[发明专利]2-吡啶-2-基-吡唑-3(2H)-酮的衍生物、其制备和作为HIF激活剂的治疗用途有效
| 申请号： | 200980157590.6 | 申请日： | 2009-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN102333769A | 公开（公告）日： | 2012-01-25 |
| 发明（设计）人： | J-M.阿尔滕伯格;V.福西;S.伊利亚诺;G.马内特 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D401/14;C07D409/14;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/497;A61K31/5375;A61P7/00;A61P9/00;A61P25/00;A61P27/00;G01N33 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)化合物，其中R为-SO2-NR3R4、氢原子、卤素原子、-卤代(C1-C5)烷基基团、-CO2R5基团或-SO2-R4基团；R1为不含氮原子的杂环烷基、-W-(C3-C6)环烷基基团、-W-芳基基团、-W-杂芳基基团、-W-杂环烷基基团、-W-COOR5基团或-W-CONR5R6基团；R2为氢原子、-(C1-C5)烷基基团、-(C1-C5)亚烷基-O-(C1-C5)烷基基团、-卤代(C1-C5)烷基基团、-W-COOR5基团、-W-C(O)NHR5基团或-W-C(O)-NR5R6基团；n为0、1或2；W为-(C1-C5)亚烷基-基团或-(C3-C6)亚环烷基-基团；R3和R4，相同或不同，彼此独立地表示氢原子、-(C1-C5)烷基基团、-(C3-C6)环烷基基团、-(C1-C5)亚烷基-O-(C1-C5)烷基基团、芳基、-CH2-芳基基团、杂芳基、杂环烷基、-W-OH基团、-W-CHOH-CH2OH基团、-W-CO2R5基团、-W-NR5R6基团或-W-O-(CH2)n-芳基基团；或者R3和R4与携带它们的氮原子一起形成杂环烷基；R5和R6，相同或不同，彼此独立地表示氢原子、-(C1-C5)烷基基团或-(C1-C5)卤代烷基基团；以及制备它们的方法及其治疗用途。 |
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| 搜索关键词： | 吡啶 吡唑 衍生物 制备 作为 hif 激活剂 治疗 用途 | ||
【主权项】：
1.以下的式(I)化合物：![]()
其中R表示基团-SO2-NR3R4、氢原子、卤素原子、基团-卤代(C1-C5)烷基、基团-CO2R5或基团-SO2-R4；R3、R4和R5如下定义；R1表示不含氮原子的杂环烷基、基团-W-(C3-C6)环烷基、基团-W-芳基、基团-W-杂芳基、基团-W-杂环烷基、基团-W-COOR5或基团-W-CONR5R6，(iii)所述芳基、杂芳基和杂环烷基任选地在至少一个碳原子上被至少一个选自以下的取代基取代：卤素原子、基团(C1-C5)烷基、基团-(C1-C5)亚烷基-O-(C1-C5)烷基、基团-(C1-C5)烷氧基、羟基、基团-卤代(C1-C5)烷基、氰基、基团-O(C1-C5)亚烷基-O-(C1-C5)烷基、基团-O-(C1-C5)亚烷基-NR5R6、基团-SO2-(C1-C5)烷基、基团-NR5R6和基团-CO2R5，和(iv)当其为杂环烷基时，所述基团包括至少一个氮原子，该原子可任选地具有选自基团(C1-C5)烷基的取代基，R2表示氢原子、基团-(C1-C5)烷基、基团-(C1-C5)亚烷基-O-(C1-C5)烷基、基团-卤代(C1-C5)烷基、基团-W-COOR5、基团-W-C(O)NHR5或基团-W-C(O)-NR5R6；W、R5和R6如下定义；○n表示0、1或2；○W为(iii)基团-(C1-C5)亚烷基-，其任选地被选自以下的基团取代：基团-(CH2)n-CO2R5和基团-(CH2)n-(CO)NR5R6，其中n如上定义且R5和R6如下定义；或(iv)基团-(C3-C6)亚环烷基-，○R3和R4(iii)其可相同或不同，彼此独立地表示氢原子、基团-(C1-C5)烷基、基团-(C3-C6)环烷基、基团-(C1-C5)亚烷基-O-(C1-C5)烷基、芳基、基团-CH2-芳基、杂芳基、杂环烷基、基团-W-OH、基团-W-CHOH-CH2OH、基团-W-CO2R5、基团-W-NR5R6或基团-W-O-(CH2)n-芳基；所述基团-(C3-C6)环烷基和杂环烷基任选地○在至少一个碳原子上被至少一个选自以下的基团取代：-(C1-C5)烷基、基团-(C1-C5)烷氧基、羟基、基团-W-NR5R6和基团-W-CO2R5，在基团-(C3-C6)环烷基和杂环烷基的情况下，和/或○在至少一个选自氮的杂原子上被至少一个选自-(C1-C5)烷基的基团取代，在杂环烷基的情况下，其中W和n如上定义且R5和R6如下定义，并且当R3和R4相同时，它们不为氢原子；(iv)或者R3和R4与携带它们的氮原子一起形成杂环烷基，其任选地在至少一个碳原子和/或，合适时，在至少一个杂原子上被至少一个选自基团-(C1-C5)烷基和基团-CH2-芳基的取代基取代；○R5和R6，其可相同或不同，彼此独立地表示氢原子、基团-(C1-C5)烷基或基团-(C1-C5)卤代烷基，以碱或酸加成盐的形式，下列化合物除外：●4-苄基-2-(吡啶-2-基)-1，2-二氢-3H-吡唑-3-酮●4-(2，4-二氯苄基)-2-(吡啶-2-基)-1，2-二氢-3H-吡唑-3-酮●4-(4-甲氧基苄基)-2-(吡啶-2-基)-1，2-二氢-3H-吡唑-3-酮●4-(4-溴苄基)-2-(吡啶-2-基)-1，2-二氢-3H-吡唑-3-酮●2-(吡啶-2-基)-4-[2-(三氟甲基)苄基]-1，2-二氢-3H-吡唑-3-酮●4-(4-氯苄基)-2-(吡啶-2-基)-1，2-二氢-3H-吡唑-3-酮●4-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-2-(吡啶-2-基)-1，2-二氢-3H-吡唑-3-酮●4-(3-甲基苄基)-2-(吡啶-2-基)-1，2-二氢-3H-吡唑-3-酮●4-(2-氯苄基)-2-(吡啶-2-基)-1，2-二氢-3H-吡唑-3-酮●4-(4-甲基苄基)-2-(吡啶-2-基)-1，2-二氢-3H-吡唑-3-酮●4-(3-氯苄基)-2-(吡啶-2-基)-1，2-二氢-3H-吡唑-3-酮●4-(4-叔丁基苄基)-2-(吡啶-2-基)-1，2-二氢-3H-吡唑-3-酮●4-苄基-5-甲基-2-(吡啶-2-基)-1，2-二氢-3H-吡唑-3-酮●5-甲基-4-(1-苯基乙基)-2-(吡啶-2-基)-1，2-二氢-3H-吡唑-3-酮●4-苄基-2-(6-氯吡啶-2-基)-5-甲基-1，2-二氢-3H-吡唑-3-酮●4-{1-[4-(二乙基氨基)苯基]乙基}-5-甲基-2-(吡啶-2-基)-1，2-二氢-3H-吡唑-3-酮。
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- 2019-07-16 - 2019-09-17 - C07D401/04
- 本发明公开了一类嘧啶喹啉衍生物包括前药及其制备方法和应用。所述嘧啶喹啉衍生物的结构如式(I)所示；其中，R1为氢、C1～4烷基、C1～4卤代烷基、C4～7杂环芳基、C4～7取代杂环芳基、苄基或取代苄基、糖基、氨基酸；R2、R3、R4和R5各自独立地为氢、C1～4烷基、C1～4烷氧基、羟基、氨基或取代氨基、C1～4卤代烷基或卤素、糖基、氨基酸；R6为取代或非取代五元杂环、取代或非取代六元杂环、取代或非取代的C8～12稠和杂环。本发明所述化合物对于5种癌细胞具有很好的抑制作用，大部分化合物的抑制IC50值低于20μM；部分化合物的IC50值甚至低于5μM，其抑制作用极为显著，可制备成为抗癌药物进行应用。
- 一种制备曲格列汀的方法-201410564807.8
- 张小成;但春燕;张上华;杨巧宾;左小勇;张耀春;雷皇书 - 重庆医药工业研究院有限责任公司
- 2014-10-22 - 2019-09-13 - C07D401/04
- 本发明涉及一种制备曲格列汀的方法，所述的方法包括步骤:(1)在反应溶剂中，将2‑(6‑氯‑3‑甲基‑2,4‑二酮‑3,4‑二氢嘧啶‑二氢‑1‑甲基)‑4‑F‑苯甲腈（I）号物加入R‑3‑氨基哌啶二盐酸盐，冰浴滴加1,8‑二氮双环[5.4.0]十一‑7‑烯，15‑25℃，保温反应2小时，(2)用盐酸调节反应液至酸性，(3)加入有机溶剂并调节水相pH至碱性，萃取得到曲格列汀粗品，(4)用溶剂重结晶得到曲格列汀。本方法得到的曲格列汀可以有效控制色谱纯度不低于99.0%，收率不低于75%，工艺简单，成本低。
- 犬尿氨酸-3-单加氧酶抑制剂、药物组合物及其使用方法-201610973673.4
- S·M·科特尼;M·普莱姆;W·米歇尔;C·J·布朗;P·C·德阿奎亚佩纳;P·约翰森;C·多敏古尔兹;L·M·托勒多-雪曼;I·穆诺兹 - CHDI基金会股份有限公司
- 2012-08-28 - 2019-09-13 - C07D401/04
- 本申请提供一些化学实体。本申请还提供药物组合物，其包含至少一种化学实体和一种或多种药用媒介物。本申请描述了治疗患有对抑制KMO活性有响应的一些疾病和障碍的患者的方法，所述方法包括向所述患者给药可有效减少所述疾病或障碍的体征或症状的一定量的至少一种化学实体。这些疾病包括神经变性障碍例如亨廷顿病。本申请还描述了治疗方法，其包括给药作为单一活性剂的至少一种化学实体或给药至少一种化学实体与一种或多种其它治疗剂的组合。本申请还提供对能够抑制KMO活性的化合物进行筛选的方法。
- 吡啶衍生物的多晶形体及其制造方法-201580024742.0
- 宫本英俊;野里久江;丸山明伸 - 帝人制药株式会社
- 2015-05-12 - 2019-09-13 - C07D401/04
- 公开作为痛风、高尿酸血症等的治疗药或预防药而有用的2‑(5‑氯吡啶‑3‑基)‑1‑(2,5‑二氯苄基)‑4‑甲基‑1H‑咪唑‑5‑甲酸的晶体及其制造方法。
- 一种氘代的三嗪类化合物的制备方法和用途-201810169330.1
- 李爽;朱允涛 - 朱允涛
- 2018-02-28 - 2019-09-06 - C07D401/04
- 本发明公开了如式(I)所示的氘代三嗪类化合物或其可药用盐的制备方法和用途。本发明所述的氘代三嗪类化合物可用于制备PI3K/mTOR抑制剂。
- 一类具有抗肿瘤活性的三氮嗪类化合物、制备方法和用途-201810155068.5
- 孙为婕 - 上海映诺济生物科技有限公司
- 2018-02-23 - 2019-08-30 - C07D401/04
- 本发明公开了一种如通式I所示的氘代三氮嗪类化合物、或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药、其制备方法及在药学上的应用，其中各基团的定义如说明书中所述。
- 杀真菌的吡啶化合物-201880007671.7
- B·米勒;E·堪比斯;A·埃斯克里巴诺奎斯塔;J·K·洛曼;A·沃尔夫;N·里迪格;M·费尔;T·格罗特;V·泰特扬-塞瑟;W·格拉梅诺斯;C·H·温特 - 巴斯夫欧洲公司
- 2018-01-12 - 2019-08-30 - C07D401/04
- 本发明涉及式(I)化合物，其中各变量如说明书和权利要求书中所给那样定义(例如R5为卤素；R6为卤素；R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成任选被取代的苯基或5或6员杂芳基)。本发明进一步涉及式(I)化合物的杀真菌用途和组合物。
- 一种4′-吡啶基嘧啶类化合物及其合成方法与应用-201710186766.7
- 王石发;王忠龙;谷文;徐徐;杨益琴;徐海军;匡红波;杨丽娟;姜倩;张燕;刘艳芳 - 南京林业大学
- 2017-03-27 - 2019-08-27 - C07D401/04
- 本发明公开了一种4ʹ‑吡啶基嘧啶类化合物及其合成方法与应用。本发明利用天然可再生资源松节油的衍生物异长叶烷酮为原料，制备新型的4ʹ‑吡啶基嘧啶类化合物。异长叶烷酮与4‑吡啶甲醛缩合，生成7‑(吡啶‑4ʹ‑基‑亚甲基)异长叶烷酮；7‑(吡啶‑4ʹ‑基‑亚甲基)异长叶烷酮再与盐酸胍进行缩合环化，得到4ʹ‑吡啶基嘧啶类化合物6,6,10,10‑四甲基‑4‑(吡啶‑4ʹ‑基)‑5,7,8,9,10,10a‑六氢‑6H‑6a,9‑桥亚甲基苯并‑2‑喹唑啉胺，该化合物能特异性的识别铜离子，能专一性的与Cu2+离子络合，产生蓝色荧光的猝灭，因此该化合物可作为检测铜离子的荧光探针，具有很好的实用性。
- 专利分类
