[发明专利]多环LPA1拮抗剂及其使用在审
| 申请号： | 201710849870.X | 申请日： | 2011-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN107721940A | 公开（公告）日： | 2018-02-23 |
| 发明（设计）人： | J.E.布里泰恩;T.J.塞德斯;C.D.金;V.W.罗索 | 申请（专利权）人： | 阿米拉制药公司;百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D261/14 | 分类号： | C07D261/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 张萍,李炳爱 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本文中描述了LPA1拮抗剂1‑{4'‑[3‑甲基‑4‑((R)‑1‑苯基‑乙氧基羰基氨基)异噁唑‑5‑基]联苯‑4‑基}环丙烷甲酸(化合物1)、或者其药学上可接受的盐。本文中还描述了制备该LPA1拮抗剂或其药学上可接受盐以及适于向哺乳动物给药的含有该LPA1拮抗剂或其药学上可接受盐的药物组合物的方法、以及使用这种药物组合物来治疗LPA依赖性或LPA介导的疾病或病患的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 多环 lpa1 拮抗剂 及其 使用 | ||
【主权项】：
用于制备1‑{4'‑[3‑甲基‑4‑((R)‑1‑苯基‑乙氧基羰基氨基)异噁唑‑5‑基]联苯‑4‑基}环丙烷甲酸(化合物1)的方法，所述方法包括步骤(1)和步骤(2)：(1)在(R)‑(+)‑1‑苯基乙醇的存在下，用叠氮磷酸二苯酯处理式XVIII的化合物：其中，R1是C1‑C6烷基；以提供式X的化合物：或者(1)在偶联催化剂、合适的碱的存在下，在合适的溶剂中，使式VII的化合物：其中，X是离去基；与式VIII的化合物反应：其中，R1是C1‑C6烷基；并且B是硼酸或者硼酸酯；以提供式X的化合物：或者(1)在偶联催化剂、合适的碱的存在下，并且在合适的溶剂中，使式IX的化合物：其中，B是硼酸或硼酸酯；与式XII的化合物反应：其中，R1是C1‑C6烷基；并且X是离去基；以提供式X的化合物：以及(2)对式X的化合物的酯基团进行水解，以提供化合物1。
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- 专利分类
