[发明专利]新颖咪唑化合物,其制备方法和其作为药物的用途有效
| 申请号： | 03811140.3 | 申请日： | 2003-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN1653052A | 公开（公告）日： | 2005-08-10 |
| 发明（设计）人： | B·瓦谢;B·博诺;M·马里安;P·保尔韦斯 | 申请（专利权）人： | 皮埃尔法布雷医药公司 |
| 主分类号： | C07D233/54 | 分类号： | C07D233/54;A61K31/4164;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及通式(1)的化合物，其中：R1表示氢原子、氟原子或甲氧基(OCH3)，在芳族碳环上的取代基R1可占据位置2、3、4或5；R2表示氢原子或甲基；R3表示氢原子、甲基或乙基；它们与药用无机酸或有机酸的加成盐和非必要地它们加成盐的水合物以及它们的异构体和互变体。 | ||
| 搜索关键词： | 新颖 咪唑 化合物 制备 方法 作为 药物 用途 | ||
【主权项】：
1.根据通式(1)的化合物：![]()
其中：-R1表示氢原子、氟原子或甲氧基(OCH3)，在芳族碳环上的取代基R1可能占据位置2、3、4或5；-R2表示氢原子或甲基；-R3表示氢原子、甲基或乙基；它们与药用无机酸或有机酸的加成盐和，如果适用，与药用无机酸或有机酸的加成盐的水合物以及它们的异构体和互变体。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于皮埃尔法布雷医药公司，未经皮埃尔法布雷医药公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/03811140.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：带有抗反射膜的光学元件的生产方法
- 下一篇：皮肤外用制剂
- 同类专利
- 一种金属联咪唑盐离子液体催化剂的制备方法及应用-202111355748.X
- 郭立颖;蒋泽众;王海玥;王立岩;韩磊;马涛;郑荣荣;陈书武;宋晓慧;马智慧 - 沈阳工业大学
- 2021-11-16 - 2023-06-13 - C07D233/54
- 本发明涉及一种金属联咪唑盐离子液体催化剂的制备方法及应用，该催化剂是将含有两个咪唑环的联咪唑与碱金属化合物反应脱水结合，由碱金属化合物提供金属阳离子，联咪唑作为阴离子构成离子液体催化体系；制备方法为向反应釜中加入摩尔比1：1.5‑3的联咪唑与碱金属化合物，然后加入适量DMF作溶剂，100‑130℃氮气保护下冷凝回流磁力搅拌反应18‑24h，反应结束后液体产物90‑120℃真空旋蒸除去溶剂，然后加入适量蒸馏水洗涤并过滤，100‑130℃真空干燥24h，得最终产物黄色固体。本发明解决了传统催化剂影响产品PC的色差和色泽，还会在后续反应中发生枝化、焦化、降解等反应，并且在双酚A转化率上需要进一步提高等的问题。
- 新型的氘代脲类化合物-201880006403.3
- 张寅生;任景;高勇 - 正大天晴药业集团股份有限公司
- 2018-01-09 - 2021-11-19 - C07D233/54
- 一种新型的氘代脲类化合物，具体涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法以及含有这些化合物的药物组合物。还公开了这些化合物以及包含这些化合物的药物组合物在制备治疗疼痛的药物中的用途。
- 作为凝血酶抑制剂的卤代吡唑-201480027721.X
- K·M·肖特;S·M·法姆;D·C·威廉姆斯 - 维颂公司
- 2014-03-17 - 2019-07-23 - C07D233/54
- 本发明尤其提供了可用于抑制凝血酶的多取代芳族化合物，所述化合物包括被取代的吡唑基。另外提供了药物组合物。另外提供了治疗和预防疾病或病症的方法，所述疾病或病症顺从于通过抑制凝血酶进行治疗或预防。
- 酰胺基-取代的环己烷衍生物-201680036541.7
- K.艾斯;J.阿克施塔夫;S.瓦格纳;P.布赫格拉贝尔;D.聚尔茨勒;S.霍尔顿;E.本德;V.李;刘宁姝;F.西格尔;P.利瑙;M.拜尔莱因;F.冯努斯鲍姆;S.A.赫贝尔特;M.科皮茨 - 拜耳制药股份公司
- 2016-05-02 - 2019-01-04 - C07D233/54
- 本发明涉及通式(I)的酰胺基‑取代的环己烷化合物，其中A、R4、R6、R7、R8、R9、R10和R11如本文所定义，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物作为单一药剂或与其它活性成分组合用于制造用于治疗或预防疾病(特别是赘生物)的药物组合物的用途。
- 新型取代三唑类和咪唑类及其作为杀真菌剂的用途-201380072549.5
- W·格拉梅诺斯;I·R·克雷格;N·布戴;B·穆勒;J·迪茨;E·M·W·劳特瓦瑟尔;J·K·洛曼;T·格罗特;E·哈登;A·埃斯克里巴诺奎斯塔 - 巴斯夫欧洲公司
- 2013-12-12 - 2015-10-14 - C07D233/54
- 本发明涉及如说明书中所定义的式I的新型取代三唑类和咪唑类化合物及其N-氧化物和盐，其制备以及制备它们的中间体。本发明还涉及这些化合物在防治有害真菌中的用途以及涂有至少一种该化合物的种子，还涉及包含至少一种该化合物的组合物。
- 包合物及其制造方法-201180006305.8
- 小野和男;龟谷直幸;天野仓夏树 - 日本曹达株式会社
- 2011-01-14 - 2012-10-10 - C07D233/54
- 本发明的目的在于提供高纯度的芳香族羧酸化合物与咪唑化合物的1:2包合物，并提供含有该包合物作为固化剂或固化促进剂的环氧树脂组合物。通过向咪唑化合物的醇液添加芳香族羧酸化合物、或向咪唑化合物添加芳香族羧酸化合物的醇溶液，能够以高纯度制造含有芳香族羧酸化合物（A）和咪唑化合物（B）且（A）与（B）的摩尔比为1:2的包合物。这样得到的包合物可用作环氧树脂等的固化剂或固化促进剂。
- 含有非天然氨基酸和多肽的组合物、涉及非天然氨基酸和多肽的方法以及非天然氨基酸和多肽的用途-201210133398.7
- 苗振伟;刘俊杰 - AMBRX公司
- 2006-12-27 - 2012-10-03 - C07D233/54
- 本发明公开了非天然氨基酸和包括至少一个非天然氨基酸的多肽，以及制备所述非天然氨基酸和多肽的方法。所述非天然氨基酸本身或作为多肽的一部分可包括多种可能的官能团，但通常具有至少一个杂环、醛醇基、二羰基和/或二胺基。本发明还进一步公开了经翻译后修饰的非天然氨基酸多肽、实现所述修饰的方法以及纯化所述多肽的方法。所述经修饰非天然氨基酸多肽通常包括至少一个杂环、醛醇基、二羰基和/或二胺基。进一步公开了使用所述非天然氨基酸多肽和经修饰非天然氨基酸多肽的方法，包括治疗、诊断和其它生物技术用途。
- 具有液晶特性的可用作电解质的新的咪唑盐-201080024986.6
- 朱塞佩·雷斯纳蒂;皮耶兰杰罗·梅特兰戈洛;安东尼奥·阿巴特;弗朗西斯科·马特细 - 道尼亚太阳能电池有限责任公司
- 2010-06-10 - 2012-05-16 - C07D233/54
- 本发明描述了具有式(I)的新的咪唑盐，其中R是优选被一个或多个氟原子取代的C1-C14烷基，或者是C2-C18烷氧基烷基基团，R′是含有至少8个碳原子的烷基，其中至少6个被部分或全部氟化，R″是氢或C1-C3烷基，Z是有机或无机阴离子，Q被进一步定义。式(I)的化合物在宽的温度范围内是液晶，并且特征在于具有高导电率、疏水性和稳定性。这些性质使它们非常适用于基于电化学反应的设备，如太阳能电池、燃料电池、电化学传感器、锂电池和电容器等。式(I)为
- 一种光学活性化合物的制备方法-200810080147.0
- 刘明 - 刘明
- 2008-12-13 - 2010-06-23 - C07D233/54
- 一种光学活性化合物的制备方法是使1，1’-二咪唑甲酮(式II)与式(式III)化合物进行反应；式中R1表示CH3或CF3；R2表示苯基、萘基、环己基；Y代表NH2或OH；反应在室温至溶剂的回流温度下，于有机溶剂中进行，反应时间1分钟～48小时。本发明具有制备方法简单，收率高的优点。
- 离子液体的制备-200880012073.5
- C·M·布坎南;N·L·布坎南 - 伊士曼化工公司
- 2008-02-14 - 2010-02-24 - C07D233/54
- 本发明提供了离子液体及其制备方法和装置。所述离子液体可为低硫和低卤离子羧化离子液体。所述离子液体可经由至少一种中间体羧化离子液体的形成并其后使所述中间体羧化离子液体经受至少一个阴离子交换方法制备。
- 包合化合物、固化催化剂、固化树脂形成用组合物及固化树脂-200680056702.5
- 金子优美;天野仓夏树 - 日本曹达株式会社
- 2006-12-21 - 2009-10-21 - C07D233/54
- 本发明提供一种通过抑制低温下的固化反应而实现单液稳定性的提高、并且通过实施加热处理能够有效地使树脂固化的固化催化剂(包合化合物)。一种包合化合物，其特征在于，至少含有式(I)[式中，R1表示C1～C6的烷基等]所示的间苯二甲酸化合物和式(II)[式中，R2表示氢原子、C1～C10的烷基等，R3～R5各自独立地表示氢原子、硝基等]所示的咪唑化合物。
- 制备美托咪啶及其盐的方法-200780035873.4
- 伊内西·雷内;阿尔曼茨·桑德森斯 - 格林代克斯联合股份公司
- 2007-11-02 - 2009-09-16 - C07D233/54
- 本发明提供一种改进的、高效制备美托咪啶及其盐、特别是其药学可接受盐的方法。该方法利用了卤化咪唑与格氏试剂的金属转移作用，以及随后与2，3-二甲基苯甲醛反应的高反应性。
- 温和条件下无配体简单铜化合物催化的N-芳基化方法-200710159033.0
- 徐杰;黄义争;苗虹 - 中国科学院大连化学物理研究所
- 2007-12-19 - 2009-06-24 - C07D233/54
- 本发明涉及含氮杂环化合物或胺的N-芳基化，具体地说是温和条件下无配体简单铜化合物催化的N-芳基化，以芳基卤代烃和含氮杂环化合物或胺为原料，以铜化合物为催化剂，在80-150℃的反应温度下，使含氮杂环化合物或胺发生N-芳基化，其反应通式如上，式中ArX为芳基卤代烃，其中Ar为芳基或取代芳基；X为碘、溴、氯或氟；R1R2NH为一级胺或二级胺，包括脂肪胺、芳香胺或含氮杂环化合物。所使用的催化剂便宜易得，在空气中稳定，回收简单且能多次循环使用；本发明在天然产物、药物及农药等的合成中具有广阔的应用前景。
- 用作EDG-1拮抗剂的咪唑衍生物-200780014010.9
- G·格雷瓦尔;V·奥扎;J·C·萨;苏启彬 - 阿斯利康（瑞典）有限公司
- 2007-04-20 - 2009-05-06 - C07D233/54
- 本发明涉及式I的化合物或其药用可接受的盐，其具备Edg-1拮抗活性并且因此可利用其抗癌活性并且因此可用于人体或动物体的治疗方法。本发明还涉及制造所述化合物的方法，含其的药物组合物和其在制备用于在温血动物如人中产生抗癌效果的药物中的用途。
- 新的咪唑衍生物、其制备方法和其作为药物的用途-200780013716.3
- A－M·莉拜哈道尔;D·比戈;D·庞斯;G·普雷沃 - 科学研究和应用咨询公司
- 2007-04-26 - 2009-04-29 - C07D233/54
- 本发明涉及通式(I)的新的咪唑衍生物，其中Z’和Z代表不同的可变的基团。所述的产物具有抗肿瘤的活性。本发明还涉及含有所述的产物的药物组合物以及它们用于制备抗肿瘤药的用途。
- 咪唑基化合物，包含其的组合物和它们的使用方法-200780006461.8
- 戴维·J·奥格里;杰弗里·巴格达诺夫;拉克玛尔·W·波特尤;肯尼斯·G·卡尔森;西奥多·C·杰索普;戴维德·S·金博尔 - 莱西肯医药有限公司
- 2007-02-21 - 2009-03-25 - C07D233/54
- 本发明公开了咪唑基化合物、包括所述咪唑基化合物的组合物、和它们用于治疗、预防和应对炎症性和自身免疫性疾病和病症的方法。具体的化合物由式I表示。
- 取代的咪唑以及其作为杀虫剂的用途-200780002603.3
- N·A·L·查布;M·R·考克斯;J·S·道沃格尼;R·A·艾文;C·劳雷特 - 辉瑞有限公司
- 2007-01-08 - 2009-02-18 - C07D233/54
- 本发明是关于一定范围的α被取代的2－苄基被取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐及溶剂合物，是关于包括这些化合物的组合物、其合成方法及其作为杀寄生虫药剂的用途。
- 用于治疗神经障碍的咪唑类化合物-200680037845.1
- M·A·布罗德尼;Y·L·陈;K·J·考夫曼;E·F·克兰曼;B·T·奥尼尔 - 辉瑞产品公司
- 2006-09-11 - 2008-10-08 - C07D233/54
- 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R6、R7与A如本文中所定义。式(I)的化合物具有抑制Aβ－肽产生的活性。本发明还涉及用于治疗哺乳动物的疾病，例如神经变性障碍和/或神经障碍，例如阿尔兹海默氏病的药物组合物与方法，其包含式(I)的化合物。
- 离子液体-200680034884.6
- M·A·哈默;C·P·永克;J·维克里 - 纳幕尔杜邦公司
- 2006-09-22 - 2008-09-17 - C07D233/54
- 可用作离子液体的式为Z+A－物质的组合物，其中Z+是一种阳离子，其选自带有指定取代基的吡啶鎓、哒嗪鎓、嘧啶鎓、吡嗪鎓、咪唑鎓、吡唑鎓、噻唑鎓、噁唑鎓、三唑鎓以及鏻、铵阳离子，而A－选自上述三种阴离子，其中R11、R12和R13如说明书中所述。
- 咪唑类LXR调节剂-200680030791.6
- B·B·布施;B·T·弗拉特;X－H·谷;S－P·鲁;R·马丁;R·莫汉;M·C·尼曼;E·施魏格尔;W·C·小史蒂文斯;T－L·王;Y·谢 - 埃克塞利希斯股份有限公司
- 2006-06-26 - 2008-08-20 - C07D233/54
- 本发明的化合物，例如结构式IIa、IIb、IIc或IId的化合物、及其药物上可接受的盐、异构体、或前体药物，可以用作肝脏X受体活性的调节剂，其中R1、R2、R21、R3和G在文中定义。本发明还公开了含有该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。
- 吡唑基LXR调节剂-200680030647.2
- B·B·布施;B·T·弗拉特;X－H·谷;S－P·鲁;R·马丁;R·莫汉;M·C·尼曼;E·施魏格尔;W·C·小史蒂文斯;T－L·王;Y·谢 - 埃克塞利希斯股份有限公司
- 2006-06-26 - 2008-08-20 - C07D233/54
- 本发明公开了例如式Ia、Ib、Ic或Id的化合物之类的化合物及其药学可接受的盐、异构体和前体药物，其可用作肝脏X受体的活性调节剂，其中R1、R2、R21、R3和G如本文所定义。本发明还公开了含有这些化合物的药物组合物及其使用方法。
- 合成5－(甲基－1H－咪唑－1－基)－3－(三氟甲基)－苯胺的方法-200680020229.5
- M·阿克莫格鲁;B·申克尔;谢文忠;S·薛;E·威德默;P·加西亚芬特斯;J·马丁麦地纳;F·文森特巴诺斯 - 诺瓦提斯公司
- 2006-06-07 - 2008-06-04 - C07D233/54
- 本发明提供了高效、安全和成本有效的制备的5－(4－甲基－1H－咪唑－1－基)－3－(三氟甲基)－苯胺的方式，该化合物是用于制备式(II)的取代嘧啶基氨基苯甲酰胺的中间体。
- 制备洛沙坦的方法-200680006944.3
- 王亚平;李勇刚;李玉林;郑国军;李毅 - 通益制药有限公司
- 2006-02-02 - 2008-02-27 - C07D233/54
- 本发明涉及一种制备洛沙坦的新方法，化学名为2－正丁基－4－氯－5－羟甲基－1－{[2’－(1H－四唑－5－基)联苯－4－]甲基}咪唑的咪唑衍生物，以及它的药理学上有活性的盐。本发明进一步涉及适于制备洛沙坦的新的中间体和制备适于制备洛沙坦的中间体的新方法。本发明一方面是一种制备结构通式I的化合物的方法。其在洛沙坦的创造性的制备中可形成为中间体。
- 新颖β－激动剂、其制备方法以及作为药物的用途-200580022303.2
- 托马斯·特雷塞尔曼;布拉德福德·S·汉密尔顿 - 贝林格尔·英格海姆国际有限公司
- 2005-04-23 - 2007-12-26 - C07D233/54
- 本发明是涉及下通式(I)的新颖β－激动剂，其中R1至R7具有权利要求及说明书中所示的含义，其互变体，对映体，非对映体，混合物，前药，及盐，特别是与无机或有机酸或碱形成的生理上可接受盐，制备这些化合物的方法，及其作为药物的用途。
- 作为大电导钙激活K通道开启剂的咪唑衍生物-200580031257.2
- 草间真理;渡边达也;保坂俊弘;窪田裕子 - 田边制药株式会社
- 2005-09-16 - 2007-09-19 - C07D233/54
- 式(1)的咪唑化合物或其药学上可接受的盐是用于治疗尿频、尿失禁等的大电导钙激活K通道开启剂，其中环A是苯或杂环环；G是烷硫基、烷基磺酰基、任选取代的苯基、或任选取代的杂环环基团等；环C为咪唑；R1为氨基甲酰基等；R2为氰基、硝基、羟基、烷氧基、卤素、羧基、烷氧羰基、氨基甲酰基、氨基、烷基等；m为0到2；和R4为氢、烷基等。
- 三取代1H－咪唑类化合物、其制备方法、药物组合物及其制药用途-200510135594.8
- 李松;李行舟;代现平;郑志兵;王莉莉;肖军海;刘洪英 - 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
- 2005-12-30 - 2007-07-04 - C07D233/54
- 本发明涉及具有抑制TGF－β受体ALK5对Smad蛋白磷酸化作用的通式I化合物及其可药用的盐或水合物，通式I中各取代基团的定义如说明书所述；通式I化合物的制备方法；包含通式I化合物或其可药用盐或水合物的药物组合物；通式I化合物或其可药用盐或水合物在生产药物中的用途，所述药物用于治疗哺乳动物由ALK5受体媒介的疾病、抑制哺乳动物体内TGF－β信号或抑制哺乳动物体内细胞间质形成。
- N－(1－(1－苄基－4－苯基－1H－咪唑－2－基 )－2 , 2－二甲基丙基)苯甲酰胺衍生物和相关化合物作为用于治疗癌症的驱动蛋白纺锤蛋白(KSP)抑制剂-200580026203.7
- 王为波;P·A·巴杉蒂;Y·希;R·S·博埃斯;S·佩奇;N·布拉默尔;M·菲利浦斯;K·门登豪;K·威曼;L·M·拉格尼顿;R·康斯坦丁;H·杨;E·米厄利;S·拉莫西;E·加赞;A·沙尔马;J·拉马;S·萨布马尼安;P·伦豪;K·W·贝尔;D·杜尔;A·瓦尔特;T·阿布拉姆斯;K·许;E·马丁;M·奈普;V·列 - 希龙公司
- 2005-06-20 - 2007-07-04 - C07D233/54
- 本发明涉及取代的咪唑化合物，该化合物可以调节KSP的活性，可用来治疗癌症，由右式(I)所表示，式中R1选自氨酰基，酰氨基，羧基，羧酸酯，芳基以及被羟基或卤素任选取代的烷基；R2选自氢，烷基和芳基；R3选自氢和－X－A，其中X选自－C(O)－，－C(S)－，－S(O)－，－S(O)2－和－S(O)2－N(R)－，R是氢或烷基；A选自氢，任选取代的烷基，任选取代的烷氧基，任选取代的芳基，羧基，羧酸酯，氨酰基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂环以及任选取代的环烷基，所述任选取代的基团被1－4种取代基取代；R5选自L－A1，其中L选自－S(O)q－(q为1或2)，以及任选被羟基，卤素或酰氨基取代的C1－C5亚烷基；A1选自芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，杂环，取代的杂环，环烷基和取代的环烷基；R6或R7中的一种选自杂环，芳基和杂芳基，所有这些基团可任选地被－(R8)m取代，其中R8如本文所述，m是1－3的整数，R6或R7中的另一基团选自氢，卤素和烷基；或R6和R7均为氢；其它取代基如权利要求书所述。
- 治疗药物-200580018148.7
- 程磊峰;E·－L·林德斯特特－阿斯特马;A·M·P·博伊杰 - 阿斯利康（瑞典）有限公司
- 2005-03-30 - 2007-05-16 - C07D233/54
- 本发明涉及式(I)化合物和制备此类化合物的方法，其在治疗肥胖症、精神病性和神经病性障碍中的用途，其治疗使用的方法和含有此类化合物的药用组合物。
- 作为阿片受体调节剂的新化合物-200580014571.X
- H·J·布里斯林;C·蔡;W·何;R·W·卡瓦什 - 詹森药业有限公司
- 2005-03-14 - 2007-04-18 - C07D233/54
- 本发明涉及式(I)的新型阿片受体调节剂。本发明另外涉及用于制备这样的化合物、含有它们的药用组合物的方法及它们在治疗其可通过调节阿片受体改善或治疗的疾病中的用途。
- 制备其阳离子包含sp2－杂化的季氮原子的离子流体的方法-200580006938.3
- L·绍尔沃什;M·马斯;K·马松内 - 巴斯福股份公司
- 2005-03-03 - 2007-03-07 - C07D233/54
- 本发明涉及一种制备包含至少一个含有sp2－杂化的季氮原子的阳离子的离子化合物的方法，其中使含有双键键合的氮原子的化合物与硫酸二烷基酯反应并利用硫酸二烷基酯的两个烷基，以及将如此得到的含有硫酸根阴离子的离子化合物任选进行离子交换。
- 专利分类
