[发明专利]制备苯并噻吩衍生物的方法无效
| 申请号： | 00121170.6 | 申请日： | 2000-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN1123570C | 公开（公告）日： | 2003-10-08 |
| 发明（设计）人： | 贝恩德·容汉斯;米凯兰杰洛·斯卡洛内;托马斯·阿尔伯特·蔡比格 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/64 | 分类号： | C07D333/64;C07D417/14 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 胡交宇 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 一种制备式I的化合物的方法包括式II的化合物的环羰基化,其中-OR的定义如说明书所述。式I的化合物是药物活性物质，例如，5-[4-[2-(5-甲基-2-苯基-4-噁唑基)乙氧基]-7-苯并噻吩基-甲基]-2，4-噻唑烷二酮以及相应的钠盐的构成材料。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 噻吩 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I的化合物的方法包括式II的化合物的环羰基化其中-OR是式-O-(CO)-R’，-O-(CO)-O-R”，或者-O-(PO)-(OR”)2的一个基团，其中R’是烷基，全氟代-C1-20-烷基，芳基，R”是烷基，芳基或者苄基或者基团-OR是卤素或者芳氧基基团；然后皂化。
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- 本发明涉及6-羟基-3-(4-[2-(哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基)-2-(4-甲氧基苯基)苯并[b]噻吩盐酸盐的新结晶水合物，和它们的应用，包括抑制与雌激素缺乏有关的病症，包括心血管疾病、高血脂、和骨质疏松；和抑制其它病症，例如子宫内膜异位、子宫纤维变性、雌激素依赖性癌(包括乳腺癌和子宫癌)、前列腺癌、良性前列腺增生、包括阿尔茨海默氏病在内的CNS障碍；预防乳腺癌，和上调ChAT。
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