[发明专利]3-丙酮基-3-羟基羟吲哚的制备方法无效
| 申请号： | 201010297533.2 | 申请日： | 2010-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN101979379A | 公开（公告）日： | 2011-02-23 |
| 发明（设计）人： | 陈刚;郝小江;何红平;李顺林;高锁;张于 | 申请（专利权）人： | 中国科学院昆明植物研究所 |
| 主分类号： | C07D209/38 | 分类号： | C07D209/38;B01J27/232 |
| 代理公司： | 云南协立专利事务所 53108 | 代理人： | 马晓青 |
| 地址： | 650204 *** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 提供一种大量制备3-丙酮基-3-羟基羟吲哚的方法，用碱金属碳酸盐催化丙酮与靛红进行Aldol缩合反应，反应完毕后将产物和碳酸钾过滤，依次用丙酮和水洗涤，干燥，即得3-丙酮基-3-羟基羟吲哚。该方法采用碱金属碳酸盐催化丙酮与靛红的Aldol缩合反应，一次能够制备100克以上的3-丙酮基-3-羟基羟吲哚，产物通过简单的洗涤即可达到较高的纯度。简便易行，所得3-丙酮基-3-羟基羟吲哚产率高、纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 丙酮 羟基 吲哚 制备 方法 | ||
【主权项】：
3‑丙酮基‑3‑羟基羟吲哚的制备方法，用碱金属碳酸盐催化丙酮与靛红进行Aldol缩合反应，反应完毕后将产物和碳酸钾过滤，依次用丙酮和水洗涤，干燥，即得3‑丙酮基‑3‑羟基羟吲哚。
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- 本发明涉及一类新型4,5-取代-7-甲酸甲酯吲哚二酮衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用，所述衍生物为4-氟-5-溴-7-甲酸甲酯吲哚二酮、4-氟-5-硝基-7-甲酸甲酯吲哚二酮、4-氯-5-溴-7-甲酸甲酯吲哚二酮、4,5-二溴-7-甲酸甲酯吲哚二酮等。本发明合成出该类4,5-取代-7-甲酸甲酯吲哚二酮衍生物，并对其进行了体外肿瘤细胞抑制活性的测试，结果显示这类衍生物对人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)和人肝癌细胞(HepG2)有一定的抑制作用(IC50<10μM)，在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。
- 一种4-氟靛红的工业化制备方法及其产品-201310118482.6
- 姫长鹏;张宝徽;高中洪;覃宇;胡信波;李维龙 - 武汉罗化科技有限公司
- 2013-04-08 - 2013-09-25 - C07D209/38
- 本发明公开了一种4-氟靛红的工业化制备方法，包括：（a）将水合氯醛和硫酸钠溶解在水中，加热到30℃～35℃反应，然后依次加入间氟苯胺、浓盐酸以及盐酸羟胺的水溶液并加热至80℃～90℃继续反应，反应完毕后执行抽滤和滤饼水洗处理，由此获得中间产物；（b）将浓硫酸加热到50℃～60℃后依次加入TEBBE试剂和步骤（a）所获得的中间产物，然后继续升温至80℃～85℃进行反应，反应完毕后通过降温析出方式获得橙红色沉淀物，由此制得所需的4-氟靛红产品。本发明还公开了相应的4-氟靛红产品。通过本发明，可以工艺简单、产率高、成本低廉地获得产品，并便于质量控制及适用于大规模的工业化生产。
- 专利分类
