[发明专利]用于提高HDL-C、降低LDL-C和降低胆固醇的PPAR-δ激动剂苯并氮杂-氧基乙酸衍生物有效
申请号: | 200780022639.8 | 申请日: | 2007-04-17 |
公开(公告)号: | CN101479008A | 公开(公告)日: | 2009-07-08 |
发明(设计)人: | G·-H·扩;Y·张;L·沈;S·卢;K·T·德马雷斯特;P·佩尔顿 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | A61P1/18 | 分类号: | A61P1/18;A61P3/06;A61P3/10;A61K31/55;C07D223/16 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘 冬;韦欣华 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 本发明涉及可作为PPAR激动剂使用的式(I)化合物。还阐述了药用组合物和用本发明化合物治疗一种或多种病症的方法,这些病症包括但不限于糖尿病、肾病、神经病、视网膜病、多囊性卵巢综合征、高血压、局部缺血、中风、过敏性肠病、炎症、白内障、心血管病、代谢性X综合征、高-LDL-胆固醇血症、异常脂血症(包括高甘油三酯血症、高胆固醇血症、混合型高脂血症和低-HDL-胆固醇血症)、动脉粥样硬化、肥胖症,和与脂质代谢有关的其它疾病及其能量体内平衡并发症。 | ||
搜索关键词: | 用于 提高 hdl 降低 ldl 胆固醇 ppar 激动剂 乙酸 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)化合物及其对映体、非对映体、互变异构体、溶剂合物或药学上可接受的盐式(I)其中:X为共价键、O或S;R1和R2独立选自H、C1-8烷基和取代的C1-8烷基,或R1、R2和它们连接的碳原子一起可形成C3-7环烷基;R3为H;R4和R5独立选自H、卤基、C1-8烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-4烷基、C3-7环烷基氧基-C1-4烷基、C1-6烷氧基-C1-4烷基、C6-10芳基、杂芳基、卤代C1-4烷基、氨基取代的C1-4烷基、C6-10芳基取代的C1-4烷基、氰基取代的C1-4烷基和羟基取代的C1-4烷基;R6和R7独立选自H、卤基、C1-3烷基、卤代C1-3烷基、C1-3烷氧基和卤代C1-3烷氧基;n为1;且Q选自
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