[发明专利]嘌呤衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物、制备这类化合物的方法、用于制备这类化合物的中间体、含有这类化合物的组合物和这类化合物作为腺苷A2a受体激动剂。

主权项

1、下式化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1是(i)H，(ii)可选被1或2个取代基取代的C1-C6烷基，取代基各自独立地选自苯基、萘基和芴基，所述苯基、萘基和芴基可选地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素或氰基取代，或(iii)芴基；R2是H或C1-C6烷基；R3和R4与它们所连接的氮原子一起代表氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高哌啶基或高哌嗪基，各自可选地在环氮或碳原子上被C1-C6烷基或C3-C8环烷基取代，并且可选地在不与环氮原子相邻的环碳原子上被-NR6R7或-OR9取代，或者R3是H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或苄基，所述C1-C6烷基可选地被C3-C8环烷基取代，R4是(a)C1-C6烷基、C3-C8环烷基或R15，所述C1-C6烷基可选地被R15取代，或(b)-(C2-C6亚烷基)-R8，或(c)-(C1-C6亚烷基)-R13；R5是-CH2OH或-CONR14R14；R6和R7各自独立地是H或C1-C6烷基，或者与它们所连接的氮原子一起代表氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基，所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基和哌啶基可选地被C1-C6烷基取代；R8是(i)氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、吗啉-4-基、哌嗪-1-基、高哌啶-1-基、高哌嗪-1-基或四氢异喹啉-1-基，各自可选地在环碳原子上被C1-C6烷基、C3-C8环烷基、苯基、C1-C6烷氧基-(C1-C6)-烷基、R9R9N-(C1-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷基、-CONR9R9、-COOR9或C2-C5烷酰基取代，并且可选地在不与环氮原子相邻的环碳原子上被氟-(C1-C6)-烷氧基、卤素、-OR9、氰基、-S(O)mR10、-NR9R9、-SO2NR9R9、-NR9COR10或-NR9SO2R10取代，所述哌嗪-1-基和高哌嗪-1-基可选地在不与C2-C6亚烷基连接的环氮原子上被C1-C6烷基、苯基、C1-C6烷氧基-(C2-C6)-烷基、R9R9N-(C2-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷基、C2-C5烷酰基、-COOR10、C3-C8环烷基、-SO2R10、-SO2NR9R9或-CONR9R9取代，或(ii)-NR11R12；R9是H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或苯基；R10是C1-C6烷基、C3-C8环烷基或苯基；R11是C1-C6烷基、C3-C8环烷基或苄基；R12是C1-C6烷基、C3-C8环烷基、苯基、苄基、氟-(C1-C6)-烷基、-CONR9R9、-COOR10、-COR10、-SO2R10或-SO2NR9R9，所述C1-C6烷基可选地被苯基取代；R13是苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基，各自可选地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素或氰基取代；R14是H或可选被环丙基取代的C1-C6烷基；R15是氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基，各自可选地被R13、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或苄基取代；m是0、1或2；X是-CH2-或-CH2CH2-；和Y是CO、CS、SO2或C＝N(CN)。