[发明专利]磺酰胺衍生物、农业与园艺用杀虫剂及其施用方法无效
| 申请号： | 03822965.X | 申请日： | 2003-08-26 |
| 公开（公告）号： | CN1692098A | 公开（公告）日： | 2005-11-02 |
| 发明（设计）人： | 山口实;中尾勇美;后藤诚;森本雅之;藤冈伸祐;远西正范 | 申请（专利权）人： | 日本农药株式会社 |
| 主分类号： | C07C311/46 | 分类号： | C07C311/46;C07C311/48;C07C311/49;C07C311/50;C07C317/28;C07C323/49;C07D213/75;C07D213/42;C07D279/12;A01N41/06;A01N43/40;A01N47/02 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 张敏 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 通式(I)表示的磺酰胺衍生物或其盐；含有它们作为活性成分的农业与园艺杀虫剂及其施用方法：(1)[其中A为任选取代的C1－C6亚烷基，C3－C6亚烯基等；R1为H，任选取代的C1－C6烷基，C3－C6链烯基，C3－C6环烷基等；R2、R3和R4各自为H，C1－C6烷基，C3－C6链烯基等；或者R2与A或R2与R1可形成三－至八元环，所述环可被1－3个选自O、S和N的原子间断；Q为C或N；X和Y各自为卤素，CN，NO2，C1－C6烷基，C2－C6链烯基等；m为0－2；n为0－3；并且芳环上两个相邻的Xs或Ys可结合在一起形成稠环]。这些化合物对现有杀虫剂具有抗药性的害虫显示出优越的杀虫活性，甚至在低于类似杀虫剂的施用剂量下亦如此。 | ||
| 搜索关键词： | 磺酰胺 衍生物 农业 园艺 杀虫剂 及其 施用 方法 | ||
【主权项】：
1.通式(I)所示磺酰胺衍生物，或其盐：![]()
其中A为(C1-C6)亚烷基；带有一个或多个取代基的取代(C1-C6)亚烷基，所述取代基可以相同或者不同并且选自卤原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，卤代(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，卤代(C1-C6)烷基磺酰基，单(C1-C6)烷基氨基和其中的(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(C1-C6)烷基氨基；(C3-C6)亚烯基；带有一个或多个取代基的取代(C3-C6)亚烯基，所述取代基可以相同或者不同并且选自卤原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，卤代(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，卤代(C1-C6)烷基磺酰基，单(C1-C6)烷基氨基和其中的(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(C1-C6)烷基氨基；(C3-C6)亚炔基；或带有一个或多个取代基的取代(C3-C6)亚炔基，所述取代基可以相同或者不同并且选自卤原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，卤代(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，卤代(C1-C6)烷基磺酰基，单(C1-C6)烷基氨基和其中的(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(C1-C6)烷基氨基；所述(C1-C6)亚烷基、取代的(C1-C6)亚烷基、(C3-C6)亚烯基、取代的(C3-C6)亚烯基、(C3-C6)亚炔基或取代的(C3-C6)亚炔基中的任何饱和碳原子都可以被(C2-C5)亚烷基取代，从而形成(C3-C6)环烷烃环，并且所述(C2-C6)亚烷基、取代的(C2-C6)亚烷基、(C3-C6)亚烯基或取代的(C3-C6)亚烯基中的任何两个碳原子可与亚烷基或亚烯基一起结合形成(C3-C6)环烷烃环或(C3-C6)环烯烃环；R1为氢原子；(C1-C6)烷基；带有一个或多个取代基的取代(C1-C6)烷基，所述取代基可以相同或者不同并且选自卤原子，氰基，硝基，羟基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，卤代(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，卤代(C1-C6)烷基磺酰基，单(C1-C6)烷基氨基，单(卤代(C1-C6)烷基)氨基，其中的(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(C1-C6)烷基氨基，其中的卤代(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(卤代(C1-C6)烷基)氨基，(C1-C6)烷氧基羰基，(C1-C6)烷基氨基羰基，(C1-C6)烷基羰氧基，苯氧基，带有一个或多个取代基的取代苯氧基(其中的取代基可以相同或者不同，并且选自卤原子，(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，卤代(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，卤代(C1-C6)烷基磺酰基和(C1-C6)烷氧基羰基)，苯硫基，带有一个或多个取代基的取代苯硫基(其中的取代基可以相同或者不同，并且选自卤原子，(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，卤代(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，卤代(C1-C6)烷基磺酰基和(C1-C6)烷氧基羰基)，苯基，带有一个或多个取代基的取代苯基(其中的取代基可以相同或者不同，并且选自卤原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，单(C1-C6)烷基氨基，其中的(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(C1-C6)烷基氨基，(C1-C6)烷硫基，卤代(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，卤代(C1-C6)烷基磺酰基和(C1-C6)烷氧基羰基)，吡啶基，和带有一个或多个取代基的取代吡啶基(其中的取代基可以相同或者不同，并且选自卤原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，单(C1-C6)烷基氨基，其中的(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(C1-C6)烷基氨基，(C1-C6)烷硫基，卤代(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，卤代(C1-C6)烷基磺酰基和(C1-C6)烷氧基羰基)；(C3-C6)链烯基，卤代(C3-C6)链烯基；(C3-C6)炔基；卤代(C3-C6)炔基；(C3-C6)环烷基；羟基；(C1-C6)烷氧基；卤代(C1-C6)烷氧基；氨基；单(C1-C6)烷基氨基；单(卤代(C1-C6)烷基)氨基；其中的(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(C1-C6)烷基氨基；其中的卤代(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(卤代(C1-C6)烷基)氨基；(C1-C6)烷基羰基氨基；苯基氨基；环上带有一个或多个取代基的取代苯氨基，所述取代基可以相同或者不同，并且选自卤原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，卤代(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，卤代(C1-C6)烷基磺酰基，单(C1-C6)烷基氨基，单(卤代(C1-C6)烷基)氨基，其中的(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(C1-C6)烷基氨基，其中的卤代(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(卤代(C1-C6)烷基)氨基，(C1-C6)烷氧基羰基和(C1-C6)烷基氨基羰基；苯甲酰基氨基；环上带有一个或多个取代基的取代苯甲酰基氨基，所述取代基可以相同或者不同，并且选自卤原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，卤代(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，卤代(C1-C6)烷基磺酰基，单(C1-C6)烷基氨基，单(卤代(C1-C6)烷基)氨基，其中的(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(C1-C6)烷基氨基，其中的卤代(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(卤代(C1-C6)烷基)氨基，(C1-C6)烷氧基羰基和(C1-C6)烷基氨基羰基；-N＝C(T1)T2(其中T1和T2可以相同或者不同，各自为氢原子，(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基，苯基或带有一个或多个取代基的取代苯基，所述取代基可以相同或者不同，并且选自卤原子、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、单(C1-C6)烷基氨基、单(卤代(C1-C6)烷基)氨基、其中的(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(C1-C6)烷基氨基、其中的卤代(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(卤代(C1-C6)烷基)氨基、(C1-C6)烷氧基羰基和(C1-C6)烷基氨基羰基)；苯基；带有一个或多个取代基的取代苯基，所述取代基可以相同或者不同，并且选自卤原子、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、单(C1-C6)烷基氨基、单(卤代(C1-C6)烷基)氨基、其中的(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(C1-C6)烷基氨基、其中的卤代(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(卤代(C1-C6)烷基)氨基、(C1-C6)烷氧基羰基和(C1-C6)烷基氨基羰基)；吡啶基；或带有一个或多个取代基的取代吡啶基，所述取代基可以相同或者不同，并且选自卤原子、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、单(C1-C6)烷基氨基、单(卤代(C1-C6)烷基)氨基、其中的(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(C1-C6)烷基氨基、其中的卤代(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(卤代(C1-C6)烷基)氨基和(C1-C6)烷氧基羰基；R2、R3和R4可以相同或不同，各自为氢原子，(C1-C6)烷基，(C3-C6)链烯基，(C3-C6)炔基，(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷硫基(C1-C4)烷基，R2能与A或R1键合形成三-至八元环，所述环可以包含1-3个相同或者不同的选自氧原子、硫原子和氮原子的原子，且该环可带有一个或多个选自卤原子、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基的相同或者不同取代基，并且R2能与R1一起表示＝C(T3)T4(其中T3和T4可以相同或者不同，各自为氢原子，(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，氨基，单(C1-C6)烷基氨基，其中的(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(C1-C6)烷基氨基，单(卤代(C1-C6)烷基)氨基，其中的卤代(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(卤代(C1-C6)烷基)氨基，苯基或带有一个或多个取代基的取代苯基，所述取代基可以相同或者不同，并且选自卤原子、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、单(C1-C6)烷基氨基、单(卤代(C1-C6)烷基)氨基、其中的(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(C1-C6)烷基氨基、其中的卤代(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(卤代(C1-C6)烷基)氨基、(C1-C6)烷氧基羰基和(C1-C6)烷基氨基羰基)；Q为碳原子或氮原子；每个Xs可以相同或者不同，为卤原子，氰基，硝基，氨基，(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基，(C2-C6)链烯基，卤代(C2-C6)链烯基，(C2-C6)炔基，卤代(C3-C6)炔基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷基羰氧基，卤代(C1-C6)烷基羰氧基，(C1-C6)烷硫基，卤代(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，卤代(C1-C6)烷基磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰氧基，卤代(C1-C6)烷基磺酰氧基，单(C1-C6)烷基氨基，单(卤代(C1-C6)烷基)氨基，其中的(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(C1-C6)烷基氨基，其中的卤代(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(卤代(C1-C6)烷基)氨基，(C1-C6)烷基羰基氨基，卤代(C1-C6)烷基羰基氨基，(C1-C6)烷基磺酰基氨基或卤代(C1-C6)烷基磺酰基氨基，进一步地，芳环上两个相邻的Xs可一起连接成稠合环，该稠合环可带有一个或多个相同或者不同的取代基，并且所述取代基选自卤原子，硝基，氰基，(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，卤代(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，卤代(C1-C6)烷基磺酰基，单(C1-C6)烷基氨基，单(卤代(C1-C6)烷基)氨基，其中的(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(C1-C6)烷基氨基，以及其中的卤代(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(卤代(C1-C6)烷基)氨基，m为0-2的整数；每个Ys可以相同或者不同，为卤原子；氰基；硝基；羟基；甲酰基；(C1-C6)烷基；羟基(C1-C6)烷基；(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基；卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基；卤代(C1-C6)烷基；羟基卤代(C1-C6)烷基；(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基；卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基；(C1-C6)烷氧基；卤代(C1-C6)烷氧基；卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基；(C1-C6)烷硫基；卤代(C1-C6)烷硫基；(C1-C6)烷基亚磺酰基；卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基；(C1-C6)烷基磺酰基；卤代(C1-C6)烷基磺酰基；卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基；卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基；卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基磺酰基；苯氧基；带有一个或多个取代基的取代苯氧基，所述取代基可以相同或者不同，并且选自卤原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，卤代(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基和卤代(C1-C6)烷基磺酰基；苯硫基；带有一个或多个取代基的取代苯硫基，所述取代基可以相同或者不同，并且选自卤原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，卤代(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基和卤代(C1-C6)烷基磺酰基；吡啶氧基；或带有一个或多个取代基的取代吡啶氧基，所述取代基可以相同或者不同，并且选自卤原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，卤代(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基和卤代(C1-C6)烷基磺酰基，进一步地，芳环上两个相邻的Ys可一起连接成稠合环，该稠合环可带有一个或多个相同或者不同的取代基，并且所述取代基选自卤原子，硝基，氰基，(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，卤代(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，卤代(C1-C6)烷基磺酰基，单(C1-C6)烷基氨基，单(卤代(C1-C6)烷基)氨基，其中的(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(C1-C6)烷基氨基，以及其中的卤代(C1-C6)烷基可以相同或不同的二(卤代(C1-C6)烷基)氨基，并且n为0-3的整数。
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- J·朱 - 豪夫迈·罗氏有限公司
- 2014-01-13 - 2017-07-28 - C07C311/46
- 本发明提供制备化合物N‑(4‑硝基‑2‑氨磺酰基‑苯基)‑丙酰胺酸甲酯和N‑(4‑氨基‑2‑氨磺酰基‑苯基)‑丙酰胺酸甲酯的新方法，所述化合物是用于制备关键中间体N‑(4‑甲磺酰基氨基‑2‑氨磺酰基‑苯基)‑丙酰胺酸甲酯的新中间体，用于制备N‑(3‑{(1R,2S,7R,8S)‑3‑[(4‑氟苯基)甲基]‑6‑羟基‑4‑氧代‑3‑氮杂三环[6.2.1.02,7]十一碳‑5‑烯‑5‑基}‑1,1‑二氧代‑1,4‑二氢‑1λ6,2,4‑苯并噻二嗪‑7‑基)甲磺酰胺，商业名为赛戳布韦(Setrobuvir)，是一种用于治疗丙型肝炎的化合物。
- 苯磺酰胺类IDO1抑制剂、其制备方法及应用-201710135502.9
- 赖宜生;王芳;邹毅;徐强;郭文洁;王燕;孙其锐;李月珍 - 中国药科大学;南京大学
- 2017-03-06 - 2017-07-07 - C07C311/46
- 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的苯磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2，3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T细胞增殖，抑制初始T细胞分化成调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。
- N‑(2‑甲氧基苯甲酰基)‑4‑[(甲基氨基羰基)氨基]苯磺酰胺的多晶型物-201610846843.2
- I·K·琼斯;N·乔治;J·霍恩 - 先正达有限公司
- 2013-02-08 - 2017-02-22 - C07C311/46
- 本发明涉及固体形式的除草剂安全剂，涉及用于制备它们的方法、包括这些固体形式的组合物以及将它们用作安全剂的方法。
- 一种抗去势抵抗性前列腺癌先导化合物及其筛选和应用-201610300669.1
- 王志平;何永兴;武丹 - 兰州大学
- 2016-04-26 - 2016-10-12 - C07C311/46
- 本发明提供了一种抗去势抵抗性前列腺癌先导化合物及其筛选和应用，属于生化制药技术领域。本发明对FKBP51和FKBP52蛋白进行高通量虚拟筛选，并对所得的化合物在分子、细胞及动物个体水平上验证其有效性，对最终遴选出的有开发前景的先导化合物作用于CRPC的分子机制进行探讨，为CRPC的治疗提供一种新的更为有效的途径。
- 一种降糖药格列本脲中间体苯磺酰胺的精制工艺-201510505788.6
- 姜起栋;张齐;王臣;黑健;刘伟 - 天津医药集团津康制药有限公司
- 2015-08-17 - 2015-12-02 - C07C311/46
- 本发明的技术方案为一种格列本脲中间体苯磺酰胺的精制工艺，包括以下步骤：(1)粗品的合成：5-氯甲基水杨酸与氯化亚砜按重量比1:1.5～2.5投入反应罐中，加热回流2～5小时，反应结束后减压蒸馏，然后将反应罐的温度降至50℃，加入丙酮，与苯乙胺和50％的氢氧化钠水溶液反应，保持PH在8～10，然后降至室温，离心甩滤粗品；(2)精制：将步骤(1)得到的粗品溶于3～5倍重量的碱性有机溶剂，然后加入等量的活性炭，过滤后投入2～5倍碱性有机溶剂重量的纯化水析晶，得到含量大于98％精品。有益效果在于：1、格列本脲中间体苯磺酰胺粗品含量为94％左右，精制后格列本脲中间体苯磺酰胺的含量提高到98％以上。2、高品质的磺酰胺，有利于下步反应质量和收率的提升。
- 一种制备N-[4-(磺酰胺)苯基]甲基丙烯酰胺的方法-201310435607.8
- 汪友谊;沈忠海;富永哲也 - 富士胶片精细化学（无锡）有限公司
- 2013-09-23 - 2013-12-25 - C07C311/46
- 本发明公开一种高效实用的制备N-[4-(磺酰胺)苯基]甲基丙烯酰胺的方法。本发明的工艺是以4-磺酰氨基苯胺和甲基丙烯酸酐为原料，在甲醇﹑乙醇﹑乙二醇﹑丙二醇﹑丙三醇﹑丙酮﹑N,N-二甲基甲酰胺﹑甲基吡咯烷酮等有机溶剂组成的均相体系中，40～100℃下反应1～8h后，制得N-[4-(磺酰胺)苯基]甲基丙烯酰胺。本发明提供了一种操作简便，反应条件温和，产品收率和纯度较高，成本低，适合工业化生产。
- 一种结合废水处理的对乙酰氨基苯磺酰氨合成方法-201110223687.1
- 丁同富;陈钟秀;高华 - 丁同富
- 2011-08-05 - 2012-01-18 - C07C311/46
- 本发明涉及一种结合废水处理的对乙酰氨基苯磺酰氨合成方法。通过将乙酰苯胺和氯磺酸经氯磺化反应生成的反应液（俗称磺化油），经低温水解后直接加入到氨水中进行氨化反应，经中和、过滤得固体对乙酰氨基苯磺酰氨（p-ASN）；滤液中含有对氨基苯磺酸和硫酸铵。用吸附法回收滤液中的对氨基苯磺酸，吸余液经浓缩、结晶、过滤、干燥可得硫酸铵。本发明的优点是：磺化油水解后产生的硫酸全部转化成硫酸铵，从源头上解决了大量高浓度酸性废水治理难题；新工艺产生的待处理液量仅为现行工艺的25%，节约了大量水资源和资金；副产物硫酸铵和对氨基苯磺酸均可回收，实现资源的循环综合利用；硫酸铵和对氨基苯磺酸浓缩过程中蒸出水均为中性，可作为工业用水回收利用。
- 一种萘苯醚类苯磺酰胺衍生物及其制备方法和用途-201110099552.9
- 陈芬儿;古双喜;马晓东;何秋琴;郑永唐;张旋;杨柳萌 - 复旦大学;中国科学院昆明动物研究所
- 2011-04-20 - 2011-11-02 - C07C311/46
- 本发明属于医药技术领域,具体为一种萘苯醚类苯磺酰胺类衍生物及其制备方法和用途。所述萘苯醚类苯磺酰胺类衍生物的制备方法包括，以1-萘酚或2-萘酚为原料,与2-碘代-4-取代苯甲醚发生Ullmann反应生成中间体A；中间体A在三溴化硼作用下发生去甲基化反应得到中间体B；中间体B与4-（溴乙酰氨基）苯磺酰胺衍生物在碱作用下生成目标化合物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效的抑制HIV-1病毒感染的MT-4细胞的复制，而且较低细胞毒性较低。因此含有该类化合物的组合物可用作治疗艾滋病等相关药物。
- N-苯基芳基甲酰胺衍生物及其制备方法和用途-201110099575.X
- 陈芬儿;马晓东;古双喜;何秋琴;郑永唐;张旋;杨柳萌 - 复旦大学;中国科学院昆明动物研究所
- 2011-04-20 - 2011-10-19 - C07C311/46
- 本发明属于医药技术领域,具体为一种N-苯基芳基甲酰胺衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式(Ⅰ)所示，还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物，及其在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明，大部分该类化合物对野生型HIV-1毒株(IIIB)复制均有很强的抑制活性（纳摩尔级），且部分化合物对多种耐药HIV-1病毒株(K103N+Y181C)也具有较强的抑制活性，有望成为抗HIV的候选药物。
- 二苯甲醇衍生物及其制备方法和用途-201110099577.9
- 陈芬儿;马晓东;古双喜;何秋琴;郑永唐;张旋;杨柳萌 - 复旦大学;中国科学院昆明动物研究所
- 2011-04-20 - 2011-10-12 - C07C311/46
- 本发明属于医药技术领域,具体为一种二苯甲醇衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式(Ⅰ)所示，还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物，及其在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明，大部分该类化合物对野生型HIV-1毒株(IIIB)复制有一定的抑制活性，可作为抗HIV先导物进一步结构修饰，开发新型抗HIV药物。
Ⅰ
- 1-萘基苯甲酮衍生物及其制备方法和用途-201110099574.5
- 陈芬儿;马晓东;古双喜;何秋琴;郑永唐;张旋;杨柳萌 - 复旦大学;中国科学院昆明动物研究所
- 2011-04-20 - 2011-10-05 - C07C311/46
- 本发明属于医药技术领域，具体为一种1-萘基苯甲酮衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式(Ⅰ)所示，还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，还包括其制备方法，以及含有一个或多个此类化合物的组合物，及其在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明，大部分该类化合物对野生型HIV-1毒株(IIIB)复制均有很强的抑制活性(纳摩尔级)，且部分化合物多种耐药HIV-1病毒株(K103N+Y181C)也具有较强的抑制活性，可以成为抗HIV的候选药物。
- 治疗淀粉样相关疾病用的方法与组合物-200910222206.8
- X·孔;D·米涅奥尔特;I·瓦拉德;X·吴;F·热尔韦 - 贝卢斯健康(国际)有限公司
- 2004-06-21 - 2010-05-26 - C07C311/46
- 本发明描述了治疗或预防淀粉样相关疾病用的方法、化合物、药物组合物以及药盒。
- 适用作电压-门控钠通道抑制剂的组合物-200780021361.2
- P·约什;P·克任尼特斯奇;J·冈扎勒兹;王坚;D·威尔森;A·特明 - 沃泰克斯药物股份有限公司
- 2007-04-11 - 2009-06-24 - C07C311/46
- 本发明涉及适用作电压-门控钠通道抑制剂的化合物。本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用这些组合物治疗不同病症的方法。
- 磺酰胺衍生物、农业与园艺用杀虫剂及其施用方法-03822965.X
- 山口实;中尾勇美;后藤诚;森本雅之;藤冈伸祐;远西正范 - 日本农药株式会社
- 2003-08-26 - 2005-11-02 -
- 通式(I)表示的磺酰胺衍生物或其盐；含有它们作为活性成分的农业与园艺杀虫剂及其施用方法：(1)[其中A为任选取代的C1－C6亚烷基，C3－C6亚烯基等；R1为H，任选取代的C1－C6烷基，C3－C6链烯基，C3－C6环烷基等；R2、R3和R4各自为H，C1－C6烷基，C3－C6链烯基等；或者R2与A或R2与R1可形成三－至八元环，所述环可被1－3个选自O、S和N的原子间断；Q为C或N；X和Y各自为卤素，CN，NO2，C1－C6烷基，C2－C6链烯基等；m为0－2；n为0－3；并且芳环上两个相邻的Xs或Ys可结合在一起形成稠环]。这些化合物对现有杀虫剂具有抗药性的害虫显示出优越的杀虫活性，甚至在低于类似杀虫剂的施用剂量下亦如此。
- 草酸衍生物-02811605.4
- W·梅德斯基;B·塞扎恩;D·多什;C·萨克拉克迪斯;J·格雷茨;C·巴尼斯 - 默克专利股份有限公司
- 2002-03-18 - 2004-07-21 -
- 新颖的式(I)化合物——其中R1、R2、R3、R4、X和Z是如专利权利要求1所定义的——是凝血因子Xa抑制剂，能够用于血栓栓塞症的预防和/或治疗和肿瘤的治疗。
- N－取代的1－氨基－1,1－二烷基羧酸衍生物-01813181.6
- H·于拉斯茨克;D·多尔施;W·梅德尔斯基;C·查克拉基迪斯;C·巴尼斯;J·格莱茨 - 默克专利股份公司
- 2001-07-03 - 2003-09-17 -
- 本发明公开新的式(I)的化合物，其中R1、R2、R2’、R2”、R3、R4、R5、R5’、R5”、R5”’、R5””、X、Y、U、V和W如在权利要求1中所定义，这些化合物是凝血因子Xa和VIIa的抑制剂并可以用于治疗血栓形成、心肌梗死、动脉粥样硬化、炎症、中风、心绞痛、血管成形术后再狭窄、间歇性跛行、肿瘤、肿瘤性疾病和/或肿瘤转移。
- 氨基磺酰基联苯基衍生物-01805418.8
- D·多施;H·朱拉斯克;W·麦德斯克;C·特萨克拉克狄斯;S·比尔诺塔特－达尼尔勒斯克;G·米耳泽尔;J·格雷特兹;C·巴尼斯;J·维克尔斯 - 默克专利股份有限公司
- 2001-02-22 - 2003-03-19 -
- 本发明涉及式I的化合物，其中R1，R2，R3，R4，W，X和V具有说明书中的含义。这些化合物可用作因子Xa和VIIa的抑制剂，且因此可用于控制和预防血栓栓塞性疾病例如血栓形成，心肌梗塞，动脉硬化，炎症，中风，心绞痛，血管成形术后再狭窄和间歇性跛行。
- 硫取代的磺酰基氨基羧酸N－芳基酰胺,其制备方法、用途以及含有该化合物的药物制剂-99808295.3
- U·辛德勒;K·肖纳芬格;H·斯托贝尔 - 阿文蒂斯药物德国有限公司
- 1999-06-25 - 2001-08-15 -
- 本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其中A1、A2、R1、R2、R3、X和n如权利要求中所定义,该化合物是用于治疗和预防疾病例如心血管疾病如高血压、心绞痛、心功能不足、血栓形成或动脉粥样硬化的有价值的药物活性化合物。式(Ⅰ)化合物可以调节体内环鸟苷酸(cGMP)的产生,可用于治疗和预防与cGMP平衡紊乱有关的疾病。本发明还涉及式(Ⅰ)化合物的制备方法、其用于治疗和预防上述疾病以及在制备用于该目的的药物中的用途,以及含有式(Ⅰ)化合物的药物制剂。
- 联苯磺酰氨腈、其制备方法和作为药物的用途-99802661.1
- H－W·克利曼;H－J·兰格;J－R·施瓦克;A·维彻特;S·法布尔;H－W·詹森;S·派特里 - 阿文蒂斯药物德国有限公司
- 1999-02-04 - 2001-03-28 -
- 本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其中各符号具有如权利要求书所给出的含义。该化合物具有优异的抗心律失常性质,包含一种心脏保护性组分。本发明化合物能够预防性地抑制或显著减少病理生理学过程,后者发生在由局部缺血诱发的损伤出现时,尤其是在由局部缺血诱发的心律失常发作的过程中。另外,本发明化合物对细胞增殖具有强烈的抑制作用。
- 新磺胺衍生物-98805676.3
- 诸桥宽寿;佐藤弘 - 日本化药株式会社
- 1998-05-29 - 2000-07-05 -
- 具有很低毒性并且对抑制微管蛋白的聚合具有有力的效果的由通式(1)表示的磺胺衍生物或其药物可接受的盐,其中R1优选的是代表低碳烷氧基R2,R3,R4,R5和R6可以相同或不同并且每个分别代表氢、卤素、硝基、低碳烷基、任意取代的氨基或烷基氨基;A代表(1)一种含有至少一个氮原子的五元杂环基团,该杂环基团可以被取代并且含有选自氮、氧和硫中的一个原子作为杂原子,其条件是将三唑排除在外;(2)一种任意取代的脂环烃基;或者(3)一种在环上含有至少一个氮原子并且可以进一步含有氮、氧或硫作为杂原子的脂环烃基。含有这些化合物作为活性组分的药物可以改正免疫系统异常,从而可用作风湿病如炎症性风湿病的预防药剂或治疗药物,或者用作抗癌药剂。
- 专利分类
