[发明专利]具有抗菌活性的二羰基化合物无效
| 申请号： | 200780009354.0 | 申请日： | 2007-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN101405277A | 公开（公告）日： | 2009-04-08 |
| 发明（设计）人： | J·希达尔戈罗德里古茨;J·L·卡特纳鲁茨;I·马西普马西普;M·D·C·塞拉科马斯;O·雷普伊格罗斯;C·拉古纳斯阿纳尔;C·萨尔塞多罗卡;D·巴尔萨洛佩茨 | 申请（专利权）人： | 萨尔瓦特实验室股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/14 | 分类号： | C07D261/14;C07D413/14;C07D413/12;C07D471/04;A61K31/498;A61P31/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘 冬;范 赤 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | 式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物用于动物(包括人)抗细菌感染，其中X表示-O-、-NH-、-S-、-NHC(＝O)-或-NHC(＝S)-；R1表示-H或烃链；R2表示-H、烷氧基、氨基、烃链或环的基团；R3表示-H、烃链或环的基团；R4表示-H或烃链；或者R3和R4一起形成环；R5和R6表示-H或卤素，R7表示-H、烃链或杂芳基。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 抗菌 活性 羰基 化合物 | ||
【主权项】：
1.一种通式I的化合物![]()
、其立体异构体及其混合物、其多晶型体及其混合物、在有可氧化氮原子时的N-氧化物、药学上可接受的溶剂化物及它们的所有加成盐，其中：X表示-O-、-NH-、-S-、-NHC(＝O)-或-NHC(＝S)-；R1表示-H、-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)烯基或-(C2-C4)炔基，其中-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)烯基或-(C2-C4)炔基可任选用一个或多个基团Ra取代；R2表示-H、-ORb、-NRbRc、-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)烯基、-(C2-C4)炔基或任选用一个或多个基团Rd或Re取代的-Cyl，其中-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)烯基或-(C2-C4)炔基可任选用一个或多个基团Rd和/或一个基团Rf取代；R3表示R1或任选用一个或多个基团Ra或Rc取代的-Cy2；R4表示-H、-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)烯基或-(C2-C4)炔基，其中-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)烯基或-(C2-C4)炔基可任选用一个或多个卤素原子取代；或者R3和R4可一起形成部分不饱和、饱和或芳族、包含1至3个独立选自O、S和N的杂原子、在任何可用位置由一个或多个取代基Rc或卤素原子任选取代的3-至7-元单环；R5和R6独立表示-H或卤素；R7表示R4或任选用一个或多个基团Rc或卤素原子取代的杂芳基，其中杂芳基表示包含1至3个独立选自O、S和N的杂原子的芳族5-或6-元单环的C-或N-基团；各Ra独立表示卤素、＝O、-ORc、-OC(＝O)Rc、＝CRcRc、-CN、-C(＝O)Rc、-C(＝O)ORc、-C(＝O)NRcRc、-NO2、-NRcRc、-NRcC(＝O)Rc、-NRcC(＝O)ORc或-NRcC(＝O)NRcRc；Rb表示-H、Rg、-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)烯基或-(C2-C4)炔基，其中-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)烯基或-(C2-C4)炔基可任选用一个或多个基团Ra和/或一个基团Rg取代；各个Rc独立表示-H、-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)烯基或-(C2-C4)炔基，其中-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)烯基或-(C2-C4)炔基可任选用一个或多个卤素原子取代；各Rd独立表示卤素、＝CRaRc、＝CRcRc、-CN、-C(＝O)Re′、-C(＝O)ORe′、-C(＝O)NRe′Rh′、-C(＝O)SRe′、-C(＝NRh′)NRe′Rh′、-C(＝NRe′)NRh′Rh′、-C(＝S)ORe′、-C(＝S)SRe′、-ORe′、＝O、-OC(＝O)Re′、-OC(＝O)NReRh′、-OC(＝S)Re′、-O-N＝O、-OSO2Re、-NRe′Rh′、＝NRe′、＝N-CN、＝N-ORe′、-N+Re′Rh′Rh′、-N＝NRe′、-NRh′-NRe′Re′、-NRe′-NRe′Rh′、-N3、-N＝O、-NRh′ORe′、-NRe′ORh′、-NO2、-NRe′C(＝O)Rh′、-NRh′C(＝O)Re′、-NRh′C(＝O)ORe、-NRe′C(＝O)ORh、-NRh′C(＝O)NReRh′、-NRe′C(＝O)NRhRh′、-NRe′C(＝O)NRh′NRh′Rh′、-NRh′C(＝O)NRe′NRh′Rh′、-NRh′C(＝O)NRh′NRe′Rh′、-NRe′SO2Rh′、-NRh′SO2Re′、-SRe′、-SORe′、-SO2Re、-SO2NRe′Rh′或-SO2ORe′；各个Re独立表示Rf或-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)烯基或-(C2-C4)炔基，其中-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)烯基或-(C2-C4)炔基可任选用一个或多个基团Ra和/或一个基团Rg取代；各个Re′独立表示-H或-Re；各个Rf独立表示任选用一个或多个基团Ra或Rh取代的-Cyl；各个Rg独立表示任选用一个或多个基团Ra或Rc取代的-Cyl；各个Rh独立表示-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)烯基或-(C2-C4)炔基，所有这些基团任选用一个或多个基团Ra取代；各个Rh′独立表示-H或-Rh；Cyl表示部分不饱和、饱和或芳族、包含1至3个独立选自O、S和N的杂原子的3-至7-元单环环系或6-至10-元双环环系的C-或N-基团；并且Cy2表示部分不饱和、饱和或芳族、包含1至3个独立选自O、S和N的杂原子的3-至7-元单环的C-或N-基团。
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- 本发明涉及通式I的异噁唑-3-甲酰胺衍生物或其药学可接受的盐，涉及包含其的药物组合物，还涉及所述的异噁唑-3-甲酰胺衍生物在制备用于治疗由TRPV1介导的病症的药物中的应用，所述由TRPV1介导的病症为诸如急性和慢性疼痛病症，急性和慢性神经性疼痛，急性和慢性炎性疼痛，呼吸系统疾病和下尿路病症。
- 3-取代水杨酰胺化合物、及其制法和药物组合物与用途-200810118301.9
- 冯志强;申竹芳;李永强;张宇梁;黄卉;环奕;郭彦申;褚凤鸣;郭宗儒;杨光中 - 中国医学科学院药物研究所
- 2008-08-13 - 2010-02-17 - C07D261/14
- 本发明公开了3-取代水杨酰胺化合物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的3-取代水杨酰胺衍生物，其可药用盐，其水合物和溶剂化物，其多晶和共晶，其同样生物功能的前体或衍生物，及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与葡萄糖激酶有关的疾病如糖尿病、肥胖症等方面的用途。
- 3，4-二芳基异噁唑-5-胺基衍生物及其制备和用途-200810162066.5
- 胡永洲;刘滔;薛娜;何俏军;杨波;朱虹 - 浙江大学
- 2008-11-07 - 2009-04-15 - C07D261/14
- 本发明提供一种3，4-二芳基异噁唑-5-胺基衍生物，是以天然产物CA-4为先导化合物，将5-胺基异噁唑环替代CA-4结构中乙烯连接链，作为构像限制性基团，合成了一系列的3，4-二芳基异噁唑-5-胺基衍生物。药理实验证实对多种肿瘤细胞株均有较好的体外抑制增殖作用，有些化合物具有诱导细胞凋亡的作用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明设计合理，制备简单，适于实用。本发明的结构通式为右式。
- 具有抗菌活性的二羰基化合物-200780009354.0
- J·希达尔戈罗德里古茨;J·L·卡特纳鲁茨;I·马西普马西普;M·D·C·塞拉科马斯;O·雷普伊格罗斯;C·拉古纳斯阿纳尔;C·萨尔塞多罗卡;D·巴尔萨洛佩茨 - 萨尔瓦特实验室股份有限公司
- 2007-01-18 - 2009-04-08 - C07D261/14
- 式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物用于动物(包括人)抗细菌感染，其中X表示-O-、-NH-、-S-、-NHC(＝O)-或-NHC(＝S)-；R1表示-H或烃链；R2表示-H、烷氧基、氨基、烃链或环的基团；R3表示-H、烃链或环的基团；R4表示-H或烃链；或者R3和R4一起形成环；R5和R6表示-H或卤素，R7表示-H、烃链或杂芳基。
- 专利分类
