[发明专利]吡啶化合物无效
| 申请号： | 200880118464.5 | 申请日： | 2008-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN102026978A | 公开（公告）日： | 2011-04-20 |
| 发明（设计）人： | 沃尔夫冈·哈普;保罗·哈贝森;埃里克·A·基塔斯;伯德·库茵;彼得·莫尔;汉斯·彼得·韦塞尔 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D409/14;C07D413/14;A61K31/64;A61P3/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
式(I)化合物及其药用盐和酯，其中残基具有权利要求1中给出的含义，并且所述的化合物及其药用盐和酯可以以药物组合物的形式使用。 |
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| 搜索关键词： | 吡啶 化合物 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物，![]()
其中R1是(i)苯并稠合的苯基，噻吩基，呋喃基或吡咯基环，其中所述苯并稠合的环任选被1至4个取代基取代，所述取代基独立地选自-R8，-O-R8，-R9-O-R8，-S-R8，-R9-S-R8，卤素，-COR8，-R9-COR8，氰基，-R9-氰基，硝基以及饱和和/或不饱和的单或多环烃环，所述单或多环烃环含至多10个环原子，所述环原子可以包括至多4个选自N，S和O中的杂原子，所述单或多环烃环任选被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素，R8，-O-R8，-R9-O-R8，-S-R8，-R9-S-R8，-COR8，-R9-COR8，氰基或硝基，(ii)苯基环，所述苯基环被1至4个取代基取代，所述取代基独立地选自-R8，-O-R8，-R9-O-R8，-S-R8，-R9-S-R8，卤素，-COR8，-R9-COR8，氰基，-R9-氰基，硝基，和饱和及不饱和的单或多环烃环，所述单或多环烃环含至多10个环原子，所述环原子可以包括至多4个选自N，S和O中的杂原子，所述单或多环烃环任选被独立地选自卤素，-R8，-O-R8，-R9-O-R8，-S-R8，-R9-S-R8，-COR8，-R9-COR8，氰基或硝基中的1至3个取代基取代，或与可以包含至多3个选自N，S和O中的杂原子的5或6元饱和环稠合；其中所述稠环任选被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自-R8，-O-R8，-R9-O-R8，-S-R8，-R9-S-R8，卤素，-COR8，-R9-COR8，氰基，-R9-氰基，硝基，以及饱和或单或多不饱和的单或多环烃环，所述单或多环烃环含至多10个环原子，所述环原子可以包括至多4个选自N，S和O中的杂原子，所述单或多环烃环任选被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素，R8，-O-R8，-R9-O-R8，-S-R8，-R9-S-R8，-COR8，-R9-COR8，氰基或硝基，条件是在所述苯基环的3和/或4位，存在至少1个不同于氢的取代基，其中所述苯基环的连接原子被定义为1位，进一步的条件是当在所述苯基环的4位的取代基为甲基，-O-甲基，-CO-甲基，氯或氟，并且在所述苯基环的3位的取代基为氢时，则吡啶环的取代基R3为溴或氯，(iii)噻吩基环，所述噻吩基环被1至4个取代基取代，所述取代基独立地选自-R8，-O-R8，-R9-O-R8，-S-R8，-R9-S-R8，卤素，-COR8，-R9-COR8，氰基，-R9-氰基，硝基，和饱和和/或不饱和的单或多环烃环，所述单或多环烃环含至多10个环原子，所述环原子可以包括至多4个选自N，S和O中的杂原子，所述单或多环烃环任选被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素，R8，-O-R8，-R9-O-R8，-S-R8，-R9-S-R8，-COR8，-R9-COR8，氰基或硝基，条件是存在至少1个不同于氢，C2-C3-卤代烷基和C2-C3-卤代烯基的取代基；(iv)呋喃基环，所述呋喃基环被1至4个取代基取代，所述取代基独立地选自-R8，-O-R8，-R9-O-R8，-S-R8，-R9-S-R8，卤素，-COR8，-R9-COR8，氰基，-R9-氰基，硝基，以及饱和和/或不饱和的单或多环烃环，所述单或多环烃环含至多10个环原子，所述环原子可以包括至多4个选自N，S和O中的杂原子，所述单或多环烃环任选被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素，R8，-O-R8，-R9-O-R8，-S-R8，-R9-S-R8，-COR8，-R9-COR8，氰基或硝基；R2和R4独立地选自卤素，氰基，硝基，羟基，-R8，-O-R8，-S-R8，-N(R8)2，-SO-R8，-SO2-R8，-CO-R8，-CO2-R8，-O-COR8，-CON(R8)2，-NR8-COR8，NR8-COOR8，-R9-O-R8，-R9-S-R8，-R9-N(R8)2，-R9-SO-R8，-R9-SO2-R8，-R9-COR8，-R9-CO2-R8，-R9-O-CO-R8，-R9-CO(NR8)2，-R9-NR8-COR8，-NR6-CO-N(R8)2，-NR6-CO-N(R6)-SO2-R8，NR6-CS-N(R8)2，-NR6-CS-SO2-R8或-CN(R8)2＝NOH；R3和R5独立地为氢；R6和R7独立地选自氢，烷基，卤代烷基，羟烷基和-R9-O-CO-R8；R8在每一种情况下均独立地选自氢或饱和或单或多不饱和的无环或环状有机残基，其含至多20个环原子，所述环原子可以包括至多5个选自N，S和/或O中的杂原子，所述无环或环状有机残基可以被卤素，氰基，硝基，羟基，氨基，烷氧基，卤代烷氧基，羧酸酰胺和羧酸酯取代；和R9选自亚烷基，亚芳基，亚芳烷基或亚烷芳基；以及它们的药用盐和酯。
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- 本发明公开了贝曲沙班中间体N‑(5‑氯‑2‑吡啶基)‑2‑（（4‑氰基苯甲酰基）氨基）‑5‑甲氧基苯甲酰胺的制备方法。其合成路线如下：以5‑甲氧基‑2‑硝基苯甲酸为原料，先与醇在酸催化下反应酯化得到化合物2；然后化合物2中的硝基催化还原成氨基得到化合物3，化合物3与4‑溴‑苯甲酰氯缩合反应得到化合物4，化合物4在碱溶液中水解，再氰基化得到化合物5，最后化合物5与2‑氨基‑5‑氯吡啶缩合制得目标产物N‑(5‑氯‑2‑吡啶基)‑2‑（（4‑氰基苯甲酰基）氨基）‑5‑甲氧基苯甲酰胺，总收率为52.4%。本发明所提供的技术方案的优点为物料易得、操作简单、降低了副产物的产生及有害化学品的使用。
- 前药-201580042766.9
- 园部睦;安河内崇;高田恭宪;新健治;铃木基浩;横田真一 - 久光制药株式会社
- 2015-10-21 - 2019-01-01 - C07D213/75
- 本发明提供式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐[式(I)中，R为氢原子、可被羟基取代的C1‑6烷基、C1‑6烷氧基或氰基]。
- 一种吡啶类双季铵盐表面活性剂及其制备方法和应用-201810871250.0
- 郝俊生;秦涛;张永斌;于海英 - 山西大学
- 2018-08-02 - 2018-12-28 - C07D213/75
- 本发明公开了一种吡啶类双季铵盐表面活性剂及其制备方法和应用。所述的吡啶类双季铵盐表面活性剂的制备方法是：以3‑氨基吡啶为起始原料，与丙二酸二乙酯反应得到N，N'‑二（3‑吡啶基）丙二酰胺，再与溴代烷烃在无溶剂条件下反应制得吡啶类双季铵盐表面活性剂。本发明提供的吡啶类双季铵盐表面活性剂不仅具有良好的表面活性性能，临界胶束浓度低至1.69×10‑5 mol·L‑1，而且还具有优良的抑菌性能，对大肠杆菌的最小半抑菌浓度为2.699~6.538µg/mL，抑菌效果优于氨苄青霉素。
- 用于制备除草剂吡啶基咪唑酮化合物的方法-201780025580.1
- H·斯米茨;S·K·高赖 - 先正达参股股份有限公司
- 2017-04-24 - 2018-12-21 - C07D213/75
- 本发明涉及一种用于制备具有式(I)的化合物的方法
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在说明书中定义的。
- 一种2;6-二氨基吡啶缩肉桂醛双席夫碱缓蚀剂的制备方法-201811035940.9
- 刘峥;韩佳星;梁楚欣;李汝 - 桂林理工大学
- 2018-09-06 - 2018-12-14 - C07D213/75
- 本发明公开了一种2,6‑二氨基吡啶缩肉桂醛双席夫碱缓蚀剂的制备方法。(1)将1.9824g肉桂醛置于盛有15mL无水乙醇的圆底烧瓶中，搅拌；（2）将0.5456g的2,6‑二氨基吡啶加入盛有20mL无水乙醇中，溶解，缓慢加入到步骤（1）所得物中;(3)滴加0.15mL冰醋酸，70℃磁力搅拌，回流反应6小时，氮气保护；（4）室温下冷却，得到褐色沉淀，减压抽滤，用无水乙醇淋洗，将滤饼真空干燥，再放入装有40mL无水乙醇的烧杯中，搅拌，减压抽滤，取滤饼真空干燥。所得缓蚀剂能应用于酸洗液中对碳钢的防腐蚀。本发明工艺简单、重复性好、产率高，缓蚀剂对稀硫酸中碳钢的缓蚀效果良好。
- 有害生物防除剂的制造法-201610472854.9
- 中西希;福田芳正;橘田繁辉;大野育也 - 明治制果药业株式会社
- 2012-08-24 - 2018-11-09 - C07D213/75
- 本发明为了稳定且廉价地供给作为有害生物防除剂所要求的量的具有2‑酰基亚氨基吡啶结构的衍生物，提供一种方法，包括：将式(A)所表示的化合物的2位氨基使用酰基化剂进行酰基化，从而制造式(B)所表示的化合物的工序；及将式(B)所表示的化合物的1位氮原子进一步烷基化的工序。
[式中，Ar表示苯基、或5‑6元的杂环，R1表示C1‑6的烷基，Y表示氢原子、卤原子、羟基、可以被卤原子取代的C1‑6烷基、可以被卤原子取代的C1‑6烷氧基、氰基、甲酰基、硝基。]。
- 一种Betrixaban中间体的制备方法-201710156105.X
- 刘新;孔锐;袁哲东 - 上海度德医药科技有限公司
- 2017-03-16 - 2018-09-28 - C07D213/75
- 本发明公开了一种制备Betrixaban的关键中间体化合物B的方法，采用水合肼作还原剂，氯化铁催化条件下，将下式化合物A还原得到。与已有的制备方法相比，本发明制备方法反应可控，反应条件温和、后处理简单、收率高，无脱氯杂质生成，收率(yield)>90％，纯度(purity)>98％，因此生产成本也大幅下降，更适于工业化生产。
- 专利分类
