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- [发明专利]1,3-二噻烷保护的五元杂环查尔酮衍生物-CN202210477199.1在审
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唐寿初;毛明明;李嘉
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兰州大学
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2022-05-03
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2022-08-09
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C07D409/14
- 本发明属于药物化学领域，涉及一种1,3‑二噻烷保护的五元杂环查尔酮衍生物的设计和合成。本发明利用1,3‑二噻烷保护对五元杂环查尔酮衍生物进行设计改造，设计一系列五元杂环查尔酮缀合物，采用高效的合成方法实现其制备，并实现了在氧化物存在下如H2O2,NBS等条件下实现对五元杂环查尔酮分子的转化。这些五元杂环缀合物利用1,3‑二噻烷在高浓度氧化物存在下的去硫醚转化，释放出含羰基的活性查尔酮分子，从而实现药物在微环境的靶向释放，不影响正常细胞的同时实现对ROS响应的药理活性。此外，1,3‑二噻烷基团在温和条件下还能被还原为亚甲基、羰基和二氟亚甲基，从而可以实现药物分子的多样性转化。
- 二噻烷保护五元杂环查尔酮衍生物
- [发明专利]多取代芳基吡咯化合物-CN201911315302.7在审
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唐寿初;吴志华;贾鸿滨;申海龙;王晓磊;刘剑
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兰州大学
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2019-12-18
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2020-04-21
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C07D207/48
- 本发明提供了新型多取代芳基吡咯化合物和制备方法，通过在五元吡咯环的结构引入不同芳基和硫醚‑硫醇取代基团，设计了新型新型多取代芳基吡咯化合物。多取代芳基吡咯化合物的制备方法包括以下步骤：在反应器中加入溶剂和具有通式I或者具有通式II的化合物，芳基亚胺化合物，最后加入碱，在温度为0℃～100℃的条件下搅拌反应0.5h～12h，反应完全后的反应体系进行酸化处理，然后通过溶剂萃取和柱层析分离纯化，得到多芳基取代吡咯化合物。新型多取代芳基吡咯化合物为寻找具有更高药理活性或更低毒作用的吡咯型缀合物和前药分子提供了可能。
- 取代吡咯化合物
- [发明专利]一种2-取代-1，3-二噻烷衍生物的制备方法-CN201410206794.7有效
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唐寿初;赖俊汕;杜文斌;田丽霞
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兰州大学
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2014-05-16
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2019-06-11
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C07D339/08
- 本发明提供了一种2‑取代‑1，3‑二噻烷衍生物的制备方法，包括以下步骤：将1，3‑二噻烷(CAS:505‑23‑7)和1,2‑二氯乙烷(DCE)加入反应瓶中，冰浴下加入N‑氯代琥珀酰亚胺(NCS)，搅拌0.5～1h制得2‑氯‑1，3‑二噻烷溶液；在上述溶液中加入醛类或酮类化合物和路易斯酸催化剂，反应制备得2‑取代‑1，3‑二噻烷衍生物。本发明以1，3‑二噻烷固体和不同类型的醛、酮羰基类化合物为原料，以三氟化硼乙醚，三氯化铁，三氯化铝，二氯化铁，氯化镍中的一种为路易斯酸催化剂，实现2‑取代‑1，3‑二噻烷衍生物的制备。所用路易斯酸催化剂便宜易得，用量少且污染小；所用固体原料可以避免恶臭、强挥发性、毒性的1,3‑丙二硫醇的使用，实现对实验人员身体防护和减少环境污染的目的，且具有反应条件温和，收率高，操作简单等优点。
- 一种取代二噻烷衍生物制备方法
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