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[发明专利]三氮唑四嗪类化合物及其制备方法、应用-CN202211684455.0有效
发明人：吴昊星;杨豪杰;孙洪宝;袁芳;杨成 -专利权人：四川大学华西医院
申请日： 2022-12-27 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：三氮唑四嗪类化合物及其制备方法、应用，其中，三氮唑四嗪类化合物通过在1,2,4,5‑四嗪的3位或6位上连接取代的1,2,3‑三氮唑，利用三氮唑的吸电能力和空间位阻效应，使得这类三氮唑四嗪化合物在与亲二烯体发生生物正交反应时，能够在取得较快的反应动力学的同时具有更高的稳定性，进而能够作为更加有效的分子探针应用于活细胞成像、生物偶联实验、前药释放等领域。同时，其制备方法不仅反应条件温和，反应时间快且具有较高的收率，而且，基于乙炔基四嗪和叠氮化物的点击化学反应在理论上能够在1,2,3‑三氮唑基团的1位上引入任意的R'基团，从而极大地丰富了能够制备得到的三氮唑四嗪化合物的种类。
三氮唑四嗪类化合物及其制备方法应用

[发明专利]利用α-O-烯基砜作为亲电试剂的铃木反应及其应用-CN201910285915.4有效
发明人：钮大文;张霞;龚量;孙洪宝 -专利权人：四川大学
申请日： 2019-04-10 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07D309/30 文献下载
摘要：本发明提供了一种利用α‑O‑烯基砜作为亲电试剂的Suzuki‑Miyaura偶联反应，它包括如下步骤：取α‑O‑烯基砜、有机硼试剂、配体、碱、催化剂于溶剂反应，即可。本发明还提供了该偶联反应的用途。本发明利用α‑O‑烯基砜作为亲电试剂进行Suzuki‑Miyaura偶联反应时，反应原料α‑O‑烯基砜制备简单、结构稳定，能够克服利用有机卤化物和磺酸作为Suzuki‑Miyaura偶联反应的亲电试剂时存在的不稳定、制备困难等缺点。同时，该反应的反应条件温和，能够兼容范围很广的杂环和各类官能团，同时产率高，能够实现大规模工艺生产。同时，本发明利用α‑O‑烯基砜作为亲电试剂进行Suzuki‑Miyaura偶联反应可以以高产率生成芳基糖苷和开链烯基醚，还可以制备二型糖尿病药物依格列净和2‑去氧依格列净，应用广泛。
利用烯基砜作为试剂铃木反应及其应用

[发明专利]一种治疗糖尿病的药物依格列净或其衍生物的制备方法-CN201910287224.8有效
发明人： 孙洪宝 -专利权人：四川大学华西医院
申请日： 2019-04-10 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： C07D409/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种治疗糖尿病的药物依格列净或其衍生物的制备方法。本发明利用α‑O‑烯基砜作为亲电试剂进行Suzuki‑Miyaura偶联反应时，反应原料α‑O‑烯基砜制备简单、结构稳定，能够克服利用有机卤化物和磺酸作为Suzuki‑Miyaura偶联反应的亲电试剂时存在的不稳定、制备困难等缺点。同时，该反应的反应条件温和，能够兼容范围很广的杂环和各类官能团，同时产率高，能够实现大规模工艺生产。同时，本发明利用α‑O‑烯基砜作为亲电试剂进行Suzuki‑Miyaura偶联反应可以以高产率生成芳基糖苷和开链烯基醚，还可以制备二型糖尿病药物依格列净和2‑去氧依格列净，应用广泛。
一种治疗糖尿病药物依格列净衍生物制备方法

[发明专利]一种5-CF3-CN202210416322.9有效
发明人：袁芳;陈烽烽;代云飞;付诗琴;吴昊星;孙洪宝 -专利权人：四川大学华西医院
申请日： 2022-04-20 - 公布日： 2022-11-18 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种5‑CF3‑1,2,3‑三氮唑类化合物及其制备方法和用途，属于医药技术领域。该5‑CF3‑1,2,3‑三氮唑类化合物的结构如式I所示。实验结果表明，该5‑CF3‑1,2,3‑三氮唑类化合物对包括人卵巢癌细胞、人前列腺癌细胞、人宫颈癌细胞在内的多种癌细胞均具有抑制作用，在制备预防和/或治疗癌症的药物中具有广阔的应用前景。本发明首次提出以5‑碘‑1,2,3‑三氮唑和二氟化试剂为原料，通过铜介导的三氟甲基化反应制备5‑CF3‑1,2,3‑三氮唑的方法。本发明的制备方法原料易得，成本低廉，操作简便，安全可控，所得产物收率高，纯度高，适合工业化生产。
一种 cf base sub

[发明专利]一种18F标记的放射性示踪剂及其制备方法-CN202210418029.6有效
发明人： 孙洪宝;付诗琴;陈烽烽;袁芳;吴昊星 -专利权人：四川大学华西医院
申请日： 2022-04-20 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： C07D409/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种18F标记的放射性示踪剂及其制备方法，属于分子影像探针领域。该放射性示踪剂的结构如式I所示。本发明首次提出在三氟甲基化1,2,3‑三氮唑类化合物上直接标记18F，成功构建了5‑CF218F‑1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明提供的5‑CF3‑1,2,3‑三氮唑类化合物能够用于制备预防和/或治疗卵巢癌、前列腺癌、宫颈癌等多种癌症的药物，本发明提供的5‑CF218F‑1,2,3‑三氮唑类化合物可以作为放射性示踪剂，用于观察药物分子在活体内的代谢情况。本发明构建5‑CF218F‑1,2,3‑三氮唑类化合物的方法在原料易得，成本低廉，操作简便，安全可控，所得产物反射收率高。本发明的方法在最后一步实现18F标记，减少了衰变时间，有利于产物的活体应用。
一种 18 标记放射性示踪剂及其制备方法

[发明专利]γ-氨基丁酸含化糖冻干闪释片及其制备方法-CN202110366079.X有效
发明人：王彦峰;蔡孟杰;侯冬冬;孙伟;孙洪宝 -专利权人：河北菲瑞生物技术有限公司
申请日： 2021-04-06 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： A23L33/175 文献下载
摘要：本发明公开了一种γ‑氨基丁酸含化糖冻干闪释片及其制备方法。该冻干闪释片，其单位剂量中包含γ‑氨基丁酸25mg，骨架支持剂50‑60mg，粘合剂9.5‑14.5mg；所述骨架支持剂选自甘露醇；所述粘合剂由普鲁兰多糖和明胶组成，两者质量比优选为4.5:5.0‑4.5:10。本发明制备的γ‑氨基丁酸含化糖冻干闪释片是速冻成型，仅使用少量的骨架支持剂和粘合剂，能够最大限度保证配方的纯净，大大减少食品辅料和添加剂的加入量。通过处方及工艺的优化制备的冻干闪释片克服了制剂在冻干过程中以及在内包装中的裂片和坍塌的问题，能够有效延长产品的有效期。
氨基丁酸含化糖冻干闪释片及其制备方法

[发明专利]乳糖酶冻干闪释片及其制备方法-CN202110366260.0有效
发明人：孙伟;王彦峰;何勇;张霞文;孙洪宝 -专利权人：河北菲瑞生物技术有限公司
申请日： 2021-04-06 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种乳糖酶冻干闪释片及其制备方法。该冻干闪释片，其单位剂量中包含乳糖酶33.35mg，骨架支持剂35‑40mg，粘合剂40‑45mg。所述骨架支持剂选自甘露醇；所述粘合剂由普鲁兰多糖和明胶组成。本发明制备的乳糖酶冻干闪释片，是速冻成型，仅使用少量的骨架支持剂和粘合剂，能够最大限度保证配方的纯净，大大减少食品辅料和添加剂的加入量。通过处方及工艺的优化制备的乳糖酶冻干闪释片克服了制剂在冻干过程中以及在内包装中的裂片和缩片的问题，能够有效延长产品的有效期。
乳糖酶冻干闪释片及其制备方法

[发明专利]益生菌含化糖冻干闪释片及其制备方法-CN202110366080.2有效
发明人：蔡孟杰;侯冬冬;薛峰;孙洪宝;王彦峰 -专利权人：河北菲瑞生物技术有限公司
申请日： 2021-04-06 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种益生菌含化糖冻干闪释片及其制备方法。该冻干闪释片，其单位剂量中包含益生菌10‑20mg，骨架支持剂8‑12mg，粘合剂13‑20mg、益生菌营养剂1‑2mg。本发明提供的益生菌含化糖冻干闪释片有效解决了益生菌制剂在冻干过程中以及在内包装中的裂片和缩片的问题，能够有效延长产品的有效期。由于在处方中加入益生菌营养剂，可以对补充的益生菌起到增殖作用，从而增加服用益生菌制剂后的功效。
益生菌含化糖冻干闪释片及其制备方法

[实用新型]一种智慧工地门禁装置-CN202221313142.X有效
发明人：邵斌;孙艺宁;孙洪宝 -专利权人：山东建安物联科技有限公司
申请日： 2022-05-27 - 公布日： 2022-08-23 - 主分类号： G07C9/10 文献下载
摘要：本实用新型属于门禁装置技术领域，尤其为一种智慧工地门禁装置，包括设置在地面上方的框架、与框架中部转动连接的主杆和设于直杆外表面且沿主杆的径向方向延伸的多个封杆，其特征在于：所述框架的上表面固定连接有两个直角连杆，两个所述直角连杆之间设置有与主杆同一轴心的止转套，所述止转套的内侧壁开设有矩形凹槽，所述主杆的外表面滑动套设有第一卡套，所述第一卡套的外侧壁固定连接有凸条，本实用新型通采用常规的十字转闸式门禁且对十字转闸进行改进，使得十字转闸的开合仅能够受到保安人员控制开关才能够进行开合，增加了工地上门禁的实用性。
一种智慧工地门禁装置

[发明专利]四嗪类化合物及其制备方法、应用-CN202011634015.5有效
发明人：吴昊星;毛梧宇;孙洪宝;贺欣羽;杨豪杰 -专利权人：四川大学华西医院
申请日： 2020-12-31 - 公布日： 2022-06-14 - 主分类号： C07D257/08 文献下载
摘要：本发明公开了四嗪类化合物及其制备方法、应用，本发明提供的四嗪类化合物能够实现对含巯基的多肽、蛋白、生物材料的选择性四嗪标记，并利用生物正交反应对具有四嗪标记的物质的快速、高效、稳定的功能衍生化应用；此外，四嗪类化合物具有高选择性，在体内富含其他官能团时，四嗪类化合物能够选择性地与半胱氨酸结合生成稳定的连接产物，而检测不到副产物，在与巯基形成连接产物后，亲二烯体与连接产物的反应动力迅速，明显快于现有技术中采用硫代四嗪作为四嗪标记物的方式，表明此四嗪类化合物能够应用于纳摩尔浓度的体内生物正交预靶向和放射性标记。
四嗪类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种乳铁蛋白制剂及其制备方法-CN202011383825.8在审
发明人： 孙洪宝;侯冬冬;刘凤贤 -专利权人：河北菲瑞生物技术有限公司
申请日： 2020-11-30 - 公布日： 2022-06-03 - 主分类号： A23L33/19 文献下载
摘要：本发明涉及食品和保健食品技术领域，具体而言，涉及一种乳铁蛋白制剂及其制备方法。本发明的一种乳铁蛋白制剂，主要由以下重量份数的组分制备得到：乳铁蛋白3～5份、骨架支持剂10～30份、粘合剂8～30份和芳香剂2～4份。通过各组分的协调配合作用可更好的提高人体免疫力，促进铁吸收，入口后10秒钟内即迅速崩解，适合老人、儿童及有吞咽障碍的人群食用。而且采用本制备方法制备得到的乳铁蛋白制剂能够保证在单位制剂中乳铁蛋白的含量精确和均一。
一种铁蛋白制剂及其制备方法

[发明专利]一种用于荧光标记的环丁烯衍生物-CN202011625354.7有效
发明人：吴昊星;孙洪宝;李杰 -专利权人：四川大学华西医院
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2022-04-26 - 主分类号： C07D207/46 文献下载
摘要：本发明提供了一种用于荧光标记的环丁烯衍生物，以及由该环丁烯衍生物制得的荧光标记试剂盒。该环丁烯衍生物的结构如式I所示。实验表明，本发明提供的环丁烯衍生物具有优异的稳定性，同时在与四嗪类化合物发生生物正交反应时具有快速的反应速度，因此，本发明的环丁烯衍生物在生物正交反应激活前在复杂的生物体系中能够保持良好的稳定性，而且在生物正交反应激活后，能够与带荧光基团的目标蛋白上的四嗪结构快速发生生物正交反应，开启荧光，实现对该目标蛋白的荧光标记。本发明提供的环丁烯衍生物能够用来制备荧光标记试剂盒，发挥荧光标记的作用，在活体追踪、荧光成像等领域具有广阔的应用前景。
一种用于荧光标记丁烯衍生物

[发明专利]环丁烯衍生物的制备方法及其在制备荧光标记试剂中的应用-CN202011625348.1有效
发明人： 孙洪宝;吴昊星;李杰 -专利权人：四川大学华西医院
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2022-04-15 - 主分类号： C07C319/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种环丁烯衍生物的制备方法及其在制备荧光标记试剂中的应用。该环丁烯衍生物的结构如式I所示。实验表明，本发明提供的环丁烯衍生物具有优异的稳定性，同时在与四嗪类化合物发生生物正交反应时具有快速的反应速度，因此，本发明的环丁烯衍生物在生物正交反应激活前在复杂的生物体系中能够保持良好的稳定性，而且在生物正交反应激活后，能够与带荧光基团的目标蛋白上的四嗪结构快速发生生物正交反应，开启荧光，实现对该目标蛋白的荧光标记。本发明提供的环丁烯衍生物能够用来制备荧光标记试剂，发挥荧光标记的作用，在活体追踪、荧光成像等领域具有广阔的应用前景。
丁烯衍生物制备方法及其荧光标记试剂中的应用

[发明专利]N-乙酰神经氨酸含化糖冻干闪释片及其制备方法-CN202110366255.X有效
发明人：王彦峰;蔡孟杰;孙伟;张霞文;何勇;孙洪宝 -专利权人：北京菲瑞阳林医药技术研发有限公司
申请日： 2021-04-06 - 公布日： 2022-04-15 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑乙酰神经氨酸含化糖冻干闪释片及其制备方法。该冻干闪释片，其单位剂量中包含N‑乙酰神经氨酸40mg，粘合剂16.5‑18.5mg，骨架支持剂14‑17.5mg。本发明提供的N‑乙酰神经氨酸含化糖冻干闪释片有效解决了乳粉冲服时N‑乙酰神经氨酸含量不均匀以及婴幼儿吞咽困难的问题。而且本发明的发明人通过处方及工艺的优化制备的N‑乙酰神经氨酸含化糖冻干闪释片克服了制剂在冻干过程中以及在内包装中的裂片和缩片的问题，能够有效延长产品的有效期。
乙酰神经氨酸含化糖冻干闪释片及其制备方法

[发明专利]一种氟硼荧光染料-四嗪类荧光探针及其制备方法和用途-CN202111327864.0在审
发明人： 孙洪宝;吴昊星;石维;李杰 -专利权人：四川大学华西医院
申请日： 2021-11-10 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明提供了式I所示的化合物或其盐、水合物；具有优异光学性能，具体表现为高量子产率、高摩尔消光系数和大斯托克斯位移，生物正交反应后大荧光增强倍数高，具有很好的作为细胞组织活体示踪的荧光探针的潜力。进一步引入卤素取代基修饰，可提升单态氧产率，得到能够克服非特异光毒性的光动力荧光探针，在光动力治疗中有潜在应用价值。
一种荧光染料四嗪类探针及其制备方法用途

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