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- [发明专利]杂环γ分泌酶调节剂-CN200980144634.1无效
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K·鲍曼;E·格斯奇;S·乔里顿;A·林博格;T·吕贝斯
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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2009-11-03
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2011-10-05
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A61K31/4178
- 本发明涉及式I化合物或其药学活性酸加成盐在生产用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、荷兰型遗传性脑出血伴淀粉样变(HCHWA-D)、多发梗塞性痴呆、拳击员痴呆症或唐氏综合征的药物中的用途，其中，R1是任选地被一个或两个R’取代的5或6元杂芳基；R’是低级烷基；R2是氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素或氰基；Z是N、C、O或S；V是N、C(R”)、O或S；W是N、C(R”)、O或S；Y是N或C；条件是Z、V或W中只有一个可以是O或S；R”是氢、低级烷基、被卤素或羟基取代的低级烷基，或是C(O)O-R4；L是键、-(CR42)n-、-C(O)NR4-、-C(O)NR4CH2-或-C(O)-；R4可以相同或不同并且是氢或低级烷基；R3是低级烷基、任选地被一个或多个R”’取代的苯基或是环烷基；R”’是卤素、氰基、低级烷基、被卤素或羟基取代的低级烷基，或是低级烷氧基或C(O)O-R4；n是1、2或3。
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- 杂环分泌调节剂
- [发明专利]β-淀粉样蛋白的调节剂-CN200980139824.4无效
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E·格斯奇;S·乔里顿;T·吕贝斯
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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2009-09-29
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2011-09-07
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C07D401/14
- 本发明涉及式(I)的化合物
![]() 其中R1是氢、低级烷基或者是被羟基取代的低级烷基；R2是氢、低级烷氧基或低级烷基；R3/R4彼此独立地是氢、卤素、低级烷基、C(O)O-低级烷基、OR’、NR”R”’、被卤素或羟基取代的低级烷基，或者是苯基或苄基，它们任选被一个或两个卤素原子取代；R’是低级烷基，或者是苯基、苄基或吡啶基，其中各环任选被一个或多个卤素、低级烷基或被氟取代的低级烷基取代；R”是氢或低级烷基；R”’是低级烷基、被一个或两个羟基取代的低级烷基、CH(CH2OH)-苯基，或者是-(CH2)2O-低级烷基，或者是被卤素取代的苯基，或者R”和R”’与它们所连接的N原子一起形成杂环，该杂环任选被一个或多个低级烷基、CH2C(O)O-低级烷基或者被CH2C(O)OH取代；Ar是五元杂芳基；或者其有药学活性的酸加成盐。已经发现本发明的式(I)化合物是β-淀粉样蛋白的调节剂，因此它们可用于治疗或预防与β-淀粉样蛋白在脑中沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默病，以及其它疾病如脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变荷兰型(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击员痴呆和唐氏综合征。
- 淀粉蛋白调节剂
- [发明专利]β-淀粉状蛋白的调节剂-CN200980101598.0有效
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K·鲍曼;A·弗洛尔;E·格斯啻;H·雅各布森;S·乔里顿;T·吕贝斯
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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2009-01-05
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2010-12-08
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C07D277/60
- 本发明涉及下式的化合物或药学活性酸加成盐，R1是-C(O)O-低级烷基、氰基或杂芳基；杂芳基是5或6元杂芳基，其任选被R’取代；R’是卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基；R2是氢、低级烷氧基、低级烷基、卤素或氰基；R3是-(CH2)n-C(O)O-低级烷基、低级烷基、低级烷氧基、羟基、-O-Si(CH3)2-低级烷基、-C(O)-N(低级烷基)2、-O-S(O)2-低级烷基、C3-7-环烷基、S(O)2-芳基、杂环基、-C(O)-杂环基或是芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基环任选被一个或多个R’取代；R4是氢、低级烷基、羟基或CH2CN；X是S或-N＝C(R5)-；R5是氢、低级烷基或羟基；Y是键、-O-、-CH2-、-CH2-CH2-、式(II)或-N(R)-；R是氢、低级烷基、C(O)O-低级烷基、C(O)-低级烷基、S(O)2-低级烷基或苄基；n是0或1。这些化合物可以用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉状蛋白血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变荷兰型(HCHWA-D)、多发梗塞性痴呆、拳击手痴呆症或唐氏综合征。
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- 淀粉蛋白调节剂
- [发明专利]GLYT-1的抑制剂-CN200780031510.3无效
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S·乔里顿;R·纳尔基齐昂;E·皮那德
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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2007-08-20
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2009-08-12
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C07C233/51
- 本发明涉及通式I化合物或其可药用酸加成盐，其中R1为低级烷基、芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基任选地被卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、氨基、二-低级烷基氨基或吗啉基取代；R2为低级烷基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-杂芳基或-(CH2)n-环烷基，其中芳基或杂芳基基团任选地被一个或多个选自卤素、低级烷基、氰基、或低级烷氧基的取代基取代；R3为氢或低级烷基；R4为芳基或杂芳基，其中至少一个环为芳香性的，其中芳基和杂芳基任选地被选自卤素、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、低级烷基的一个或多个取代基取代；X为键或-OCH2-；n为0、1或2；下列化合物除外：4-甲氧基-N-[2-氧代-2-(苯基氨基)乙基]-N-苯基-苯甲酰胺、4-氯-N-[2-[(4-甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-苯基-苯甲酰胺、4-氯-N-[2-[5-氯-2-甲氧基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-苯甲酰胺、4-甲基-N-(2-氧代-2-[(2，4，6-三氯苯基)氨基]乙基]-N-苯甲酰胺、N-[2-[(4-甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-苯基-苯甲酰胺、4-甲基-N-[2-[(4-甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-苯基-苯甲酰胺、4-氯-N-(2-氧代-2-[(2，4，6-三氯苯基)氨基]乙基]-N-苯甲酰胺和N-[2-[(2，4-二甲氧基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-[(2-氟苯基)甲基]-苯乙酰胺，并涉及它们在神经性和神经精神病学障碍的治疗中的用途。
- glyt抑制剂
- [发明专利]取代的苯基甲酮衍生物-CN200780022395.3有效
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S·乔里顿;R·纳尔基齐昂;R·诺克罗斯;E·皮那德
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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2007-06-14
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2009-07-01
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C07D205/04
- 本发明涉及通式(I)的化合物，其中R1是-OR1’、杂环烷基、芳基或杂芳基，其是未取代的或被低级烷基或卤素取代；R1’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基，或是-(CH2)o-环烷基；R2是-S(O)2-低级烷基、-S(O)2NH-低级烷基、NO2或CN；R3是芳基或杂芳基，其是未取代的或被1至3个选自下组的取代基取代：低级烷基、低级烷氧基、CN、NO2、卤素、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、芳基或氨磺酰；X是键、-CH2-、-NH-、-CH2O-或-OCH2-；n是1或2；m是1或2；o是0或1；及其可药用酸加成盐；还涉及包含它们的药物组合物和它们在治疗神经学和神经精神病学障碍中的用途。已经发现通式(I)化合物是优良的甘氨酸转运蛋白1(GlyT-1)的抑制剂。
- 取代苯基衍生物
- [发明专利]4-氨基-1,5-取代的1,5-二氢-咪唑-2-酮-CN200780007309.1无效
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S·乔里顿;R·纳尔基齐昂;R·诺克罗斯;E·皮那德
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弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
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2007-02-27
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2009-03-25
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C07D233/92
- 本发明涉及通式I化合物及其可药用的酸加成盐，其中R1是-(CH2)n-芳基或-(CH2)n-杂芳基，其中该基团是未取代的或者被一个或多个选自如下的取代基取代：卤素、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、低级烷基、氰基、硝基、-O-被卤素取代的低级烷基或吗啉基；R2是-(CH2)n-芳基或-(CH2)n-杂芳基，其中该基团是未取代的或被一个或多个选自低级烷基、低级烷氧基、卤素或-N(低级烷基)2的取代基取代；R3是氢或低级烷基；R4是-(CH2)n-芳基或-(CH2)n-杂芳基，其中该基团是未取代的或者被一个或多个选自卤素或低级烷氧基的取代基取代，或者是低级烷基、-(CH2)n-环烷基；或者R3和R4与N原子一起形成杂环；n是0、1或2。已经出人意料地发现，通式I化合物或其互变异构体是良好的甘氨酸转运体1(GlyT-1)抑制剂，并且它们对甘氨酸转运体2(GlyT-2)抑制剂而言有良好选择性，可用于治疗精神分裂症。
- 氨基取代咪唑
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