[发明专利]模拟肽蛋白酶抑制剂无效
| 申请号： | 200910147487.5 | 申请日： | 2001-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN101633636A | 公开（公告）日： | 2010-01-27 |
| 发明（设计）人： | R·E·巴比尼;S·H·陈;J·E·拉马;N·J·斯尼德尔;孙喜成;M·J·特贝;F·维克托尔;王清梅;叶绮湄;I·科拉多;C·加西亚-帕雷德斯;R·S·帕克三世;L·金;郭德其;J·I·格拉斯 | 申请（专利权）人： | 弗特克斯药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52;C07D209/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 温宏艳;李连涛 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及用作蛋白酶抑制剂，更特别是用作丝氨酸蛋白酶抑制剂，更特别是用作丙型肝炎NS3蛋白酶抑制剂的模拟肽化合物(1)；其中间体；其制备方法，包括制备中间体的新的立体选择性方法。本发明也涉及药物组合物和使用该化合物抑制HCV蛋白酶的方法或对患有HCV感染或与所述感染相关的生理学病症的患者进行治疗的方法。本发明还提供了药物组合物，除了包含一种或多种HCV丝氨酸蛋白酶抑制剂外，还包含一种或多种显示出抗HCV活性的干扰素和/或一种或多种具有抗HCV活性的化合物和可药用载体，还提供了采用所述组合物治疗或预防HCV感染的方法。本发明也涉及用于对患者治疗或预防HCV感染的药盒或药包。 | ||
| 搜索关键词： | 模拟 蛋白酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.一种式28的手性双环脯氨酸酯化合物的制备方法![]()
包含下述步骤：(a)在分裂和环化条件下，使式24的化合物分裂和环化![]()
其中：![]()
是任选地被取代的环烷基或任选地被取代的稠合的芳基环烷基；R11是-CO2R13；R12是亚胺甘氨酰亚胺衍生物加成物；R13是酸保护基或任选地被取代的脂族基；形成式25的化合物![]()
其中：R14是-CONR15R15、-CN；![]()
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或-CO2R16；R15是任选地被取代的脂族基；R16是酸保护基、任选地被取代的芳基或任选地被取代的脂族基；和(b)用酰胺保护基对式25化合物中内酰胺部分的氮原子进行保护，形成式26的化合物![]()
其中：po是酰胺保护基；R14如本文所述；和(c)在还原条件下将式26的化合物还原而形成式27的化合物![]()
其中：po和R14如本文所述；和(d)在脱保护条件下使式27的化合物脱保护形成式28的化合物![]()
其中：R14如本文所定义。
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