[发明专利]利用α-O-烯基砜作为亲电试剂的铃木反应及其应用有效

专利信息
申请号: 201910285915.4 申请日: 2019-04-10
公开(公告)号: CN111808057B 公开(公告)日: 2023-05-09
发明(设计)人: 钮大文;张霞;龚量;孙洪宝 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: C07D309/30 分类号: C07D309/30;C07D407/04;C07D409/04;C07D405/04;C07D471/04;C07D405/14;C07H17/04;C07H1/00;C07C43/166;C07C41/30;C07F7/18;C07D409/10;C07C317/22;C
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 李高峡;张娟
地址: 610000 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明提供了一种利用α‑O‑烯基砜作为亲电试剂的Suzuki‑Miyaura偶联反应,它包括如下步骤:取α‑O‑烯基砜、有机硼试剂、配体、碱、催化剂于溶剂反应,即可。本发明还提供了该偶联反应的用途。本发明利用α‑O‑烯基砜作为亲电试剂进行Suzuki‑Miyaura偶联反应时,反应原料α‑O‑烯基砜制备简单、结构稳定,能够克服利用有机卤化物和磺酸作为Suzuki‑Miyaura偶联反应的亲电试剂时存在的不稳定、制备困难等缺点。同时,该反应的反应条件温和,能够兼容范围很广的杂环和各类官能团,同时产率高,能够实现大规模工艺生产。同时,本发明利用α‑O‑烯基砜作为亲电试剂进行Suzuki‑Miyaura偶联反应可以以高产率生成芳基糖苷和开链烯基醚,还可以制备二型糖尿病药物依格列净和2‑去氧依格列净,应用广泛。
搜索关键词: 利用 烯基砜 作为 试剂 铃木 反应 及其 应用
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