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[发明专利]基于Kdo的糖脂衍生物及其制备和抗菌应用-CN202110025923.2有效
发明人：冯颖乐;柴永海;刘爱云;张琦 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2021-01-08 - 公布日： 2022-12-27 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于Kdo的糖脂衍生物及其制备和抗菌应用，所述衍生物的结构式为：式中R1为脂肪族氨基(即CH3(CH2)nNH‑，n＝1～17)，R2＝‑NH3+Cl‑；或者R1为‑OH或‑O‑NH4+，R2为RCONH‑(R为C1～18的饱和或者不饱和烷基)。本发明中的糖脂与已报道的糖脂相比，是基于革兰式阴性菌来源的重要单糖Kdo(3‑脱氧‑D‑甘露‑2‑辛酮糖酸)制备的非天然糖脂类化合物，该类化合物可作为新型的抗菌物质。
基于 kdo 糖脂衍生物及其制备抗菌应用

[发明专利]光敏型氟载体及其在高效合成寡糖中的应用-CN202210305868.7有效
发明人：冯颖乐;杨杰;柴永海;范雪晴;张琦 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2022-03-25 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C07C205/37 文献下载
摘要：本发明公开了一类光敏型氟载体及其在高效合成寡糖中的应用，该类光敏型氟载体的结构式为式中R为H或CH3。本发明光敏型氟载体与已报道的氟载体相比，不仅能方便寡糖的快速分离，而且可以通过紫外光光解脱除，脱除条件绿色环保，避免了苛刻的催化氢解反应以及昂贵的Pd催化剂的使用。与此同时，该光敏型氟载体的使用还便于寡糖的修饰及汇聚式合成，将极大提高寡糖的制备效率。
光敏载体及其高效合成寡糖中的应用

[发明专利]一种合成甘油葡萄糖苷及其衍生物的方法-CN202210733781.X在审
发明人：冯颖乐;柴永海;杨晗;郭田田;张琦 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2022-06-27 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07H15/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成甘油葡萄糖苷及其衍生物的方法，该方法以乙酰丙酮镍为催化剂，N,N‑二异丙基乙基胺为碱，利用过渡金属催化的O‑烷基化策略高效合成葡萄糖甘油糖及其衍生物，所用催化剂便宜易得、反应高效，反应条件温和，且易于衍生化，对于推进甘油葡萄糖苷及其衍生物的构效关系研究及应用具有重要的价值。
一种合成甘油葡萄糖苷及其衍生物方法

[发明专利]基于邻炔基苄醚类糖基供体的高效糖基化方法-CN202210755683.6在审
发明人：冯颖乐;柴永海;张双双;蓝新广;王金财;张琦 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2022-06-28 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于邻炔基苄醚类糖基供体的高效糖基化方法，所述邻炔基苄醚类糖基供体可以在催化剂或促进剂作用下与糖类或者非糖类的亲核试剂反应，高效地生成目标糖苷。本发明的成苷方法与已报道的糖基化方法相比，其中的苷元部分(即离去基团部分)不仅具有较高的稳定性，可以作为糖的端位保护基；同时还可以在多种催化剂的作用下被活化离去，并与各种亲核试剂反应生成糖苷。该成苷方式所能适用的底物范围广，反应高效，还能够方便进行Latent‑active合成，从而实现寡糖的快速制备。
基于邻炔基苄醚类糖基供体高效糖基化方法

[发明专利]一种在温和条件下制备卤代糖的方法-CN202010113910.6有效
发明人： 柴永海;郭建云;周华凤;王金财;杨静;张琦 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2020-02-24 - 公布日： 2022-08-05 - 主分类号： C07H13/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种在温和条件下制备卤代糖的方法，利用易于制备的硫苷供体与卤素单质或卤素互化物在室温下反应，即可得到卤代糖(氯、溴、碘)。其中所述的卤素单质和卤素互化物分别是商业易得碘单质、溴化碘以及氯化碘。该方法适用于各类吡喃糖和呋喃糖。且该方法对于硫苷供体的保护基没有限制，可以是吸电子基团如乙酰基、苯甲酰基等，也可以是供电子的基团如苄基、硅基等。同时该反应在二氯甲烷、乙腈、甲苯等多种有机溶剂中均可发生。本发明卤代糖的制备方法简单，反应条件温和，原料易得，适用范围广，对于酸不稳定的基团如异亚丙基缩酮和硅基等具有兼容性，而且对于分离过程不稳定的卤代糖除去溶剂即可得到纯净的产物。
一种温和条件下制备卤代糖方法

[发明专利]一种苯并磺内酰胺类化合物的电化学制备方法-CN202110031887.0有效
发明人：冯颖乐;刘爱云;柴永海;张琦;张生勇;张子轩 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2021-01-11 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C25B3/09 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯并磺内酰胺类化合物的电化学制备方法，将芳基磺胺类反应底物及电解质溶于相应的溶剂中，以碳棒、碳片、碳布、网状玻璃态碳等碳电极作为阳极，以铂片作为阴极，在恒定的反应电流作用下，通过阳极氧化诱导反应底物产生磺酰氨基自由基，并进一步发生分子内环化，实现苯并磺酰胺类化合物的制备。本发明反应条件温和，反应高效、便捷，底物适用范围广，产物收率高，仅通过调整芳基磺内酰胺邻位的取代基，在无金属催化剂和氧化剂的电化学条件下，即可实现5‑、6‑和7‑元的苯并磺胺类化合物的制备，具有很好的应用前景。
一种内酰胺化合物电化学制备方法

[发明专利]一种α-氮苷类化合物的合成方法-CN202011625629.7有效
发明人：张琦;郭琛;柴永海;吴佳荣 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2020-12-31 - 公布日： 2022-05-31 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种α‑氮苷类化合物的合成方法，该方法以三氯乙酰亚胺酯烯糖为原料，在‑20～0℃条件下，使三氯乙酰亚胺酯烯糖在三氟甲磺酸类催化剂下发生重排反应来构建α‑氮苷类化合物。本发明操作简单，催化剂廉价易得，可以以较好的收率和选择性得到α‑氮苷类化合物。并且该反应不需要添加额外的氮源来构建C‑N键，是一种具有较高原子经济性的合成方法。
一种氮苷类化合物合成方法

[发明专利]一种轮毂浇铸件自动分离装置及其方法-CN201710915961.9有效
发明人： 柴永海;崔连涛 -专利权人：青岛创益尼特机器人技术有限公司
申请日： 2017-09-30 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： B22D31/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种轮毂浇铸件自动分离装置及其分离方法，包括输送机构及抓取平台，还包括传感器、控制器、工业相机、工业机器人及分离设备；传感器用于感应轮毂浇铸件的轮毂模组到达抓取平台，并将感应到的轮毂模组的位置信号传输给控制器；控制器接收传感器传输的位置信号后启动工业相机，工业相机拍照获取轮毂模组的位置及姿态信息；工业相机将位置及姿态信息传输给工业机器人，工业机器人抓取轮毂模组至分离设备，分离设备分离轮毂模组；分离设备将分离轮毂模组完毕的信号传输给工业机器人，工业机器人将分离后的轮毂抓取至输送机构。使用本发明的技术方案，实现了真正的一体化生产，提高了生产效率、节省了劳动成本的同时降低了人事伤害。
一种轮毂浇铸自动分离装置及其方法

[发明专利]一种环状磺酰胺类化合物的制备方法-CN201811220908.8有效
发明人：张琦;吴佳荣;柴永海 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2018-10-19 - 公布日： 2022-01-04 - 主分类号： C07D281/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种环状磺酰胺类化合物的制备方法，该方法以苯磺酰胺类化合物和硝基甲烷为原料，以Fe2+或Fe3+作为催化剂，在可见光的诱导下，通过C‑N/C‑C键的形成反应合成中环磺酰胺化合物。本发明反应步骤短，操作简便，无需严格的无水无氧条件，且催化剂成本低廉、对环境友好，可以以较高的区域选择性和中等至较高的收率合成环状磺酰胺类化合物。
一种环状磺酰胺类化合物制备方法

[发明专利]一种选择性合成1,2-顺式糖苷化合物的方法-CN202011300104.6有效
发明人： 柴永海;郭田田;张生勇;张琦 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2020-11-19 - 公布日： 2022-01-04 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种选择性合成1,2‑顺式糖苷化合物的方法，将1,2‑位未保护的糖基供体在Ni(II)催化剂或Fe(III)催化剂、非亲核性有机碱的温和条件下，高立体选择性构建1,2‑顺式糖苷键。该方法具有以下优点：1)以较高的区域选择性、立体选择性得到目标化合物；2)糖模块合成路线短；3)催化剂成本低廉，对环境友好；4)条件温和，底物适用范围广。
一种选择性合成顺式糖苷化合物方法

[发明专利]一种2-醛基硫色酮类化合物的合成方法-CN202011470888.7在审
发明人： 柴永海;孙陶陶;张琦;王荣欣 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2020-12-14 - 公布日： 2021-04-02 - 主分类号： C07D335/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑醛基硫色酮的合成方法，该方法以2‑甲基硫色酮类化合物为原料，先与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应生成烯胺类中间体，反应体系经过简单后处理，直接加入高碘化合物进行氧化还原反应得到2‑醛基硫色酮类化合物。本发明的合成方法后处理操作更加简单，产物收率较高，可重复性好、底物适用范围广，且使用的N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛和高碘化合物相对较为安全，是一种更为简便、高效的方法。
一种醛基硫色酮类化合物合成方法

[发明专利]一种光甘草定的合成方法-CN201811269741.4有效
发明人： 柴永海;刘爱云;谢玉柔;张琦 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2018-10-29 - 公布日： 2020-12-22 - 主分类号： C07D493/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种光甘草定的合成方法，该方法以便宜易得的7‑羟基香豆素为原料与3‑氯‑3‑甲基‑1‑丁炔反应构建炔醚，然后在所得α，β‑不饱和化合物的α位引入溴原子，经重排、Szuki偶联作为核心反应构建关键中间体(IV)、还原共轭双键得双羟基化合物、Mitsunobu成醚、脱除甲基共七步反应，最终以20％的总收率快速、高效地合成光甘草定。本发明较之前的方法有以下优点：原料便宜易得、总路线短、总收率高、可以快速高效地合成光甘草定。
一种甘草合成方法

[发明专利]一种异二氢吲哚酮类化合物及其衍生物的制备方法-CN201810037046.9有效
发明人： 柴永海;蔡凯华;曹洋;冯颖乐;张琦;张生勇 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2018-01-15 - 公布日： 2020-04-24 - 主分类号： C07D209/46 文献下载
摘要：本发明公开了异二氢吲哚酮类化合物及其衍生物的制备方法，该方法以邻腈基芳甲醛类化合物和α,β‑不饱和羰基化合物为原料，通过分子内的串联反应，以有机小分子为催化剂，实现一步快速构建异二氢吲哚酮类化合物及其衍生物。本发明合成异二氢吲哚酮类化合物及其衍生物的方法具有反应条件温和、后处理简便、环境友好、不使用昂贵的重金属催化剂、原子经济性以及底物适用范围广的优点，且产物异二氢吲哚酮类化合物及其衍生物的收率可达80％～94％。
一种异二氢吲哚酮类化合物及其衍生物制备方法

[发明专利]2;3-二取代苯并咪唑并[1;2-a]嘧啶类化合物及其制备方法和应用-CN201810036102.7有效
发明人：张琦;雒欢;吴佳荣;柴永海 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2018-01-15 - 公布日： 2019-10-25 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,3‑二取代苯并咪唑并[1,2‑a]嘧啶类化合物及其制备方法和应用，所述化合物的结构式为式中R代表苯基、C₁～C₄烷基取代苯基、C₁～C₄烷氧基取代苯基、卤代苯基、氰基取代苯基、噻吩基、萘基中的任意一种，其是以芳香醛、2‑氨基苯并咪唑、丙炔酸为原料，在铜类催化剂和碱性添加剂共同作用下一锅法制备而成，合成方法简单，无需分离中间体，简化了操作步骤，底物适用范围较广。本发明化合物具有荧光性能，可用于选择性荧光检测低浓度Fe³⁺。
制备方法和应用取代苯并咪唑嘧啶类化合物苯基烷氧基取代苯基氨基苯并咪唑本发明化合物烷基取代苯基分离中间体碱性添加剂卤代苯基氰基取代荧光检测丙炔酸芳香醛噻吩基荧光底物可用式中萘基催化剂合成

[发明专利]独脚金内酯(±)-GR24及4位取代的(±)-GR24的合成方法-CN201610927476.9有效
发明人：张琦;陈月月;马敏艳;康秀琴;柴永海 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2016-10-31 - 公布日： 2019-04-12 - 主分类号： C07D307/93 文献下载
摘要：本发明公开了一种独脚金内酯(±)‑GR24及4位取代的(±)‑GR24的合成方法，该方法是以苯甲酸为原料，与二溴甲烷反应得到式I中间体，其经二异丁基氢化铝还原得到式II中间体，再与2‑羧乙基三苯基溴化磷在碱作用下偶联，得式III中间体，再与戴斯‑马丁氧化剂反应得式IV中间体，然后在酸催化剂作用下关环或与亲核试剂作用，得到ABC三环内酯即式V中间体，再与甲酸乙酯发生甲酰化反应得式VI中间体，最后与溴代丁烯酸内酯偶联，得到(±)‑GR24及4位取代的(±)‑GR24。本发明合成方法所用原料廉价易得，操作简便，反应条件温和，安全性高，所用催化剂环境友好，可通过串联环化反应一步构建三环内酯，反应路线短，总收率高。因此，本发明总成本大大降低，适合大量合成的要求。
独脚金内酯 gr24 取代合成方法

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