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[发明专利]一种具有MMP-2响应的顺铂载体及其制备方法、顺铂配合物及其制备方法-CN202011305361.9有效
发明人：丁建勋;姜中雨;栗迪;庄秀丽;陈学思 -专利权人：中国科学院长春应用化学研究所
申请日： 2020-11-19 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： C08G81/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种具有MMP‑2响应的顺铂载体及其制备方法、顺铂配合物及其制备方法。本发明提供的顺铂载体具有式I结构，在聚氨基酸的侧链接枝特定的支链‑‑巯基化聚乙二醇‑马来酰亚胺基多肽，能够作为顺铂的外壳，具有一定的遮蔽能力和MMP‑2响应性，通过增强渗透滞留(EPR)效应在肿瘤组织部位富集，在人体其它正常环境下，能够阻止顺铂的毒性，而在肿瘤阻止部位过表达的活性氧条件刺激下，能够快速响应，自行脱除，将顺铂释放，在肿瘤部分发挥作用。因此，其能够有效避免静脉注射后在血液循环系统中的突然释放和非特异性相互作用，从而降低毒性。
一种具有 mmp 响应载体及其制备方法配合

[发明专利]一种羟乙基淀粉-阿霉素键合药的制备方法-CN201410029643.9有效
发明人：陈莉;姚雪梅;栗迪 -专利权人：东北师范大学
申请日： 2014-01-22 - 公布日： 2016-10-12 - 主分类号： A61K31/704 文献下载
摘要：本发明提供了一种羟乙基淀粉‑阿霉素键合药的制备方法，所述羟乙基淀粉‑键合药结构式如式（I）；所述羟乙基淀粉‑键合药的制备方法包括：（1）将羟乙基淀粉、对硝基苯基氯甲酸苄酯、三乙胺在有机溶剂中反应，得到甲酸对硝基苯酯修饰的羟乙基淀粉（HES‑NPC）；（2）将HES‑NPC与水和肼在有机溶剂中反应，得到肼键修饰的羟乙基淀粉（HES‑NHNH₂）；（3）将HES‑NHNH₂，盐酸阿霉素、三乙胺在有机溶剂中反应，得到如式（I）结构的羟乙基淀粉‑阿霉素键合药。本发明提供的羟乙基淀粉‑阿霉素键合药具有良好的生物相容性，同时引入的腙键具有很好的pH响应性，通过腙键键合在高分子药物上的阿霉素在肿瘤组织或肿瘤细胞内的pH值条件下可以快速释放，从而增强药物效果。
一种乙基淀粉阿霉素键合药制备方法

[发明专利]聚氨基酸嵌段共聚物及其制备方法-CN201110343619.9有效
发明人：庄秀丽;丁建勋;栗迪;汤朝晖;陈学思 -专利权人：中国科学院长春应用化学研究所
申请日： 2011-11-03 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： C08G69/40 文献下载
摘要：本发明提供了一种聚氨基酸嵌段共聚物及其制备方法，属于聚氨基酸技术领域。所述聚氨基酸嵌段共聚物具有式(i)结构或式(ii)结构，其中，r为氢、烷基、取代烷基、芳香基、取代芳香基、芳香杂环、酰胺基、羧基、氨基、巯基或胍基；n为聚合度，20≤n≤1000；m为聚合度，2≤m≤350。所述聚氨基酸嵌段共聚物的制备方法为具有式(iii)结构或式(iv)结构的化合物与氨基酸单体在有机溶剂中反应，得到具有式(i)结构或式(ii)结构的聚氨基酸嵌段共聚物。本发明提供的聚氨基酸嵌段共聚物中1条聚乙二醇单甲醚或聚乙二醇链带有2条或4条聚氨基酸链，具有丰富的拓扑结构，疏水嵌段含量高、疏水嵌段短，形成的胶束内核较小。
氨基酸共聚物及其制备方法

[发明专利]嵌段共聚物及其制备方法-CN201110325770.X有效
发明人：汤朝晖;栗迪;丁建勋;孙海;庄秀丽;陈学思 -专利权人：中国科学院长春应用化学研究所
申请日： 2011-10-24 - 公布日： 2012-06-20 - 主分类号： C08G63/08 文献下载
摘要：本发明提供两种嵌段共聚物，结构分别如式(I)和式(II)所示。上述两种嵌段共聚物分子链段上既含有疏水链段-PLGA链段，又含有亲水链段-聚乙二醇单甲醚链段，由此赋予该嵌段共聚物以两亲性能。并且上述亲水链段和疏水链段均具有良好的生物相容性和生物降解性能，本领域技术人员通过调节PLGA和PEG链段的比例来控制其物理化学性能，具体如溶解性、载药量、体内循环时间、降解速率等。因此，使用上述嵌段共聚物作为药物载体可提高药物载体的溶解性能和体内循环时间，有助于提高和改善药物的性能，实现药物的长期衡量释放。式(I)；式(II)。
共聚物及其制备方法

[发明专利]抗肿瘤前药及其制备方法-CN201110149748.4有效
发明人：汤朝晖;栗迪;丁建勋;孙海;庄秀丽;陈学思 -专利权人：中国科学院长春应用化学研究所
申请日： 2011-06-03 - 公布日： 2011-12-14 - 主分类号： C08G65/48 文献下载
摘要：本发明提供了具有式(I)、(II)、(V)、(VI)、(VII)或(VIII)结构的抗肿瘤前药及其制备方法。本发明以聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚为载体，将蒽环类抗肿瘤药物通过酯键、酰胺键或腙键键合于所述载体上得到抗肿瘤前药。本发明提供的抗肿瘤前药以聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚为载体，能够提高蒽环类抗肿瘤药物的载药量，降低其毒副作用，提高其生物利用度。聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚具有良好的生物相容性和生物降解性，用作抗肿瘤前药载体时不会对人体产生危害。另外，聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚能够提高蒽环类抗肿瘤药物的溶解性和在体内的循环时间，有利于提高和改善蒽环类抗肿瘤药物的性能。
肿瘤及其制备方法