[发明专利]3,4-二氢嘧啶TRPA1拮抗剂有效
| 申请号： | 200980120302.X | 申请日： | 2009-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN102046608A | 公开（公告）日： | 2011-05-04 |
| 发明（设计）人： | H·J·M·吉森;D·J-C·博塞洛特;M·A·J·德克莱恩 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/22 | 分类号： | C07D239/22;C07D401/04;C07D471/04;C07D405/04;A61K31/517;A61K31/519;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 关立新;刘健 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | 本发明涉及具有TRPA1受体拮抗性质的新颖的式(I)3，4-二氢嘧啶化合物，包含这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的化学方法，以及它们在治疗与动物特别是人中TRPA1受体的调节相关的疾病中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 嘧啶 trpa1 拮抗剂 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物![]()
包括其任何立体化学异构形式，其中A1和A2均为CR5，或者A1或A2中的一个是N而另一个是CR5，其中各个R5独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多卤代C1-6烷基或多卤代C1-6烷氧基；B1、B2、B3和B4全部是CH，或者B1、B2、B3和B4中的一个是N而其余的是CH；X是O或S；R1是卤素、羟基、氰基、氨基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、多卤代C1-6烷氧基、芳基、芳氧基或OR6，其中R6是被下列取代的C1-6烷基：羟基、C1-4烷氧基、芳基、芳氧基、C1-4烷基羰基、C1-4烷基羰基氧基或NR7R8，其中R7和R8各自独立地选自氢或C1-4烷基；R2是氢、氟、C1-4烷基或C1-4烷氧基；并且R1和R2可以一起形成-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-基团；R3是氢、C1-4烷基或芳基C1-2烷基；R4是氢、C1-4烷基或芳基C1-2烷基；各芳基相互独立地选自被1、2或3个取代基取代的苯基，各取代基独立地选自氢、卤素、羟基、C1-4烷基、多卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、多卤代C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基或者单-或二-(C1-4烷基)氨基；条件是当X是O，A1和A2均是CR5其中R5是氢，R2是氢或C1-4烷氧基，并且R3和R4是氢时，则R1不是卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基；或其药学可接受的酸加成盐，或其溶剂合物，或其N-氧化物。
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本发明快速、批量化、大量制备多种高纯度的3,4‑二氢嘧啶‑2‑酮类功能单体，并进一步得到多种3,4‑二氢嘧啶‑2‑酮类功能聚合物；且反应后处理简单、产率高。
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- 本发明公开了一种氟取代嘧啶类化合物及其制备方法，其特征在于，反应机理如下：在碱性条件下，化合物Ⅰ经催化剂催化后，产生闭环效应，并与氟化剂发生氟取代反应，生成化合物Ⅱ，其中R为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基。该制备方法，在新型高效的多组分催化体系的催化下，直接一步反应制得目标产物，提高了分子内环化反应的选择性，使目标产物的收率提高。本方法还具有操作简便，反应所需环境条件温和等优点，具有广泛的工业应用价值。
- 治疗丙型肝炎的尿嘧啶或胸腺嘧啶衍生物-201510508424.3
- P.L.唐纳;J.T.兰多尔夫;A.C.科鲁格;D.A.贝特本纳;D.K.赫琴森;D.刘;Y.刘;K.L.朗格尼克;C.J.马林;J.K.普拉特;T.W.罗克威;K.D.斯特沃特;R.瓦格纳;D.M.巴恩斯;S.陈;T.S.弗兰齐克II;Y.高;A.R.海格特;J.E.亨格维尔德;R.F.亨里;B.J.科特基;X.楼;G.G.Z.张 - 艾伯维巴哈马有限公司
- 2008-09-17 - 2016-02-03 - C07D239/22
- 本发明涉及：(a)抑制HCV的化合物和其盐；(b)用于制备这种化合物和盐的中间体；(c)含有这种化合物和盐的组合物；(d)用于制备这种中间体、化合物、盐和组合物的方法；(e)这种化合物、盐和组合物的使用方法；和(f)包含这种化合物、盐和组合物的试剂盒。该化合物在治疗丙型肝炎病毒中是有用的，且具有如下通式：式(I)
- 含对甲苯磺酸的金属配位聚合物的合成及其催化活性-201510378292.7
- 汪永涛;王金华;颜士臣;汤桂梅;张鄂;姜嫄 - 齐鲁工业大学
- 2015-07-02 - 2015-10-28 - C07D239/22
- 本发明为含对甲苯磺酸的金属配位聚合物的合成及其催化活性，提供了一种合成含对甲苯磺酸的金属配位聚合物(MCPs)的合成方法并由单晶X-射线确定其晶体结构。而且进一步研究了其对二氢嘧啶酮类化合物的催化活性。采用简便、易操作的方法催化合成了系列二氢嘧啶酮类化合物并且催化产率可高达99%。
- 一种苯巴比妥粗品离心装置-201520281772.7
- 严宾;袁拥军;俞学琴;朱建明;顾祥 - 精华制药集团南通有限公司
- 2015-05-04 - 2015-09-30 - C07D239/22
- 本实用新型是关于一种苯巴比妥粗品离心装置，包括全自动封闭式离心机，全自动封闭式离心机的进料口与一中和锅连接，出料口与一接收槽连接，液体排放口与一废水池连接，气体排放口与一冷凝器的进气口连接，冷凝器的出液口与一溶剂收集槽连接，进水口和出水口与冷冻盐水管道连接，溶剂收集槽上方的不凝气出口与一尾气吸收装置连接，下方的溶剂出口与一溶剂接收桶连接。采用上述结构后，其有益效果是回收充分，环境污染小，人力资源消耗降低，从而节约生产成本。
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