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- [发明专利]一种噻唑并[3,2-a]嘧啶酮衍生物及其药物组合物和用途-CN201510925361.1在审
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祁金龙
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河北医科大学
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2015-12-14
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2016-02-24
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C07D513/04
- 本发明公开了一种噻唑并[3,2-a]嘧啶酮衍生物，该衍生物的化学通式如I或Ia所示，其通式I或Ia中的R1为氢、甲基、乙基或三氟甲基；R2为甲基或三氟甲基；R3为环戊烷、环己烷、哌啶或叔丁基，X为氧或硫，n为0，1或2；通式I中的Z为碳或氮。本发明还公开了一种药物组合物，以任意一种噻唑并[3,2-a]嘧啶酮衍生物为活性成分，同时含有一种或多种药学上可以接受的载体。该类衍生物通过实验证明，其具有明显激活KCNQ通道电流，因此，该类衍生物能够在制备KCNQ钾通道开放剂中得到应用，可作为抗癫痫药物制剂的活性成分，可用于预防、抑制、缓解和治疗惊厥、癫痫发作、癫痫持续状态、癫痫综合症；作为缓解焦虑症状药物制剂以及缓解神经性疼痛药物制剂的活性成分。
- 一种噻唑嘧啶衍生物及其药物组合用途
- [发明专利]一种钙激活氯通道调节剂的筛选方法-CN201310273621.2有效
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祁金龙;张海林;杜肖娜;贾庆忠
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河北医科大学
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2013-07-01
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2013-09-11
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C12Q1/02
- 本发明公开了一种钙激活氯通道调节剂的筛选方法，包括以下步骤：a）配制孵育液、洗涤液和通道打开液；b）将待筛选化合物溶于孵育液制成阳性孵育液，对细胞进行孵育；c）孵育后，加洗涤液洗涤3-4次，然后加入通道打开液静置反应得反应液；d）在反应液中加入硝酸银溶液，混合均匀后避光静置24h，取上清液进ICR8000测定银离子浓度。本发明将待测化合物加在孵育阶段，通过改变进入细胞中氯离子的多少，来衡量离子通道的开闭情况，从而既增大了细胞中的氯离子浓度，也即增大了灵敏度，又避免了测试药物与银离子直接接触发生反应。本发明灵敏度高，测试结果准确可靠，并且操作简单易行，是一种具有较好优势的简易高效CaCCs通道调节剂筛选方法。
- 一种激活通道调节剂筛选方法
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