[发明专利]单独的性甾体前体或与选择性雌激素受体调节剂联合用于防治绝经后女性的阴道疾病和病症无效

专利信息
申请号: 201110212603.4 申请日: 2005-10-20
公开(公告)号: CN102406650A 公开(公告)日: 2012-04-11
发明(设计)人: M·埃尔-阿尔菲;F·拉布里;L·伯格 申请(专利权)人: 恩多研究公司
主分类号: A61K31/5685 分类号: A61K31/5685;A61K31/568;A61K31/453;A61K31/40;A61P15/02;A61P5/30
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 梁谋;刘健
地址: 加拿大*** 国省代码: 加拿大;CA
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 治疗或降低包括人在内的温血易感动物获得阴道功能障碍的新的方法,特别是阴道干燥和性交困难,导致性功能障碍和低性欲和性能,包括给予性甾体前体。进一步给予雌激素或选择性雌激素受体调节剂,特别是选自雷洛昔芬、阿佐昔芬、他莫昔芬、屈洛昔芬、托瑞米芬、lodoxifene、GW 5638、TSE-424、ERA-923和拉索昔芬,更加特别的是具有通式(I)结构的化合物:明确地公开了式(I)用于医学治疗和/或抑制上述一些疾病的发展。还公开了用于递送活性成分的药物组合物和对本发明有用的药盒。
搜索关键词: 单独 性甾体前体 选择性 雌激素 受体 调节剂 联合 用于 防治 绝经 女性 阴道 疾病 病症
【主权项】:
阴道用药用组合物,包含占组合物总重量最高至2%的至少一种选自脱氢表雄酮、硫酸脱氢表雄甾酮和雄甾‑5‑烯‑3β,17β‑二醇的性甾体前体,和药学可接受赋形剂、稀释剂或载体。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于恩多研究公司,未经恩多研究公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201110212603.4/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 以性类固醇前体组合选择性雌激素受体调节物治疗热潮红、血管舒缩症状及夜汗的技术-201710016998.8
  • 费尔南德·莱伯里 - 恩多研究公司
  • 2010-06-16 - 2017-12-15 - A61K31/5685
  • 用于在包括人类在内之易感染的温血动物中减少或消除热潮红、血管舒缩症状及夜汗之发生同时降低罹患乳癌、子宫癌或子宫内膜癌之风险及更藉由抑制骨质疏松症、高胆固醇血症、高脂血症、动脉粥样硬化、高血压、胰岛素抗性、第2型糖尿病、肌肉耗失、肥胖症、阿尔茨海默病、认知丧失、失忆或阴道干燥之发生而具有有利效应的新颖方法,其涉及投予一量的性类固醇前体特别是去氢表雄固酮(DHEA)与一种抗雌激素或一种选择性雌激素受体调节物特别是具有下列通式结构之化合物。另外,还公开了用于输送适用于本发明的活性成分与试剂盒之药物组合物。
  • 单独的性甾体前体用于预防和治疗绝经后女性的阴道干燥和性功能障碍-200580043744.0
  • M·埃尔-阿尔菲;F·拉布里;L·伯格 - 恩多研究公司
  • 2005-10-20 - 2017-06-09 - A61K31/5685
  • 治疗或降低包括人在内的温血易感动物获得阴道功能障碍的新的方法,特别是阴道干燥和性交困难,导致行功能障碍和低性欲和性能,包括给予性甾体前体。进一步给予雌激素或选择性雌激素受体调节剂,特别是选自雷洛昔芬、阿佐昔芬、他莫昔芬、屈洛昔芬、托瑞米芬、lodoxifene、GW 5638、TSE‑424、ERA‑923和拉索昔芬,更加特别的是具有通式(I)结构的化合物明确地公开了式(I)用于医学治疗和/或抑制上述一些疾病的发展。还公开了用于递送活性成分的药物组合物和对本发明有用的药盒。
  • 以性类固醇前体结合SERM的雄性激素缺乏症或疾病的治疗-201580013413.6
  • 费尔南德·莱伯里;西尔万·戈捷 - 恩多研究公司
  • 2015-03-09 - 2016-11-16 - A61K31/5685
  • 预防、减轻或消除在易受影响的温血动物中(包含人类)男性雄激素缺乏症状或包含男性性腺功能低下有关的症状和与低血清睾酮及/或低DHEA或低雄性激素的疾病的发生率的新型方法,包含施用性类固醇前体,特别是脱氢表雄酮(DHEA)和选择性雌激素受体调节剂(SERM)(特别是阿考比芬(acolbifene))、抗雌激素或两者的前体药。症状或疾病是性欲减退、勃起功能障碍、疲劳、失去能量、抑郁症、骨质流失、肌肉损失、肌肉无力、脂肪堆积、记忆丧失、认知减退、阿尔茨海默氏病、痴呆、体毛脱落、生育问题、失眠、男性乳房发育症、贫血、潮热、盗汗、幸福感下降、肥胖、骨质疏松症、高胆固醇血症、高脂血症、动脉粥样硬化、高血压、胰岛素抗性、心血管疾病及第二型糖尿病。本发明还揭露了用于传递活性组分及试剂盒的药学组合物。
  • 治疗绝经期的DEHA组合物-201510736908.3
  • F.拉布里 - 恩多研究公司
  • 2008-08-08 - 2016-03-23 - A61K31/5685
  • 本发明公开了在绝经后女性中治疗由于绝经期而产生的症状或疾病或降低获得其的可能性,尤其是在敏感的恒温动物(包括人)中的骨质疏松症,阴道萎缩和干燥,性腺机能减退,性欲降低,皮肤萎缩,结缔组织疾病,尿失禁,乳房、子宫内膜、卵巢和子宫癌,热潮红,肌块丧失,胰岛素耐受性,疲劳,精力丧失,老化,绝经期的身体症状,该方法包括给予性甾体前体物。所述方法包括新的给药方式和给予脱氢表雄酮(DHEA),以便利用在阴道层固有膜和/或鞘肌层中的雄激素的积极效果,不会导致不希望有的全身性雌激素效果,以便避免乳房和子宫癌的危险。本发明还公开了递送本发明所使用活性组分的药物组合物。
  • 一种协同抑癌的前列腺癌药物组合物-201410003979.8
  • 李晓萌;刘舒;许莹 - 东北师范大学
  • 2014-01-03 - 2014-06-25 - A61K31/5685
  • 目前学术界关于黄酮对肿瘤起促进还是抑制作用尚存在争议,本发明公开了黄酮与双氢睾酮在治疗前列腺癌中的协同作用,即当存在体内正常浓度的双氢睾酮时,黄酮才能正常发挥抑癌作用,本发明涉及生物工程技术领域。本发明通过体外双报告技术、MTT技术以及Western Blot检测技术,证明黄酮与体内激素双氢睾酮存在显著的协同抑癌作用。黄酮和双氢睾酮协同活化雌激素受体(ERβ)形成二聚体特异结合到p21WAF1/Cip1的启动子上,上调p21蛋白表达,显著影响细胞周期,促进前列腺癌细胞凋亡。因此,我们的发明提供了一种黄酮与双氢睾酮协同治疗前列腺癌的新型手段和分子机制。
  • 一种ER拮抗剂的新用途-201110422544.3
  • 孙玉洁;时俊锋;韩晓 - 南京医科大学
  • 2011-12-16 - 2012-06-27 - A61K31/5685
  • 本发明公开了一种ER拮抗剂的新用途,该用途为在制备用于治疗肿瘤细胞对紫杉醇耐药的药物中的应用,所述的肿瘤为乳腺癌,所述的ER拮抗剂为ER拮抗剂ICI182,780。通过实验证实ER(雌激素受体)高水平表达是乳腺癌细胞耐药的一个重要相关指标,ER拮抗剂具有的优点是抑制ER蛋白表达水平,阻断雌激素对乳腺癌发生与发展的影响,其新用途在紫杉醇耐药的乳腺癌细胞模型中发挥了良好的逆转肿瘤耐药的作用,在治疗人乳腺癌对紫杉醇耐药的药物中具有广泛的应用前景。
  • 一种微粉化普拉睾酮或硫酸普拉睾酮钠制备的药物组合物及其用途-201110329663.4
  • 杨维稼;李建新 - 庞飞
  • 2011-10-26 - 2012-05-02 - A61K31/5685
  • 本发明述及一种微粉化普拉睾酮或硫酸普拉睾酮钠制备的药物组合物及其用途。所述药物组合物的药效成分为普拉睾酮或硫酸普拉睾酮钠,其粒度大小为1微米~120微米,优选为正态分布1微米~50微米,更优选为正态分布10微米。药效成分的含量为10mg~200mg,优选25~100mg。药效成分配合药用辅料可制备成药学上任何一种可接受的剂型产品。本发明还提供了上述药物组合物在制备治疗和/或预防性功能减退、骨质疏松症、红斑狼疮、皮肤美容、延缓衰老以及妇女泌尿生殖道萎缩综合征药物上的用途。
  • 药物组合物以及其用途和制备方法-201110259341.7
  • R·久里克 - CPEX药品公司
  • 2003-04-21 - 2012-02-22 - A61K31/5685
  • 本发明涉及药物组合物以及其用途和制备方法。本发明涉及药物组合物,含有:(A)0.01%-15%重量的雄激素;(B)0.01%-25%重量的Hsieh增强剂,该增强剂是结构式如下的化合物,其中X和Y是氧、硫或亚氨基,m和n是从1到20的整数,而且m+n之和不大于25;p是整数0或1;q是整数0或1;r是整数0或1;各个R、R1、R2、R3、R4、R5和R6独立地是氢或有1-6个碳原子的直链或支链烷基;(C)0.1%-10%重量的增稠剂。本发明还涉及:该组合物在制备用于向患者释放雄激素的药物中的用途;该组合物在制备用于向女性患者释放雄激素的单位剂量药物中的用途;用于该药物组合物的方法。
  • 丙酸睾酮作为构建精液异常动物模型的工具药的用途-201010617176.3
  • 吴效科;马红丽;丛晶;李楠 - 吴效科
  • 2010-12-31 - 2011-05-25 - A61K31/5685
  • 本发明公开了丙酸睾酮作为构建精液异常动物模型的工具药的用途。本发明通过动物实验发现,体外注射丙酸睾丸酮可有效抑制实验动物的精子发生并降低精子的质量及活性,停止注射丙酸睾丸酮后,实验动物的精液常规(精子数量、质量及活性)均不能恢复,说明该过程是不可逆转的。实验结果表明,丙酸睾酮能作为构建精液异常动物模型的工具药,用以构建精液异常动物模型。
  • 治疗绝经期的DEHA组合物-200880110988.X
  • F·拉布里 - 恩多研究公司
  • 2008-08-08 - 2010-10-13 - A61K31/5685
  • 本发明公开了在绝经后女性中治疗由于绝经期而产生的症状或疾病或降低获得其的可能性,尤其是在敏感的恒温动物(包括人)中的骨质疏松症,阴道萎缩和干燥,性腺机能减退,性欲降低,皮肤萎缩,结缔组织疾病,尿失禁,乳房、子宫内膜、卵巢和子宫癌,热潮红,肌块丧失,胰岛素耐受性,疲劳,精力丧失,老化,绝经期的身体症状,该方法包括给予性甾体前体物。所述方法包括新的给药方式和给予脱氢表雄酮(DHEA),以便利用在阴道层固有膜和/或鞘肌层中的雄激素的积极效果,不会导致不希望有的全身性雌激素效果,以便避免乳房和子宫癌的危险。本发明还公开了递送本发明所使用活性组分的药物组合物。
  • 雌酚酮类衍生物EA303的医药新用途-200910010215.0
  • 付守廷;朱岚;陈国良;周谦谦 - 沈阳药科大学
  • 2009-01-21 - 2009-07-15 - A61K31/5685
  • 本发明涉及医药技术领域,是雌酚酮类衍生物EA303在制备肠管平滑肌解痉剂及止泻剂中的用途。在动物离体实验中,EA303能够降低家兔离体小肠和结肠自发活动的张力和振幅,舒张乙酰胆碱、氯化钡、氯化钾收缩的家兔离体小肠、结肠。在整体实验中,EA303灌胃给药可明显抑制蓖麻油、硫酸镁、液体石蜡所致的小鼠腹泻,还可明显抑制正常小鼠的小肠推进和大肠推进。因此,可以用于制备治疗肠管平滑肌痉挛的解痉剂及止泻剂。雌酚酮类衍生物EA303还可以与药学上可接受的载体结合制成临床可接受的剂型,用于治疗肠管平滑肌痉挛和止泻。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top