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[发明专利]含有DPP-4抑制剂的用于预防或治疗瓣膜钙化的组合物-CN202110168749.7在审
发明人：张恩珠;宋在宽;金美庭 -专利权人：财团法人峨山社会福祉财团;蔚山大学校产学协力团
申请日： 2015-02-27 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明的DPP‑4抑制剂可包括所有可抑制DPP‑4核苷酸的表达或DPP‑4蛋白的活性的物质，其中：可使用DPP‑4抗体、西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀、度格列汀、吉格列汀、阿格列汀、阿拉格列汀、依格列汀、小檗碱、抑二肽素或羽扇豆醇；DPP‑4mRNA反义核苷酸、适体、小干扰RNA(siRNA)、短发夹RNA(shRNA)和微小RNA(miRNA)或RNA干扰(RNAi)等。
含有 dpp 抑制剂用于预防治疗瓣膜钙化组合

[发明专利]含有DPP-4抑制剂的用于预防或治疗瓣膜钙化的组合物-CN201580079235.7有效
发明人：张恩珠;宋在宽;金美庭 -专利权人：财团法人峨山社会福祉财团;蔚山大学校产学协力团
申请日： 2015-02-27 - 公布日： 2021-03-05 - 主分类号： A61K48/00 文献下载
摘要：本发明的DPP‑4抑制剂可包括所有可抑制DPP‑4核苷酸的表达或DPP‑4蛋白的活性的物质，其中：可使用DPP‑4抗体、西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀、度格列汀、吉格列汀、阿格列汀、阿拉格列汀、依格列汀、小檗碱、抑二肽素或羽扇豆醇；DPP‑4mRNA反义核苷酸、适体、小干扰RNA(siRNA)、短发夹RNA(shRNA)和微小RNA(miRNA)或RNA干扰(RNAi)等。
含有 dpp 抑制剂用于预防治疗瓣膜钙化组合

[发明专利]一种含有多扎格列艾汀与西格列汀的药物组合物及其制备方法-CN202111008035.6有效
发明人：章燕;杨贵方;肖文礼 -专利权人：海南中济医药科技有限公司
申请日： 2021-08-31 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： A61K31/4985 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有多扎格列艾汀与西格列汀的药物组合物及其制备方法。含有多扎格列艾汀与西格列汀的药物组合物是通过自主合成的多扎格列艾汀搭配西格列汀、崩解剂和分散剂经过混合，压片、灭菌等步骤制备的。本发明所提供的一种含有多扎格列艾汀和西格列汀的药品组合物具有显著的降低血糖的药物效果，同时稳定性高，无毒副作用，降低了患者在服用过程中发生低血糖的概率。本发明适用于含有多扎格列艾汀和西格列汀的药品组合物的制备，用于安全、有效地降低II型糖尿病人的血糖浓度。
一种含有多扎格列艾汀西格列汀药物组合及其制备方法

[发明专利]一种阿格列汀衍生物Ⅰ及其制备方法与应用-CN201510361958.8有效
发明人：何庆国;姚军;吴军辉;王萌;刘广慧;左文飞;孙树玲 -专利权人：石家庄市智同医药科技有限公司
申请日： 2015-06-26 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿格列汀衍生物Ⅰ及其制备方法与应用，属于化学医药领域。阿格列汀衍生物Ⅰ是苯甲酸阿格列汀的水解产物之一，是苯甲酸阿格列汀原料药及其制剂的主要杂质之一。本发明所述阿格列汀衍生物Ⅰ可用于分析检测苯甲酸阿格列汀的纯度和含量，用于控制苯甲酸阿格列汀原料及其制剂的质量。
一种阿格列汀衍生物及其制备方法应用

[发明专利]包含柠檬苦素类化合物和DPP-4抑制剂的组合产品-CN201910739024.1有效
发明人：李栋;王威;胡柳;薛莲 -专利权人：浙江养生堂天然药物研究所有限公司
申请日： 2019-08-12 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有柠檬苦素类化合物(以及其药学上可接受的衍生物、酯、立体异构体、盐或前药)和二肽基肽酶‑4(DPP‑4)抑制剂(举例西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀、曲格列汀和奥格列汀等
包含柠檬苦素类化合物 dpp 抑制剂组合产品

[发明专利]一种利格列汀盐酸二甲双胍多层片及其制备方法-CN202310382572.X在审
发明人：张迪;吕会超;张硕;王雪彬 -专利权人：华润双鹤药业股份有限公司
申请日： 2023-04-12 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种利格列汀盐酸二甲双胍多层片及其制备方法。本发明首先将利格列汀和盐酸二甲双胍的原料分别预先混合，形成利格列汀预混料和盐酸二甲双胍预混料，然后对利格列汀预混料和盐酸二甲双胍预混料进行压片，通过该工艺有效阻隔利格列汀与盐酸二甲双胍或不相容辅料的接触，解决了利格列汀稳定性差的问题。进一步的，本发明限定所述利格列汀的D90粒径为5～65μm，本发明通过控制利格列汀的原料粒径，并将两种主成分分别混合或制粒，解决了片剂中利格列汀均匀度差的问题。本发明提供的利格列汀盐酸二甲双胍多层片稳定性好，组分均匀度高，最大程度保留了利格列汀的药效。
一种利格列汀盐酸二甲双胍多层及其制备方法

[发明专利]一种西格列汀辛伐他汀缓释组合物-CN201410788495.9有效
发明人：颜携国;陶安进;马亚平;袁建成 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2014-12-17 - 公布日： 2018-05-29 - 主分类号： A61K31/4985 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂学领域，具体涉及西格列汀辛伐他汀缓释组合物、制备方法及西格列汀辛伐他汀的缓释制剂。本发明所述西格列汀辛伐他汀缓释组合物，由西格列汀包衣微丸和辛伐他汀缓释微丸组成，所述西格列汀包衣微丸与所述辛伐他汀缓释微丸的质量比为10:1‑1:1。本发明所述西格列汀辛伐他汀缓释组合物处方工艺简单，西格列汀、辛伐他汀能在24小时内缓慢释药，且西格列汀和辛伐他汀始终协同作用，更好地平稳血药浓度，避免血药浓度的峰谷现象，降低药物对人体的毒副作用，提高药物的生物利用度本发明所述西格列汀辛伐他汀缓释组合物的制备方法操作简单，适合于工业化生产。
辛伐他汀缓释组合物包衣微丸缓释微丸血药制备生物利用度药物制剂学处方工艺毒副作用峰谷现象缓慢释药缓释制剂顺应性质量比给药

[发明专利]一种磷酸西格列汀片未知杂质的制备方法-CN201910816429.0在审
发明人：孙远东;裴小兵;杨士伟;何勇;王锦辉;高永好;彭扶云;任何;方宗华;于艳英;吴宗好 -专利权人：合肥华方医药科技有限公司;合肥新诺华生物科技有限公司
申请日： 2019-08-30 - 公布日： 2019-12-20 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种磷酸西格列汀片未知杂质的制备方法，涉及有机合成技术领域，以西格列汀和马来酸酐作为原料，在催化剂作用下经加成反应得到西格列汀杂质；本发明利用上述制备方法能够高效合成西格列汀杂质(I)，该杂质的结构经核磁和质谱表征确定；并将该杂质作为对照品来定性定量分析磷酸西格列汀制剂在加工或放置过程中是否有该杂质生成以及该杂质在磷酸西格列汀制剂中的含量，从而有利于控制磷酸西格列汀制剂的质量，保证磷酸西格列汀制剂发挥预期药效。
磷酸制备有机合成技术催化剂作用定量分析高效合成加成反应马来酸酐对照品质谱表核磁定性加工保证

[发明专利]一种维格列汀片剂及其制备方法-CN201510705566.9在审
发明人：刘宏果;刘广慧;席宁;韩天娇;田英涛;周静 -专利权人：石家庄康贺威药业有限公司
申请日： 2015-10-27 - 公布日： 2015-12-30 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种维格列汀片剂及其制备方法，属于药物制剂技术领域。该维格列汀片剂由维格列汀、稀释剂、崩解剂、润滑剂等组分制备而成。经过大量实验验证，与现有技术相比，本发明制备的维格列汀片剂及其制备方法具有显著的优势，首先，经过本发明方法制备得到的维格列汀片剂在加速和长期储存过程中所含维格列汀酰胺杂质与不经过处理制得的维格列汀片剂相比
一种维格列汀片剂及其制备方法

[发明专利]一种曲格列汀包合物及其制备方法和应用-CN201511030387.6在审
发明人：黄文武;邹凌燕;王永祥;罗文卿;杜会静;张超 -专利权人：上海现代制药股份有限公司
申请日： 2015-12-31 - 公布日： 2016-05-11 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明提供了一种曲格列汀包合物，由曲格列汀与环糊精或其衍生物组成，所述的曲格列汀与环糊精或其衍生物的重量比为1：1-1：30。本发明还提供了上述的一种曲格列汀包合物的制备方法，以环糊精或其衍生物为主体，以曲格列汀为客体，在溶剂的存在下通过包合作用，将曲格列汀包含或嵌入环糊精或其衍生物内，形成包合物。本发明还提供了上述的曲格列汀包合物在制备糖尿病治疗药物中的应用。本发明的曲格列汀包合物为一种新的曲格列汀固体形态，可以有效解决曲格列汀的多晶型或混晶问题，从而简化生产工艺，同时该包合物兼具水溶性增大和稳定性好的优点，而且本发明的制备方法操作简便、物料损耗少、成本较低
一种曲格列汀包合物及其制备方法应用

[发明专利]一种维格列汀化合物及其制备方法-CN201510705888.3在审
发明人：刘广慧;刘宏果;席宁;赵金媛;田英涛;周静 -专利权人：石家庄康贺威药业有限公司
申请日： 2015-10-27 - 公布日： 2016-02-17 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种维格列汀化合物及其制备方法，属于药物合成技术领域。该维格列汀化合物为维格列汀双烷基化化合物，该维格列汀化合物纯度高达到99％以上，能够作为对照品应用于维格列汀生产中的定性和定量分析，有利于加强对其有关物质的控制，从而提升维格列汀的质量标准和质量水平，更好地为人民群众安全用药提供保证此外，该维格列汀化合物制备工艺简单，反应缓和，产物分离精制简单，具有操作简便快捷、成本低、收率高的特点，可以更为方便快捷的得到较大数量的维格列汀化合物。
一种维格列汀化合物及其制备方法

[发明专利]一种沙格列汀口腔膜剂及其制备方法-CN201510731202.8在审
发明人：陈跃坚 -专利权人：陈跃坚
申请日： 2015-10-28 - 公布日： 2015-12-30 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明涉及一种沙格列汀口腔膜剂及其制备方法。该沙格列汀口腔膜剂包含沙格列汀和高分子成膜材料，所述沙格列汀口腔膜剂中沙格列汀的重量百分含量为5～50％，高分子成膜材料的重量百分含量为5～95％；还可包括增塑剂、矫味剂、赋形剂和/或其它辅料。制备沙格列汀口腔膜剂的方法，包括将沙格列汀粉碎，分散在盐酸溶液中，搅匀后加入高分子成膜材料水溶液、增塑剂、矫味剂、赋形剂和/或其它辅料，分散脱气，制模和包装。所述沙格列汀口腔膜剂实现快速崩解吸收、方便服用，提高患者用药的安全性和顺应性，生物利用度高；具体是可在口腔中快速溶解、无需用水、无需咀嚼，从而克服沙格列汀片剂存在的给药不方便等问题。
一种沙格列汀口腔及其制备方法

[发明专利]一种基于氢核磁共振快速测定维格列汀纯度的方法-CN201610322105.8在审
发明人：王志伟;李锋;魏祥玉;林云良;赵汝松;闫慧娇;陈跃;高红梅 -专利权人：山东省分析测试中心
申请日： 2016-05-16 - 公布日： 2016-11-16 - 主分类号： G01N24/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于氢核磁共振快速测定维格列汀纯度的方法，测定维格列汀样品及内标物的定量目标峰在氘代试剂中的纵向弛豫时间，通过比较获得最大纵向弛豫时间，根据T_1max设定核磁共振波谱仪的脉冲倾倒角和弛豫延迟时间，再用所述核磁共振波谱仪测定维格列汀样品中的纯维格列汀相对于内标物的摩尔比，然后根据内标物的质量，计算维格列汀样品中的纯维格列汀的质量，进而计算出维格列汀样品纯度，其中，所述脉冲倾倒角为30°～90°，所述弛豫延迟时间大大于等于2.3～5倍的最大纵向弛豫时间，所述维格列汀样品的定量目标峰的化学位移为4.78。本发明检测的维格列汀样品纯度更准确。
一种基于核磁共振快速测定维格列汀纯度方法

[发明专利]测定奥格列汀原料药中奥格列汀对映异构体的含量的方法-CN201610700139.6有效
发明人：马培丽;黄文清;饶万兵;刘国柱 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2016-08-22 - 公布日： 2020-07-10 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提出了一种测定奥格列汀原料药中奥格列汀对映异构体的含量的方法，该方法包括：通过手性液相色谱分析方法对所述奥格列汀原料药进行分析，以便获得色谱图；以及基于所述色谱图，确定所述奥格列汀对映异构体的含量利用根据本发明实施例的测定奥格列汀原料药中奥格列汀对映异构体的含量的方法，可简便、准确、灵敏地测定奥格列汀原料药中奥格列汀对映异构体的含量，从而有效控制奥格列汀原料药的质量。
测定奥格列汀原料药中奥格列汀映异构体含量方法

[发明专利]一种西格列汀片及其制备方法-CN202310528730.8在审
发明人：翟建民;胡金山;周家骅 -专利权人：宙晟智维生命科学（上海）有限公司
申请日： 2023-05-11 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明涉及医药制剂领域，具体涉及一种西格列汀片及其制备方法。西格列汀片包括：磷酸西格列汀一水合物28‑37wt%，微晶纤维素无水磷酸氢钙共混物52‑63wt%，交联羧甲基纤维素钠1.8‑2.3wt%，润滑剂3.5‑4.5wt%和包衣粉3.5‑4.5wt%。通过对西格列汀片处方的研究，得到了一种混合均匀度高的西格列汀片。所得的西格列汀片还具有良好的溶出速度和松密度，使得西格列汀片具有稳定良好的形状和机械强度。
一种西格列汀片及其制备方法

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