[发明专利]多环肉桂酰胺衍生物无效
申请号: | 200780008382.0 | 申请日: | 2007-03-08 |
公开(公告)号: | CN101400657A | 公开(公告)日: | 2009-04-01 |
发明(设计)人: | 木村祯治;北泽则孝;金子敏彦;佐藤信明;川野弘毅;伊藤康一;土井江梨子;高石守;佐佐木健雄;土幸隆司;宫川武彦;萩原博昭 | 申请(专利权)人: | 卫材R&D管理有限公司 |
主分类号: | C07D233/64 | 分类号: | C07D233/64;A61K31/4178;A61K31/4196;A61K31/437;A61K31/4985;A61K31/5383;A61P25/28;A61P43/00;C07D233/90;C07D403/10;C07D405/06;C07D471/04;C |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;张 朔 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 公开了式(I)化合物或其药理学上可接受的盐,其中:Ar1代表可以被C1-6烷基等取代的咪唑基等,Ar2代表可以被C1-6烷氧基等取代的苯基等,X1代表双键等,且Het代表可以被C1-6烷基等取代的咪唑基等。该化合物或盐可有效地作为用于与Aβ有关的疾病的治疗剂或预防剂。 | ||
搜索关键词: | 肉桂 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药理学上可接受的盐:[式1]其中:Ar1代表可以被1至3个选自取代基集合A1的取代基所取代的咪唑基、三唑基或四唑基,Ar2代表可以被1至3个选自取代基集合A2的取代基所取代的苯基、嘧啶基或吡啶基,X1代表-C≡C-或-CR3=CR4-或-CR5=(其中R3、R4和R5相同或不同并且各自代表选自取代基集合A3的取代基),且Het是单价或二价的,代表可以被1至3个选自以下取代基集合A4的取代基所取代的:(1)5元芳香族杂环基团,(2)与6至14元非芳香族烃环基团稠合的5元芳香族杂环基团,或(3)与5至14元非芳香族杂环基团稠合的5元芳香族杂环基团;取代基集合A1:(1)氢原子,(2)卤素原子,(3)氰基,(4)硝基,(5)C3-8环烷基,(6)C2-6链烯基,(7)C2-6炔基,(8)C1-6烷氧基,(9)C3-8环烷氧基,(10)甲酰基,(11)C1-6烷基羰基,和(12)C1-6烷基(其中C1-6烷基可以被1至3个选自卤素原子、羟基、氰基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基和C1-6烷基羰基的取代基所取代);取代基集合A2:(1)氢原子,(2)卤素原子,(3)羟基,(4)氰基,(5)C1-6烷氧基(其中C1-6烷氧基可以被1至3个选自卤素原子、氰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和C3-8环烷基的取代基所取代),(6)C3-8环烷氧基,(7)C2-6链烯基氧基,和(8)C2-6炔基氧基;取代基集合A3:(1)氢原子,(2)卤素原子,(3)可以被1至3个选自取代基集合A5的取代基所取代的6至14元芳香族烃环基团,(4)可以被1至3个选自取代基集合A5的取代基所取代的5至14元芳香族杂环基团,(5)C1-6烷基(其中C1-6烷基可以被1至3个选自如下的取代基所取代:甲酰基、卤素原子、羟基、具有保护基团的羟基、氰基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基羰基、氨基(其中氨基可以被1至2个任选具有1至3个卤素原子的C1-6烷基所取代)、可以被1至3个选自取代基集合A5的取代基所取代的6至14元芳香族烃环基团、可以被1至3个选自取代基集合A5的取代基所取代的5至14元芳香族杂环基团、可以被1至3个选自取代基集合A5的取代基所取代的6至14元非芳香族烃环基团、可以被1至3个选自取代基集合A5的取代基所取代的5至14元非芳香族杂环基团和-X-A(其中X代表亚氨基、-O-或-S-,且A代表可以被1至3个选自取代基集合A5的取代基所取代的6至14元芳香族烃环基团或5至14元芳香族杂环基团)),和(6)可以被1至3个卤素原子取代的C1-6烷氧基;取代基集合A4:(1)氢原子,(2)卤素原子,(3)羟基,(4)氰基,(5)硝基,(6)C3-8环烷基,(7)可以被1至3个选自取代基集合A5的取代基所取代的C2-6链烯基,(8)可以被1至3个选自取代基集合A5的取代基所取代的C2-6炔基,(9)C3-8环烷氧基,(10)C3-8环烷硫基,(11)甲酰基,(12)可以被1至3个选自取代基集合A5的取代基所取代的C1-6烷基羰基,(13)可以被1至3个选自取代基集合A5的取代基所取代的C1-6烷硫基,(14)可以被1至3个选自取代基集合A5的取代基所取代的C1-6烷基亚磺酰基,(15)可以被1至3个选自取代基集合A5的取代基所取代的C1-6烷基磺酰基,(16)肟基,(17)C1-6烷氧基亚氨基,(18)可以被1至3个选自取代基集合A5的取代基所取代的C1-6烷基,(19)可以被1至3个选自取代基集合A5的取代基所取代的C1-6烷氧基,(20)可以被1或2个选自取代基集合A5的取代基所取代的氨基,(21)可以被1或2个选自取代基集合A5的取代基所取代的氨甲酰基,(22)可以被1至3个选自取代基集合A5的取代基所取代的6至14元芳香族烃环基团,(23)可以被1至3个选自取代基集合A5的取代基所取代的5至14元芳香族杂环基团,(24)可以被1至3个选自取代基集合A5的取代基所取代的6至14元非芳香族烃环基团,(25)可以被1至3个选自取代基集合A5的取代基所取代的5至14元非芳香族杂环基团,(26)C2-6链烯基氧基,(27)C2-6炔基氧基,(28)C3-8环烷基亚磺酰基,(29)C3-8环烷基磺酰基,(30)-X-A(其中X代表亚氨基、-O-或-S-,且A代表可以被1至3个选自取代基集合A6的取代基所取代的6至14元芳香族烃环基团或5至14元芳香族杂环基团),(31)-CO-A(其中A如上文所定义),(32)=CH-A(其中A如上文所定义),(33)羧基,和(34)C1-6烷氧基羰基;取代基集合A5:(1)氢原子,(2)卤素原子,(3)羟基,(4)氰基,(5)硝基,(6)C3-8环烷基,(7)C2-6链烯基,(8)C2-6炔基,(9)C3-8环烷氧基,(10)C3-8环烷硫基,(11)甲酰基,(12)C1-6烷基羰基,(13)C1-6烷硫基,(14)C1-6烷基亚磺酰基,(15)C1-6烷基磺酰基,(16)肟基,(17)C1-6烷氧基亚氨基,(18)C1-6烷基(其中C1-6烷基可以被1至3个选自取代基集合A6、6至14元芳香族烃环基团(其中6至14元芳香族烃环基团可以被1至3个选自取代基集合A6的取代基所取代)和5至14元芳香族杂环基团(其中5至14元芳香族杂环基团可以被1至3个选自取代基集合A6的取代基所取代)的取代基所取代),(19)C1-6烷氧基(其中C1-6烷氧基可以被1至3个选自取代基集合A6、6至14元芳香族烃环基团(其中6至14元芳香族烃环基团可以被1至3个选自取代基集合A6的取代基所取代)和5至14元芳香族杂环基团(其中5至14元芳香族杂环基团可以被1至3个选自取代基集合A6的取代基所取代)的取代基所取代),(20)可以被1或2个C1-6烷基所取代的氨基,(21)可以被1或2个C1-6烷基所取代的氨甲酰基,(22)可以被1至3个选自取代基集合A6的取代基所取代的6至14元芳香族烃环基团,(23)可以被1至3个选自取代基集合A6的取代基所取代的5至14元芳香族杂环基团,(24)可以被1至3个选自取代基集合A6的取代基所取代的6至14元非芳香族烃环基团,(25)可以被1至3个选自取代基集合A6的取代基所取代的5至14元非芳香族杂环基团,(26)C2-6链烯基氧基,(27)C2-6炔基氧基,(28)C3-8环烷基亚磺酰基,(29)C3-8环烷基磺酰基,(30)-X-A(其中X代表亚氨基、-O-或-S-,且A代表可以被1至3个选自取代基集合A6的取代基所取代的6至14元芳香族烃环基团或5至14元芳香族杂环基团),(31)-CO-A(其中A如上文所定义),(32)=CH-A(其中A如上文所定义);取代基集合A6:(1)氢原子,(2)卤素原子,(3)羟基,(4)氰基,(5)可以被1或2个C1-6烷基所取代的氨基,(6)C1-6烷基(其中C1-6烷基可以被1至3个选自卤素原子、羟基、氰基、可以被1或2个C1-6烷基所取代的氨基的取代基所取代),和(7)C1-6烷氧基(其中C1-6烷氧基可以被1至3个选自卤素原子、羟基、氰基、可以被1或2个C1-6烷基所取代的氨基的取代基所取代)。
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- 2015-06-02 - 2019-01-11 - C07D233/64
- 本发明提供了氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤的药物中的应用,该类化合物具有通式(I)的结构,其合成方法包括:先将二乙酰基哌嗪二酮与醛中间体a或者氘醛化合物b发生缩合反应,形成杂环化合物c或者含氘杂环化合物d,再与苯甲醛、氘代苯甲醛类化合物发生缩合反应形成氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物。同时,本发明也提供了一种高效的高氘代率的氘醛中间体及含氘杂环中间体及其合成方法。经实验证明本发明提供的氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物具有影响微管蛋白解聚,治疗难治性实体瘤或淋巴瘤的作用,本发明提供了研究与开发所述相关化合物的抗肿瘤药物的方法,(I)。
- 一种用油脂制备N-脂肪酰基氨基酸酰胺的方法-201810647900.3
- 不公告发明人 - 北京工商大学
- 2018-06-22 - 2018-12-04 - C07D233/64
- 本发明提供了一种油脂制备N‑脂肪酰基氨基酸酰胺的方法。该方法是将氨基酸碱化后与胺反应得到酰胺,然后酰胺与碱化的油脂反应得到N‑脂肪酰基氨基酸酰胺。本发明提供的N‑脂肪酰基氨基酸酰胺方法,制备简单,步骤少,无需加入催化剂和有机溶剂,而且产物产率高。
- 一种咪唑乙基香草酸醚钠盐的制备方法-201810675480.X
- 何广卫;刘为中;王奎;张强;张旭 - 合肥医工医药有限公司;合肥恩瑞特药业有限公司
- 2018-06-27 - 2018-12-04 - C07D233/64
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种咪唑乙基香草酸醚钠盐的制备方法。其特征是:采用咪唑为起始原料,经强碱活化后常规条件下进行缩合反应,即可高收率的获得中间体化合物;再与香草酸甲酯在碱催化下反应;然后通过氢氧化钠水解成盐,即可制得咪唑乙基香草酸醚钠盐。本发明的制备方法反应条件温和,后处理简便,缩合步骤的收率、成醚步骤的收率明显高于现有文献中的反应收率;同时无需额外柱层析等的纯化手段,可使产品的制备成本大幅降低。
- 植物病毒移动蛋白和其使用方法-201780014061.5
- G·格贝耶胡;J·杰西 - 分子传递有限公司
- 2017-03-01 - 2018-11-09 - C07D233/64
- 本文公开包含至少一种细胞表面配体;至少一种辅助脂质组分;和转染增强剂的转染复合物。另外,公开包含所述公开的转染复合物和药学上可接受的载剂的药物组合物。另外,公开转染细胞的方法,所述方法包含以下步骤:获得如所公开的转染复合物;和使细胞与所述转染复合物接触。
- 一种N(τ)-甲基-L-组氨酸衍生物的制备方法及其在合成鹅肌肽中的应用-201810768737.6
- 张健;廖琪林 - 南京纽邦生物科技有限公司
- 2018-07-13 - 2018-11-02 - C07D233/64
- 本发明提供了一种N(τ)‑甲基‑L‑组氨酸衍生物的制备方法,以及由合成的N(τ)‑甲基‑L‑组氨酸衍生物制备鹅肌肽的方法,本发明所述方法原辅料廉价易得,选择性好,收率高;操作简单易行、工艺稳定、易于控制、反应后处理方便、产物收率好,纯度高,可以经济方便地用于工业化生产。
- 一种咪唑类离子液体及其制备方法和应用-201810552913.2
- 张文林;霍宇;赵勇琪;兰晓燕;史紫微;孙腾飞;李功伟;李春利 - 河北工业大学
- 2018-06-01 - 2018-09-28 - C07D233/64
- 本发明为一种咪唑类离子液体及其制备方法和应用。该离子液体的结构式如下,其中,n1为2,3或4;n2为0或1;Y‑为BF4‑,PF6‑,TFSI‑,N(CN)2‑或(FSO2)2N‑。该咪唑类离子液体通过采取三元取代,同时引入给、吸电子两类基团,且具有腈基和烯基两种不同类型的不饱和键结构;制备过程中,选取适合的参数来引入腈基。该离子液体作为锂离子电池电解液时,能提高电解液的电化学窗口,将其应用于以LiNi0.5Mn1.5O4为正极材料的高压锂离子电池中,能提高锂离子电池的安全性和电化学性能。
- 二盐酸组胺的合成方法-201610816868.8
- 张涛;李海剑;季明志;陈水库;周振;孟庆乐;罗琦;朱慧峰;崔浩;张志杰;赵素华;陈军;满喜霞 - 开封制药(集团)有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司
- 2016-09-12 - 2018-09-07 - C07D233/64
- 本发明公开了一种二盐酸组胺的合成方法,属药物合成领域。该方法以L‑组氨酸为起始原料,在碱性条件下经强氯精(TCCA)氧化制备出腈甲基咪唑中间体,而后经催化氢化和一步成盐过程制备出药用的二盐酸组胺。本发明合成的二盐酸组胺有关物质小于0.5%,单一杂质小于0.1%,符合药用级别。该工艺所采用试剂廉价低毒,反应安全可靠,乙醇溶剂可回收再利用,后处理操作简便,环境友好,利于大规模的工业生产。
- 咪唑-氨基酸衍生物和相关化合物的合成方法-201110385913.6
- D·J·赫拉斯塔;C·A·奇菲查克 - 詹森药业有限公司
- 2005-06-29 - 2018-08-14 - C07D233/64
- 本发明公开了咪唑‑氨基酸衍生物和相关化合物的合成方法,涉及式(I)2‑取代唑类化合物的合成方法,本发明还涉及式(I)化合物和合成方法中的中间体化合物。
- 一种(E)-叔丁基-5-(2-硝基乙烯基)-1H-咪唑-1-甲酸叔丁酯及其制备方法-201510796845.0
- 汪忠华;吴范宏;唐鹤;苏飞飞;金鑫;李丹丹 - 上海应用技术学院
- 2015-11-18 - 2018-07-31 - C07D233/64
- 本发明提供了一种化合物,其结构式如下所示:本发明还提供了上述的一种(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯的制备方法,在碱的作用下,4‑咪唑甲醛与二碳酸二叔丁酯在有机溶剂中进行酰化反应,得叔丁基‑5‑甲酰基‑1H‑咪唑‑1‑羧酸酯;再在碱的催化作用下,将所得的叔丁基‑5‑甲酰基‑1H‑咪唑‑1‑羧酸酯与硝基甲烷进行缩合反应得(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯。本发明的一种(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯化合物的合成方法,反应条件温和,容易控制和操作、后处理简单等优点,收率较高,便于规模化生产。
- 一种5-(1;3-二硝基丙-2-基)-1H-咪唑化合物及制备方法-201510780838.1
- 汪忠华;吴范宏;唐鹤;巫辅龙;金鑫;李丹丹 - 上海应用技术学院
- 2015-11-13 - 2018-07-31 - C07D233/64
- 本发明提供了一种化合物,其结构式如下所示:还提供了上述的一种化合物的制备方法,按照重量比称取4‑咪唑甲醛、碱与硝基甲烷,所述的4‑咪唑甲醛、碱与硝基甲烷的摩尔比为1:0.1‑30:0.1‑700;将4‑咪唑甲醛、碱与硝基甲烷加入到一个反应容器中,在温度为0‑300℃,搅拌条件下进行缩合反应,所得的反应液经浓缩旋除硝基甲烷后加入有机溶剂,减压抽滤,滤饼层用有机溶剂洗涤,合并滤液浓缩即得5‑(1,3‑二硝基丙‑2‑基)‑1H‑咪唑。本发明的合成过程简单,操作方便,收率较高,反应条件温和。同时本发明可用于制药和精细化工的中间体,特别是组胺衍生物的生产。
- 专利分类