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[发明专利]作为TRPV1调节剂的5-苯基异噁唑-3-甲酰胺衍生物-CN200880105334.8无效
发明人： A·L·拉夫顿;K-K·侯;M·奥尔梅耶;I·奈古;S·G·库尔特根;N·安萨利;Y·龙;P·D·拉特克里夫;R·帕林 -专利权人：欧加农股份有限公司;药典有限责任公司
申请日： 2008-07-31 - 公布日： 2010-08-04 - 主分类号： C07D261/14 文献下载
摘要：本发明涉及通式I的异噁唑-3-甲酰胺衍生物或其药学可接受的盐，涉及包含其的药物组合物，还涉及所述的异噁唑-3-甲酰胺衍生物在制备用于治疗由TRPV1介导的病症的药物中的应用，所述由TRPV1介导的病症为诸如急性和慢性疼痛病症，急性和慢性神经性疼痛，急性和慢性炎性疼痛，呼吸系统疾病和下尿路病症。
作为 trpv1 调节剂苯基异噁唑甲酰胺衍生物

[发明专利]喹唑啉酮和异喹啉酮乙酰胺衍生物-CN200780041625.0有效
发明人： J·莱图尔尼奥;P·乔基尔;S·E·纳比尔;何国勒;M·欧梅尔;D·R·麦卡瑟;J·费奥纳;P·D·拉特克里夫;S·尤金 -专利权人：欧加农股份有限公司;药典有限责任公司
申请日： 2007-09-10 - 公布日： 2009-12-09 - 主分类号： C07D239/70 文献下载
摘要：本发明涉及式I的喹唑啉酮或异喹啉酮衍生物，其中R¹是C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基C_1-3烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基，所述C_1-6烷基、C_3-6环烷基和C_3-6环烷基C_1-3烷基任选被羟基、C_1-6烷氧基、氰基或一个或多个卤素取代；R²是C_6-10芳基，其任选被1个至3个选自下述的取代基取代：卤素、羟基、氰基、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6烷氧基和C_3-6环烷氧基，所述C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6烷氧基和C_3-6环烷氧基任选被一个或多个卤素；或R²是包含选自N、O和S的杂原子的5-10元杂芳基环系统，且任选被选自甲基、C_1-6烷氧基和卤素的取代基取代；或R²是C_4-7环烷基；R³是任选的选自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和卤素的取代基，所述C_1-6烷基和C_1-6烷氧基任选被一个或多个卤素取代；R⁴是具有式II的位于喹唑啉酮或异喹啉酮环的6-或7-位的基团，其中R⁵与R⁶中的一个一起形成4-8元饱和或不饱和杂环，其任选包含选自O、S和NR⁹的另外杂原子部分，所述杂环任选被一个或两个选自甲基、卤素、羟基和氧代的取代基取代或R⁵与R⁷和R⁸中的一个一起形成6-8元杂环，其任选被一个或两个选自甲基、卤素、羟基和氧代的取代基取代；R⁶各自独立地为H、卤素或任选被卤素或SO₂CH₃取代的C_1-4烷基，或者R⁶中的一个与R⁵一起形成4-8元饱和或不饱和杂环，其任选包含选自O、S和NR⁹的另外的杂原子部分，所述杂环任选被一个或两个选自甲基、卤素、羟基和氧代的取代基取代；R⁷和R⁸独立地为H、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基C_1-3烷基、氰基C_1-3烷基、C_6-10芳基、C_6-10芳基C_1-3烷基、C_1-3烷氧基C_1-3烷基或C_1-6酰基，所述C_1-6烷基、C_3-6环烷基和C_3-6环烷基C_1-3烷基任选被羟基、1个或多个卤素或C_1-2烷基氨基取代；或R⁷和R⁸与连接它们的氮一起形成4-8元饱和或不饱和杂环，其任选包含选自O、S和NR¹⁰的另外的杂原子部分，所述杂环任选被一个或两个选自C_1-6烷基、卤素、羟基、C_1-6烷氧基、氰基和COOR¹¹的取代基取代；或R⁷和R⁸之一是Y、CH₂Y或CH₂CH₂Y，其中Y是4-6元饱和杂环，其包含选自O、SO₂和NR¹⁰的杂环部分，所述环任选被1-2个选自甲基或卤素的取代基取代；或R⁷或R⁸之一与R⁵一起形成6-8元杂环，其任选被一个或两个选自甲基、卤素、羟基和氧代的取代基取代或R⁷和R⁸之一与R¹²一起形成4-8元饱和或不饱和杂环，其任选包含选自O、S和NR¹³的另
喹唑啉酮喹啉乙酰衍生物

[发明专利]作为大麻素CB1受体的激动剂的(吲哚－3－基)杂环衍生物-CN200680035825.0无效
发明人： P·D·拉特克里夫;J·亚当－沃勒尔;A·J·莫里森;S·J·弗朗西斯;清位孝夫 -专利权人：欧加农股份有限公司
申请日： 2006-08-21 - 公布日： 2008-09-24 - 主分类号： A61K31/4245 文献下载
摘要：本发明涉及具有通式(I)的吲哚衍生物或其药物上可接受的盐，其中A、X₁、X₂、X₃、Y、R₁、R₂、R₃和R₄都如权利要求书中的定义，涉及包含它们的药物组合物，还涉及所述吲哚衍生物在治疗疼痛中的应用。
作为大麻 cb1 受体激动剂吲哚衍生物

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