[发明专利]用于提高HDL-C、降低LDL-C和降低胆固醇的PPAR-δ激动剂苯并氮杂-氧基乙酸衍生物有效

专利信息
申请号: 200780022639.8 申请日: 2007-04-17
公开(公告)号: CN101479008A 公开(公告)日: 2009-07-08
发明(设计)人: G·-H·扩;Y·张;L·沈;S·卢;K·T·德马雷斯特;P·佩尔顿 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: A61P1/18 分类号: A61P1/18;A61P3/06;A61P3/10;A61K31/55;C07D223/16
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘 冬;韦欣华
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 用于 提高 hdl 降低 ldl 胆固醇 ppar 激动剂 乙酸 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物及其互变异构体或药学上可接受的盐

其中:

X为共价键、O或S;

R1和R2独立选自H、C1-8烷基和取代的C1-8烷基,或R1、R2和 它们连接的碳原子一起可形成C3-7环烷基;

R3为H;

R4和R5独立选自H、卤基、C1-8烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-4烷基、C3-7环烷基氧基-C1-4烷基、C1-6烷氧基-C1-4烷基、C6-10芳基、 杂芳基、卤代C1-4烷基、氨基取代的C1-4烷基、C6-10芳基取代的C1-4烷基、氰基取代的C1-4烷基和羟基取代的C1-4烷基;

R6和R7独立选自H、卤基、C1-3烷基、卤代C1-3烷基、C1-3烷氧 基和卤代C1-3烷氧基;

n为1;且

Q选自

2.权利要求1的化合物,其中R1和R2独立选自H和C1-8烷基, 或R1、R2和它们连接的碳原子一起可形成C3-5环烷基。

3.权利要求1的化合物,其中R1和R2独立选自H和CH3,或 R1、R2和它们连接的碳原子一起可形成

4.权利要求1的化合物,其中R6和R7独立选自H、卤基、卤代 C1-3烷基、C1-3烷氧基和卤代C1-3烷氧基。

5.权利要求1的化合物,其中R6为H,且R7选自卤基、卤代 C1-3烷基和卤代C1-3烷氧基。

6.权利要求5的化合物,其中R7选自F、CF3和-O-CF3

7.权利要求1的化合物,其中R4和R5独立选自H和C1-8烷基。

8.权利要求1的化合物,其中R5为H、CH3或-CH2CH3

9.权利要求1的化合物,其中Q选自

10.权利要求1的化合物,其中Q选自

11.权利要求1的化合物,其中X为O。

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