[发明专利]哌嗪酮并氮杂环化合物及合成方法

摘要

本发明公开了下述通式的哌嗪酮并氮杂环化合物及合成方法，通式1通式2其中R¹为Ts、Cbz或Boc；R²为H、苯基或R²-R²为(CH₂)₄。合成方法为：以亚氨基二乙腈为起始原料，对亚氨基的氮氢进行保护，产品在冰浴下、乙醚中通入氯化氢气体至溶液饱和反应至少10小时，氮气保护下抽滤，加乙醚洗得亚胺酸酯盐酸盐；然后产品与乙二胺及其衍生物或丙二胺在二氯甲烷中回流反应24-72小时，用饱和碳酸氢钠溶液洗，二氯甲烷萃取，干燥，浓缩，色谱分离制得，该类化合物合成方法简单，成本降低。该类化合物及合成方法将方便其在医药和生物上的应用。另外，该类化合物中的手性哌嗪酮并咪唑啉也可作为手性配体用于不对称催化反应中。

主权项

1.一种哌嗪酮并氮杂环化合物，包括哌嗪酮并咪唑啉化合物或哌嗪酮并四氢嘧啶化合物，哌嗪酮并咪唑啉化合物结构式为通式1，哌嗪酮并四氢嘧啶化合物为通式2：通式1    通式2其中R₁为Ts、Cbz或Boc；R₂为H、苯基或R₂-R₂为(CH₂)₄。