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[发明专利]一种羟基喜树碱恶性肿瘤靶向微球及其制备方法与应用-CN202310291052.8有效
发明人：杜会强;郑新华;李玖零;毛冬雪;何佩娜 -专利权人：平顶山学院
申请日： 2023-03-23 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明公开一种羟基喜树碱恶性肿瘤靶向微球的制备方法，属于功能材料技术领域，包括以下步骤：(1)大豆分离蛋白微球的制备；(2)偶联大豆分离蛋白‑羟基喜树碱微球的制备；(3)绿原酸偶联大豆分离蛋白‑羟基喜树碱微球的制备。同时本发明中还公开了上述制备方法制备得到的靶向微球以及该靶向微球在抗肺部肿瘤药物的制备中的应用。本发明提供的靶向微球具有能够延长血液循环时间、改善药物溶解性、改变药物的给药途径、控制药物的释放等优点，本发明中使用大豆分离蛋白与其他蛋白质相比，具有较大比例的亲水性氨基酸，能够包裹绿原酸并组装成稳定的微球。此外，本发明提供的制备方法简便，利于放大生产。
一种羟基喜树碱恶性肿瘤靶向及其制备方法应用

[发明专利]一种芳香磺酰基修饰的二氟甲基反应砌块及其合成方法-CN202210328563.8有效
发明人： 李玖零;郑新华;刘丹丹;赵爽;杨玉洁;章晓敏;陈明慧;覃洁冰;朱琳琳 -专利权人：平顶山学院
申请日： 2022-03-31 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07C311/49 文献下载
摘要：本发明涉及一种芳香磺酰基修饰的二氟甲基反应砌块及其合成方法。一种芳香磺酰基修饰的二氟甲基反应砌块，其结构式为：#imgabs0#，其中，R1为苯基、C1‑C5烷基取代的苯基或卤素取代的苯基；R2为苯基、C1‑C5烷基取代的苯基、卤素取代的苯基、C1‑C7烷氧基取代的苯基或三氟甲基取代的苯基。所述合成方法，以芳基硫酚、溴代二氟乙酸乙酯、芳基磺酰肼为原料，通过简单的操作，温和的反应条件，得到所述的芳香磺酰基修饰的二氟甲基反应砌块。本发明芳香磺酰基修饰的二氟甲基反应砌块的合成方法具有原料廉价易得，反应条件温和，操作简便安全等优点，开发了全新骨架结构的二氟甲基反应砌块，是重要的合成中间体。
一种芳香磺酰基修饰甲基反应砌块及其合成方法

[发明专利]一种1,5-二取代1,2,3-三氮唑类衍生物及其合成方法-CN202310716845.X在审
发明人： 李玖零;郑云云;樊彩连;贾欣宇;郭佳康;任牵会;徐宜福;杨玉洁;胡宛玉 -专利权人：平顶山学院
申请日： 2023-06-16 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种1,5‑二取代1,2,3‑三氮唑类衍生物及其合成方法。一种1,5‑二取代1,2,3‑三氮唑类衍生物合成方法，以2,2‑二氟‑2‑芳基乙烷‑1‑胺为原料，以醋酸为催化剂、以亚硝酸叔丁酯为氧化剂，将所述的2,2‑二氟‑2‑芳基乙烷‑1‑胺溶于有机溶剂，然后将醋酸、亚硝酸叔丁酯加入上述溶液，在25～60℃条件下反应得到所述1,5二取代1,2,3‑三氮唑类衍生物。本发明无需叠氮化物作为原料即可实现1,5‑二取代1,2,3‑三氮唑类衍生物合成。该合成方法具有高原子经济性，高区域选择性，原料廉价易得，反应条件温和，操作简便安全等优点。合成得到的1,5二取代1,2,3‑三氮唑类衍生物广泛存在于天然产物与药物分子中，具有良好的生物活性，是重要的医药中间体。
一种取代三氮唑类衍生物及其合成方法

[发明专利]一种2-叠氮基-2,2-二氟-N-芳基乙酰胺及其合成方法和应用-CN202310433347.4在审
发明人： 李玖零;齐金旭;魏凯;任牵会;郭佳康;徐宜福;杨玉洁;章晓敏;赵爽 -专利权人：平顶山学院
申请日： 2023-04-21 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07C247/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑叠氮基‑2,2‑二氟‑N‑芳基乙酰胺及其合成方法和应用。一种2‑叠氮基‑2,2‑二氟‑N‑芳基乙酰胺，其结构式为：，其中，R1为氢原子或苄基；R2为苄基、苯基、萘基。所述合成方法，以有机胺、溴代二氟乙酸乙酯等为原料，通过简单的操作，温和的反应条件，得到所述的2‑叠氮基‑2,2‑二氟‑N‑芳基乙酰胺。将所合成2‑叠氮基‑2,2‑二氟‑N‑芳基乙酰胺进行应用转化，与炔烃发生点击化学得到三氮唑类衍生物。本发明2‑叠氮基‑2,2‑二氟‑N‑芳基乙酰胺的合成方法具有原料廉价易得，反应条件温和，操作简便等优点，可与炔烃发生点击化学得到2,2‑二氟‑N‑芳基乙酰胺修饰的三氮唑类衍生物。
一种叠氮基乙酰及其合成方法应用

[发明专利]α-氯代-α-氟烷基硫醚衍生物及其合成方法和应用-CN202011322615.8有效
发明人： 李玖零;郑新华;李彬;夏西超;王福安;陈秋;李钦;贾欣宇;陈娟;王敏;郭佳康;杨玉洁 -专利权人：平顶山学院
申请日： 2020-11-23 - 公布日： 2023-03-03 - 主分类号： C07C323/65 文献下载
摘要：本发明涉及一种α‑氯代‑α‑氟烷基硫醚衍生物及其合成方法和应用。一种α‑氯代‑α‑氟烷基硫醚衍生物，其结构式为：；其中，R1为苯基、C1‑C10烷基取代的苯基、卤素取代的苯基、羟基取代的苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、苄基或C1‑C10烷基；X为硫或硒；R2为多氟取代的烷基、磷酸酯基、C1‑C10烷基取代的磷酸酯基、酯基、C1‑C10烷基取代的酯基、苄基酯基或苯基羰基。前述α‑氯代‑α‑氟烷基硫醚衍生物的合成方法，以重氮化合物、二醚类化合物、二氯碘苯为原料，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应得到所述α‑氯代‑α‑氟烷基硫醚衍生物。该方法具有原料简单易得、操作简便、条件温和、无需金属催化剂、底物普适性良好等优点。得到的含氟有机化合物在农药和药物化学领域有着广泛的应用。
烷基衍生物及其合成方法应用

[实用新型]一种地被苗木种植工具-CN202222690956.1有效
发明人：文祥宁;何湘君;李玖零;唐绘新 -专利权人：佛山市顺德区顺茵绿化设计工程有限公司
申请日： 2022-10-13 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： A01G23/04 文献下载
摘要：本实用新型属于苗木种植工具技术领域，具体涉及一种地被苗木种植工具，包括地被苗木种植车和载苗托板，所述地被苗木种植车的前端固定安装有载苗托板，所述载苗托板的表面开设有线性排布的通孔，所述载苗托板的顶端固定连接有开口可调的扶植框架，所述扶植框架有若干个，所述载苗托板的顶端设置有用于收放扶植框架开口的开口调节机构。本实用新型，在种植地被苗木时，将幼苗安放在扶植框架的内部，扶植框架对幼苗进行扶正，通过开口调节机构将扶植框架的开口根据幼苗的大小进行调节，避免扶植框架的开口过大，导致幼苗在扶植框架的内部不稳定，致使种植时幼苗歪斜。
种地苗木种植工具

[实用新型]一种分枝矫正工具-CN202222694274.8有效
发明人：何湘君;唐绘新;李玖零;文祥宁 -专利权人：佛山市顺德区顺茵绿化设计工程有限公司
申请日： 2022-10-13 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： A01G7/06 文献下载
摘要：本实用新型属于苗木矫正技术领域，具体涉及一种分枝矫正工具，包括连接固定带，所述连接固定带的两端分别设置有用于扣在枝条上的树枝固定扣组件，所述连接固定带的一端下方固定连接有收紧带，且连接固定带的另一端下方设置有与所述收紧带相互卡合的齿扣。由于树枝固定扣组件的设置，可以将其通过扣合的方式快速的安装到枝条上，这样可以让安装过程更加方便省时，由于收紧带和齿扣的设置，可以实现通过拉动收紧带的方式对连接固定带进行弯曲，进而去带动枝条实现弯曲塑形，并且还可以避免对枝条的表皮造成损伤。
一种分枝矫正工具

[实用新型]一种绿篱修剪机-CN202222695396.9有效
发明人： 李玖零;唐绘新;文祥宁;何湘君 -专利权人：佛山市顺德区顺茵绿化设计工程有限公司
申请日： 2022-10-13 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： A01G3/04 文献下载
摘要：本实用新型属于修剪机技术领域，具体涉及一种绿篱修剪机，包括车架底盘，车架底盘的底部设置有轮子，车架底盘的上端面固定连接有移动车架，且车架底盘的一端上方固定连接有电池放置架，电池放置架的内侧设置有电池，移动车架的顶部固定连接有安装架，安装架的数量设置为两个，两个安装架的一端均固定连接有高度调节机构，高度调节机构包括升降支撑杆。本实用新型可以根据绿篱的高度和宽度去调节纵向电动修剪机和横向修剪机构的位置，然后用手扶住车架扶手，并推动其沿着绿篱的边缘行走，这样在对绿篱修剪的时候，不仅可以同时对绿篱的顶部和侧面同时进行修剪，而且这样的修剪方式还十分省力。
一种绿篱修剪

[发明专利]一种铂(II)配合物的合成方法及其在抗肿瘤药物中的应用-CN202210129701.X在审
发明人：齐金旭;郑云云;李彬;邱菊;郑新华;李玖零;魏凯;徐祥祥;赵世如;李佳琪;崔明杰 -专利权人：平顶山学院
申请日： 2022-02-11 - 公布日： 2022-11-15 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种铂化合物的合成及其在肿瘤治疗中的应用。一种二氯·二甲基亚砜·吡哆醛缩苯甲酰肼合铂(II)配合物，合成方法如下：取吡哆醛溶于醇类，转移至反应器/容器中，加入二氯·二(二甲基亚砜)合铂(II)配合物，加热搅拌4小时，得到浅黄色沉淀，过滤收集沉淀。将上述沉淀溶于醇类，转移至反应器/容器中，缓慢加入苯甲酰肼的的乙醇溶液，加热搅拌4小时，将溶液转移至试管中，在上层缓慢加入正己烷，使正己烷和醇类有明显分层，静置，分层处析出晶体，收集晶体，即得二氯·二甲基亚砜·吡哆醛缩苯甲酰肼合铂(II)配合物。所述铂(II)配合物具有抗肿瘤活性可以用于肿瘤治疗。
一种 ii 配合合成方法及其肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种羟基喜树碱恶性肿瘤靶向微球及其制备方法与应用-CN202210626097.1在审
发明人：杜会强;张利芳;李玖零;毛冬雪;何佩娜 -专利权人：平顶山学院
申请日： 2022-06-02 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明公开一种羟基喜树碱恶性肿瘤靶向微球的制备方法，属于功能材料技术领域，包括以下步骤：(1)大豆分离蛋白微球的制备；(2)偶联大豆分离蛋白‑羟基喜树碱微球的制备；(3)绿原酸偶联大豆分离蛋白‑羟基喜树碱微球的制备。同时本发明中还公开了上述制备方法制备得到的靶向微球以及该靶向微球在抗肺部肿瘤药物的制备中的应用。本发明提供的靶向微球具有能够延长血液循环时间、改善药物溶解性、改变药物的给药途径、控制药物的释放等优点，本发明中使用大豆分离蛋白与其他蛋白质相比，具有较大比例的亲水性氨基酸，能够包裹绿原酸并组装成稳定的微球。此外，本发明提供的制备方法简便，利于放大生产。
一种羟基喜树碱恶性肿瘤靶向及其制备方法应用

[发明专利]一种多西紫杉醇恶性肿瘤靶向微球及其制备方法与应用-CN202210625361.X在审
发明人：杜会强;张利芳;李玖零;毛冬雪;何佩娜 -专利权人：平顶山学院
申请日： 2022-06-02 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明公开一种多西紫杉醇恶性肿瘤靶向微球及其制备方法与应用，属于功能材料技术领域，具体制备方法包括以下步骤：(1)空白微球制备；(2)叶酸修饰微球制备；(3)装载多西紫杉醇。同时，本发明还公开了上述制备方法制备得到的多西紫杉醇恶性肿瘤靶向微球及其在在抗乳腺癌药物的制备中的应用。本发明使用复乳法制备出的空白微球，其平均粒径为22.38μm，在人血浆中进行测定，72h的累积释放量可达到80％以上。另外，本发明提供的制备方法简单，便于进行推广使用。
一种紫杉醇恶性肿瘤靶向及其制备方法应用

[发明专利]1,2,5-多取代咪唑类衍生物及其合成方法和应用-CN202011422866.3有效
发明人： 李玖零;郑新华;白现广;王福安;夏西超;陈秋;李钦;贾欣宇;陈娟;王敏;郭佳康;杨玉洁;张依雯 -专利权人：平顶山学院
申请日： 2020-12-08 - 公布日： 2021-12-03 - 主分类号： C07D233/58 文献下载
摘要：本发明涉及合成医药、化工技术领域，尤其是涉及一种1,2,5‑多取代咪唑类衍生物及其合成方法和应用。一种1,2,5‑多取代咪唑类衍生物，其结构如式所示：其中，R1或R2为苯基、C1‑C10烷基取代的苯基、卤素取代的苯基、C1‑C10烷氧基取代的苯基、萘基、吡咯基、呋喃基和噻吩基中的任意一种基团；R3为苯基、C1‑C10烷基取代的苯基、卤素取代的苯基、C1‑C10烷氧基取代的苯基、萘基和噻吩基中的任意一种基团。本发明1,2,5‑多取代咪唑衍生物的合成方法具有高原子经济性，高区域选择性，原料廉价易得，催化剂用量低，操作简单安全等优点。合成得到的多取代咪唑类衍生物广泛存在于上市的药物分子中，是重要的医药中间体。
取代咪唑衍生物及其合成方法应用

[发明专利]N-双苯磺酰基-1-苯硒基三氟乙烷衍生物及其合成方法和应用-CN201810958423.2有效
发明人：胡文浩;李玖零;马超群 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2018-08-22 - 公布日： 2021-10-15 - 主分类号： C07C391/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑双苯磺酰基‑1‑苯硒基三氟乙烷衍生物的合成方法，以重氮化合物、二醚类化合物、N‑氟代双苯磺酰亚胺为原料，无需任何催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到所述N‑双苯磺酰基‑1‑苯硒基三氟乙烷衍生物。本发明N‑双苯磺酰基‑1‑苯硒基三氟乙烷衍生物的合成方法具有高效的原子经济性，无需任何有机催化剂或金属催化剂，操作简单安全，合成得到的N‑双苯磺酰基‑1‑苯硒基三氟乙烷衍生物是重要的有机合成、医药中间体。
双苯磺酰基苯硒基三氟乙烷衍生物及其合成方法应用

[发明专利]一种合成异喹啉‑1‑芳基甲酮类化合物的方法-CN201610268577.X有效
发明人： 李玖零;潘英明;王恒山 -专利权人：广西师范大学
申请日： 2016-04-27 - 公布日： 2018-02-16 - 主分类号： C07D217/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成异喹啉‑1‑芳基甲酮类化合物的方法，封管中加入10%的Pd催化剂，1‑5 mL非质子极性溶剂，在室温下搅拌5~10min后，加入0.6mmol异喹啉氮氧化物，0.5mmol芳香硝基烯，在110oC下反应12~16 h，敞口或者封管反应，TLC跟踪反应，待反应完全后，冷却到室温，将反应物倒入10~20mL水中，并用20~30mL二氯甲烷萃取三次，最后用无水Na2SO4干燥，过滤，减压除去溶剂，经硅胶柱层析纯化，乙酸乙酯／石油醚=110~20为洗脱剂，得产物。本方法通过简便高效的实验手段，合成了异喹啉‑1‑芳基甲酮类化合物，它是氧化阿朴啡类生物碱的重要前体，本方法只需一步简单的Heck反应即可关环，操作简单，原料易得，反应步骤少，产量高，具有很好的应用价值，前景广泛，并适合于产业化生产。
一种合成喹啉芳基甲酮类化合物方法

[发明专利]一种有机叠氮与香豆素合成3‑氨基苯并吡喃‑2‑酮类衍生物的新方法-CN201610268324.2有效
发明人：梁欣萍;潘英明;李玖零 -专利权人：广西师范大学
申请日： 2016-04-27 - 公布日： 2018-01-30 - 主分类号： C07D311/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种有机叠氮与香豆素合成3‑氨基苯并吡喃‑2‑酮类衍生物的新方法，包含如下步骤取代有机叠氮的制备；有机叠氮与香豆素合成3‑氨基苯并吡喃‑2‑酮类衍生物。该方法原料简单易得、价廉、含量丰富且可直接从植物中提取的天然物香豆素替代原来的难于合成得到的3‑氨基香豆素为原料合成3‑氨基苯并吡喃‑2‑酮类衍生物，另外，从绿色环保角度出发，生成产物仅为氮气（无毒无污染），该合成方法具有高效，简便和经济的特点。
一种有机香豆素合成氨基酮类衍生物新方法

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