饱和或不饱和的、单环或多环的、稠合或桥接的且包含4至10个环成员且所述杂环可含有一个、两个或三个其它氮原子或选自氧原子或硫原子的另一个杂原子；所述杂环为未取代的或一次、两次或三次取代有独立选自以下的取代基：a)卤素原子；b)羟基；c)基团-OR₁₁；d)氧代；e)基团-NR₉R₁₀；f)基团-NR₁₂COR₁₃；g)基团-NR₁₂COOR₁₃；h)基团-COR₁₃；i)基团-COOR₁₃；j)基团-CONR₁₄R₁₅；k)(C₃-C₇)环烷基，所述(C₃-C₇)环烷基为未取代的或取代有羟基或(C₁-C₄)烷基；l)(C₃-C₆)杂环烷基，所述(C₃-C₆)杂环烷基为未取代的或取代有一个或两个氧代基团；m)苯基，所述苯基为未取代的或一次或多次取代有独立选自以下的取代基：卤素原子、基团Alk或基团OAlk；n)吡啶基；o)(C₁-C₄)烷基，所述(C₁-C₄)烷基为未取代的或一次或多次取代有独立选自以下的取代基：(i)卤素原子；(ii)羟基；(iii)基团-OR₁₁；(iv)基团-NR₉R₁₀；(v)基团-NR₁₂COR₁₃；(vi)基团-COOR₁₃；(vii)基团-CONR₁₄R₁₅；(viii)基团-SO₂Alk；(ix)(C₃-C₇)环烷基；(x)(C₃-C₆)杂环烷基；(xi)苯基，所述苯基为未取代的或一次或多次取代有独立选自以下的取代基：卤素原子、基团Alk或基团OAlk；(xii)杂芳基，所述杂芳基为未取代的或取代有(C₁-C₄)烷基；-R₉和R₁₀各自独立表示氢原子或(C₁-C₄)烷基；-R₁₁表示基团Alk、-(C₁-C₄)亚烷基-OH或-(C₁-C₄)亚烷基-OAlk；-R₁₂表示氢原子或(C₁-C₄)烷基；-R₁₃表示(C₁-C₄)烷基；-R₁₄和R₁₅各自独立表示氢原子、(C₁-C₄)烷基或(C₃-C₇)环烷基；或-R₁₄和R₁₅与它们所连接的氮原子一起形成选自以下的杂环基：氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、吗啉-4-基或哌嗪-1-基；-Alk表示(C₁-C₄)烷基，所述(C₁-C₄)烷基为未取代的或一次或多次取代有氟原子。