[发明专利]苯烷酰胺类化合物及其用途无效
| 申请号： | 200810038065.X | 申请日： | 2008-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN101591327A | 公开（公告）日： | 2009-12-02 |
| 发明（设计）人： | 蒋华良;李剑;黄瑾;李洪林;车鹏;卢伟强;朱进;陈曈;刘彦青;庄静静;陈莉莉;沈旭;洛夫;希金弗 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D319/18 | 分类号： | C07D319/18;C07D317/66;C07D277/82;C07D277/64;C07D213/40;C07C311/16;C07D285/135;A61K31/357;A61K31/428;A61K31/433;A61K31/18;A61P33/06 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司 | 代理人： | 陈淑章 |
| 地址： | 200237*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 涉及一种取代的苯烷酰胺类化合物、即4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物及其用途。本发明的发明人综合运用CADD和基于Biacore的SPR实验，找到了一种4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺化合物，并运用合理药物设计方法对这种化合物进行结构修饰得4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物，测试所得4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物在体外酶水平实验测试中抑制falcipain-2的活性，结果表明：本发明设计的4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物具有较强的falcipain-2抑制活性，可用于制备由疟原虫引起的疟疾治疗药物。 | ||
| 搜索关键词： | 苯烷酰胺类 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1、一种4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物，其具有式I所示结构：![]()
式I中：R1为氢，C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烷基，5-7元芳香基，取代的5-7元芳香基或式(1)所示基团：![]()
式(1)中：A为5-7元芳香基，取代的5-7元芳香基，5-7元杂环基或取代的5-7元杂环基，m＝1～6；R2为氢，C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烷基，5-7元芳香基，取代的5-7元芳香基，5-7元杂环基，取代的5-7元杂环基，并有5-7元杂环基的5-7元芳香基，并有5-7元芳香基的5-7元杂环基或式(1)所示基团；n＝0～3；其中：所说的取代的5-7元芳香基和取代的5-7元杂环基中的取代基选自：卤素，C1-C6烷氧基，羟基，苯基，C1-C6直链或支链烃基，C1-C4不饱和烃氧基，羧基，酯基，C1-C6羧基烷氧基，C1-C6酯基烷氧基，C1-C6羧基烷基，C1-C6酯基烷基，氰基，硝基，氨基，羟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，巯基或C1-C4酰基中一种、二种或两种以上；取代基的个数为1-4；所说的5-7元杂环基中的杂原子选自氧、硫或氮中一种、二种或两种以上，杂原子个数为1-3。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于华东理工大学;中国科学院上海药物研究所，未经华东理工大学;中国科学院上海药物研究所许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200810038065.X/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：视频图像编码和解码方法
- 下一篇：一种数据排序的方法及移动通信终端
- 同类专利
- 芳香乙烯或芳香乙基类衍生物、其制备方法、中间体、药物组合物及应用-201811583204.7
- 王玉光;张农;吴添智;何敏 - 广州再极医药科技有限公司
- 2018-12-24 - 2019-07-09 - C07D319/18
- 本发明公开了一种芳香乙烯或芳香乙基类衍生物、其制备方法、中间体、药物组合物及应用。本发明公开的芳香乙烯或芳香乙基类衍生物如通式(I)所示。本发明芳香乙烯或芳香乙基类衍生物对PD‑1/PD‑L1具有明显的抑制作用，是一类PD‑1/PD‑L1非常有效的小分子抑制剂，能够有效缓解或治疗癌症等相关疾病。
- 一种含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物及其用途-201910136927.0
- 陈建军;程斌斌 - 南方医科大学
- 2019-02-25 - 2019-05-17 - C07D319/18
- 本发明涉及一种含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物，该化合物的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，R1是氨基乙酸基、(R)‑吡咯烷‑3‑甲酸基、(R)‑3‑吡咯烷醇基、(S)‑吡咯烷‑3‑甲酸基、(S)‑3‑吡咯烷醇基、氮杂环丁烷‑3‑羧酸基、(3R,5S)‑5‑羟基甲基‑3‑吡咯烷醇基、反式‑4‑氟‑3‑羟基吡咯烷基、3‑甲基‑3‑氮杂环丁醇基、4‑(羟甲基)吡咯烷‑3‑醇基、N,N‑二甲基乙二胺基、3‑羟基吡咯烷基、2‑甲基丙氨酸基、3‑羟基氮杂环丁基，R2是氢、1,4‑二氧六环基。本发明所述的一种含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物能够抑制程序性细胞死亡受体1/程序性细胞死亡配体1(PD‑1/PD‑L1)的相互结合，可用于制备PD‑1/PD‑L1抑制剂，该抑制剂的效果显著。
- 一种间苯二酚二苯甲醚及其应用-201910023110.2
- 陈建军;程斌斌 - 南方医科大学
- 2019-01-10 - 2019-03-22 - C07D319/18
- 本发明涉及一种间苯二酚二苯甲醚，该化合物的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，R1是2‑甲基丙氨酸基、哌嗪基、乙酰哌嗪基、甲基哌嗪基、乙基哌嗪基、异丙基哌嗪基、环丙基哌嗪基、叔丁氧羰基哌嗪基、环丙基甲基哌嗪基、N‑叔丁氧羰基‑1,2‑乙二胺基、N,N‑二甲基乙二胺基、乙二胺基、3‑羟基氮杂环丁基。本发明所述的间苯二酚二苯甲醚能够抑制程序性细胞死亡受体1/程序性细胞死亡配体1(PD‑1/PD‑L1)的相互结合，可用于制备PD‑1/PD‑L1抑制剂，该抑制剂的效果显著。
- 一种含苯并二氧六环基团的空穴传输材料及其制备方法和应用-201610186376.5
- 曹原;庞茂印;任辉彩;胡臻玉;安隆隆;田绍振;胡葆华 - 中节能万润股份有限公司
- 2016-03-29 - 2018-06-19 - C07D319/18
- 本发明公开了一种含苯并二氧六环基团的空穴传输材料及其制备方法和应用，属于钙钛矿太阳能电池技术领域。其具有如下所示分子结构：
本发明还公开了上述空穴传输材料的制备方法及其在钙钛矿太阳能电池器件中的应用，同时，本发明还公开了一种钙钛矿太阳能电池器件。本发明的空穴传输材料，在母体或侧链上引入不同的烷基链，以增加其溶解性；引入具有空间三维形式的二芳胺或咔唑基团，可避免材料结晶，进而提高材料稳定性；同时空间三维结构也可增加材料的溶解性，进而提高成膜性能。 1
- 2‑酰胺基丙醇型葡糖神经酰胺合酶抑制剂-201710483611.X
- 克雷格·席格;西西莉亚·M·巴斯托斯;大卫·J·哈里斯;安琪拉丝·迪欧司;爱德华·李;理查·席尔瓦;丽莎·M·卡夫;蜜卡爱拉·乐维恩;卡珊卓拉·A·西拉卡;汤玛斯·H·乔札菲亚克;斐德烈克·维尼克;向义彬;约翰·卡恩;廖俊凯 - 简詹姆公司
- 2009-10-02 - 2018-04-20 - C07D319/18
- 本发明涉及一种2‑酰胺基丙醇型葡糖神经酰胺合酶抑制剂。本发明公开了一种由结构式(I)表示的用于治疗多囊性肾病的化合物或其药学上可接受的盐。一种药物组合物，该药物组合物包括由结构式(I)所表示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物是葡糖神经酰胺合成的抑制剂。这样，可以将它们用于治疗多种与GSL代谢相关的疾病，包括糖尿病以及溶酶体贮存病。本发明的化合物可以有效地抑制葡糖神经酰胺合成并且同时在肝中具有高的代谢稳定性。
- 作为联蛋白信号通路激活剂的二酮与羟基酮-201510019522.0
- S·K·克西;D·M·华莱士;J·胡德;C·F·巴罗加 - 萨穆梅德有限公司
- 2011-08-17 - 2017-07-28 - C07D319/18
- 本发明公开了激活Wnt/β‑联蛋白信号转导并且因而治疗或防止与信号转导相关疾病的β‑二酮、γ‑二酮或γ‑羟基酮或其类似物，所述疾病例如骨质疏松和骨关节病；成骨不全、骨质缺损、骨折、牙周疾病、耳硬化症、伤口愈合、颅面畸形、溶瘤骨疾病、与中枢神经系统分化和发育相关的创伤性脑损伤，包含帕金森病、中风、缺血性脑血管病、癫痫、阿尔茨海默病、抑郁症、双相障碍、精神分裂症；眼病如衰老相关的黄斑变性、糖尿病黄斑水肿或视网膜色素变性和干细胞分化及生成相关的疾病，包含脱发，造血相关疾病和组织再生相关疾病。
- 依鲁司他的制备方法-201510069538.2
- 许学农 - 苏州明锐医药科技有限公司
- 2015-02-10 - 2017-04-05 - C07D319/18
- 本发明揭示了一种治疗I型戈谢病药物依鲁司他(Eliglustat)的制备方法，其制备步骤包括2，3‑二氢‑1，4‑苯并二噁烷基‑6‑醛与2‑(吡咯烷‑1‑基)‑1‑硝基乙烷在手性催化剂作用下发生亨利反应，其产物再经过硝基还原和酰胺化反应制得依鲁司他(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。同时，本发明还提供了一种制备依鲁司他的原料2‑(吡咯烷‑1‑基)‑1‑硝基乙烷(III)及其制备方法。
- 一种制备酒石酸艾力骨司坦的方法-201610718577.5
- 顾海东;袁伟锋;孙跃军;罗桓 - 北京阳光诺和药物研究有限公司;江苏永安制药有限公司
- 2016-08-24 - 2017-01-25 - C07D319/18
- 本发明公开了一种制备酒石酸艾力骨司坦的方法。该方法，包括如下步骤1)在催化剂存在的条件下，将EGS‑A4与三氟乙酸于惰性气氛中进行还原反应，反应完毕得到EGS‑SMA；所述催化剂为Pd/C等；2)由EGS‑B0和缚酸剂、EGS‑B0’得到EGS‑SMB后，将其与EGS‑SMA反应得到EGS‑API后，再将其与L‑酒石酸进行反应得到最终产物。该方法能够适应大规模生产工艺，并满足来源广泛、成本经济、产量稳定的工艺特点，所得酒石酸艾力骨司坦的产率显著高于现有方法，可达95％，具有重要的应用价值。
- 一种2,3-二氢-1,4-苯并二烷-6-羧酸化合物的制备方法-201410845609.9
- 吴伟泳;杨翎;王爱玲 - 上海药谷药业有限公司
- 2014-12-31 - 2016-07-27 - C07D319/18
- 本发明涉及一种2,3-二氢-1,4-苯并二烷-6-羧酸化合物的制备方法。以3，4-二羟基苯甲醛为原料，经过与1，2-二溴乙烷在碱性条件下进行环合反应，得到中间产物2,3-二氢-1,4-苯并二烷-6-甲醛，该中间体经过纯化后，在高锰酸钾水溶液中，经过氧化反应得到2,3-二氢-1,4-苯并二烷-6-羧酸化合物。本发明具有原料廉价易得，反应条件温和，后处理过程简单，操作简便，化学收率较高等优点，具有良好的应用前景，适合工业化生产等优势。
- 一种依利格鲁司他的制备方法-201510703628.2
- 冯朴纯;刘素云;徐景;周建 - 北京凯莱天成医药科技有限公司
- 2015-10-27 - 2016-06-08 - C07D319/18
- 本发明公开了一种依利格鲁司他的制备方法。依利格鲁司他是治疗戈谢氏病的首个小分子口服药物，用作特定I型戈谢病成人患者的一线口服疗法。本发明提供了一种依利格鲁司他的合成方法。该方法以式(II)化合物为起始物料，在弱碱存在的情况下，式(II)化合物与Boc酸酐在有机溶剂中反应，得到式(III)化合物，再与溴苄反应，得到式(IV)化合物，该化合物在有机溶剂中进行脱保护，得到式(V)化合物，式(V)化合物与辛酰氯在二氯甲烷或其它有机溶剂中发生反应，得到式(VI)化合物，然后加氢，得到目标产物式(I)化合物。该方法具有操作方便，便于过程控制、产品纯度高以及易于工业化放大生产的优点。
- 一种食品防腐剂的化合物-201310627402.X
- 皮红容 - 皮红容
- 2013-12-02 - 2015-06-03 - C07D319/18
- 本发明提供了一种食品防腐剂的化合物，其以下述结构式所示：。
- 含1,4-苯并二噁烷的水杨醛酰腙衍生物及其制备方法与用途-201310014839.6
- 朱海亮;杨汶;文晴;王忠长 - 南京大学
- 2013-01-16 - 2014-07-16 - C07D319/18
- 一类含1，4-苯并二噁烷的水杨醛酰腙衍生物，具有如下通式：
式中R为：氢，3-甲氧基，4-甲氧基，5-甲氧基，5-氯，3，5-二氯，5-溴，3，5-二溴。本发明的含1，4-苯并二噁烷的水杨醛酰腙衍生物对大肠杆菌(E.coli)、金黄色葡萄球菌(S.aureus)、枯草芽孢杆菌(B.subtilis)、铜绿假单胞菌(P.aeruginosa)均有不同的抑制作用，因此本发明的含1，4-苯并二噁烷的水杨醛酰腙衍生物可以在制备抗菌药物中应用。本发明公开了其制法。
- 苯烷酰胺类化合物及其用途-200810038065.X
- 蒋华良;李剑;黄瑾;李洪林;车鹏;卢伟强;朱进;陈曈;刘彦青;庄静静;陈莉莉;沈旭;洛夫;希金弗 - 华东理工大学;中国科学院上海药物研究所
- 2008-05-26 - 2009-12-02 - C07D319/18
- 涉及一种取代的苯烷酰胺类化合物、即4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物及其用途。本发明的发明人综合运用CADD和基于Biacore的SPR实验，找到了一种4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺化合物，并运用合理药物设计方法对这种化合物进行结构修饰得4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物，测试所得4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物在体外酶水平实验测试中抑制falcipain-2的活性，结果表明：本发明设计的4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物具有较强的falcipain-2抑制活性，可用于制备由疟原虫引起的疟疾治疗药物。
- 专利分类
