[发明专利]稠合的哌嗪－2－酮衍生物的制备方法及所述方法的中间体

摘要

本发明涉及通式(I)的稠合的哌嗪－2－酮衍生物的制法。其中基团R¹到R⁵，A₁和A₂具有如权利要求和说明中所提供的定义，本发明尤其有关7，8－二氢－5H－蝶啶－6－酮衍生物的制法。

主权项

1.一种制备通式I化合物的方法 其中 R¹代表选自氯、氟、溴、甲烷磺酰基、乙烷磺酰基、三氟甲烷磺酰基、对- 甲苯磺酰基、CH₃S(＝O)和苯基S(＝O)-中的基团， R²代表氢或C₁-C₃-烷基， R³代表氢或选自任选被取代的C₁-C₁₂-烷基、C₂-C₁₂-烯基、C₂-C₁₂-炔基和 C₆-C₁₄-芳基中的基团，或是 选自任选被取代和/或桥接的C₃-C₁₂-环烷基、C₃-C₁₂-环烯基、C₇-C₁₂-多环 烷基、C₇-C₁₂-多环烯基、C₅-C₁₂-螺环烷基和饱和或不饱和的含有1到2 个杂原子的C₃-C₁₂-杂环烷基中的基团， R⁴，R⁵可以相同或不同，代表氢或任选被取代的C₁-C₆-烷基，或 R⁴和R⁵一起代表可含有1到2个杂原子的2-到5-员的烷基桥，或是 R⁴和R³或R⁵和R³一起代表饱和或不饱和的C₃-C₄-烷基桥，其任选含有1 个杂原子， 以及 A₁和A₂可以相同或不同，代表-CH＝或-N＝， 特征在于式II化合物 其中 R¹到R⁵，A₁和A₂具有如权利要求1所述的定义并且 R⁶代表C₁-C₄-烷基， a)在氢化催化剂存在下使用氢进行氢化，以及 b)添加铜，铁或钒的化合物， 其中步骤a)和b)可同时或相继进行。