[发明专利]治疗CNS和淀粉样蛋白-相关疾病的化合物无效
申请号: | 200580046704.1 | 申请日: | 2005-11-16 |
公开(公告)号: | CN101103018A | 公开(公告)日: | 2008-01-09 |
发明(设计)人: | 孔宪起;吴新福;伊莎贝尔·瓦拉德;F·热尔韦斯 | 申请(专利权)人: | 神经化学(国际)有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D233/42;C07D215/12;C07D233/54;C07D235/04;C07D257/04;C07D263/30;C07D271/07;C07D295/04;C07D401/04;C07D401/06;C07D401/14;C07D403/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;李连涛 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | 本发明描述了用于治疗或预防CNS和淀粉样蛋白相关疾病的方法、化合物、药用组合物和药剂盒。也描述了用于检测、诊断、监测和治疗或预防CNS和淀粉样蛋白相关疾病的方法、化合物、药用组合物和药剂盒。特别是描述了改进的血脑屏障(BBB)载体如苯丙氨酸衍生物,以提供选择CNS药物候选物的参数,所述CNS药物候选物被设计采用特殊的活性转运蛋白而渗透进脑内。 | ||
搜索关键词: | 治疗 cns 淀粉 蛋白 相关 疾病 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药:A-Y-Q其中:Q为血脑屏障转运介质;Y为直接键或连接基团;A选自氢、烷基、烷氧基、链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、碳环基、杂环基、二环基、芳基、杂芳基、稠环芳基或杂芳基、芳氧基、芳基烷基、芳基烷氧基、烷基羰基、芳基羰基、烷氧基羰基、噻唑基、三唑基、咪唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、R4-S-CH2-、
R4-O-CH2-,和
其各自可任选被取代;和R4和R5与氮原子一起形成5或6元杂环,或各自独立选自氢、烷基、烷氧基、链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、环烷基、芳基、芳氧基、芳基烷基、芳基烷氧基、烷基羰基、芳基羰基、烷氧基羰基、噻唑基、三唑基、咪唑基、苯并噻唑基和苯并咪唑基,其各自可任选被取代。
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