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[发明专利]N－联芳基甲基氨基环烷酰胺衍生物-CN03820293.X无效
发明人： S·D·库杜克;M·R·伍德;M·G·博克 -专利权人： 麦克公司
申请日： 2003-08-25 - 公布日： 2005-10-05 - 主分类号： A61K31/505 文献下载
摘要：N－联芳基甲基氨基环烷基羧基酰胺衍生物是一种缓激肽B1拮抗剂或反向激动剂，用于治疗或预防与缓激肽B1途径相关的诸如疼痛及炎症的症状。
联芳基甲基氨基环烷衍生物

[发明专利]具有抗糖尿病活性的吲哚化合物-CN03820691.9无效
发明人： J·J·阿克顿三世;S·D·德本哈姆;刘堃;P·T·梅因克;H·B·伍德;R·M·布拉克 -专利权人： 麦克公司
申请日： 2003-08-27 - 公布日： 2005-10-05 - 主分类号： C07D209/12 文献下载
摘要：具有芳氧基链烷酸取代基或芳基链烷酸取代基的吲哚化合物是PPARγ的激动剂或部分激动剂，并且可用于治疗和控制是2型糖尿病的症状的高血糖以及经常与2型糖尿病有关的异常脂肪血症、高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和肥胖。
具有糖尿病活性吲哚化合物

[发明专利]有丝分裂驱动蛋白抑制剂-CN03819318.3无效
发明人： K·L·阿林顿;P·J·科尔曼;C·D·科克斯;M·E·弗拉利;R·M·加巴茨奥;G·D·哈特曼;W·F·霍夫曼;E·S·塔斯伯 -专利权人： 麦克公司
申请日： 2003-06-12 - 公布日： 2005-09-28 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：本发明涉及二氢吡咯化合物，所述化合物可用于治疗细胞增殖疾病，治疗与KSP驱动蛋白活性有关的病症，以及用于抑制KSP驱动蛋白。本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及施用这些化合物治疗哺乳动物中癌症的方法。
有丝分裂驱动蛋白抑制剂

[发明专利]趋化因子受体活性的四氢吡喃基环戊基四氢吡啶并吡啶调节剂-CN03815041.7无效
发明人：焦新宇;G·莫里洛;杨立虎;C·莫耶斯 -专利权人： 麦克公司;默克·夏普－道姆公司
申请日： 2003-04-25 - 公布日： 2005-08-31 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物：(其中R³和R⁸在此定义)，它们用作趋化因子受体活性的调节剂。特别地，这些化合物用作趋化因子受体CCR－2的调节剂。
因子受体活性四氢吡喃基环戊基四氢吡啶调节剂

[发明专利]用于治疗糖尿病、肥胖和异常脂血症的11－β－羟甾醇脱氢酶1抑制剂-CN03813392.X无效
发明人： S·H·奥尔森;J·M·巴尔科维克;朱渝萍 -专利权人： 麦克公司
申请日： 2003-06-06 - 公布日： 2005-08-24 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：式(I)化合物，包括其药学可接受的盐、水合物和溶剂化物，是11β－HSD1酶的选择性抑制剂。所述化合物用于治疗糖尿病，如非胰岛素依赖的糖尿病(NIDDM)以及高血糖，肥胖，胰岛素耐受，dylsipidemia，血脂质过多，高血压，X综合症和与NIDDM相关的症状。
用于治疗糖尿病肥胖异常脂血症 11 羟甾醇脱氢酶抑制剂

[发明专利]可用于治疗炭疽和抑制致死因子的化合物-CN03812043.7无效
发明人： Y·熊;K·查普曼;S·辛;J·郭;A·A·帕彻特 -专利权人： 麦克公司
申请日： 2003-05-23 - 公布日： 2005-08-17 - 主分类号： A61K31/00 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物以及通过施用含有式(I)化合物和可药用载体的组合物治疗炭疽或抑制致死因子的方法。本发明还涉及使用式(I)化合物治疗与炭疽感染有关的其它病症。
用于治疗炭疽抑制致死因子化合物

[发明专利]作为雄激素受体调节剂的氟代4－氮杂甾体衍生物-CN03810485.7在审
发明人： R·S·梅斯纳;J·J·佩尔金斯 -专利权人： 麦克公司
申请日： 2003-03-07 - 公布日： 2005-08-10 - 主分类号： A61K31/473 文献下载
摘要：结构式I的化合物为以组织选择性方式起作用的雄激素受体(AR)调节剂。它们在骨和/或肌肉组织中用作雄激素受体激动剂，同时拮抗在男性患者前列腺或女性患者子宫中的AR。因此，这些化合物单独或与其它的活性药物联合用于治疗由雄激素缺乏引起的或其可通过给予雄激素改善的疾病，所述疾病包括骨质疏松症、骨质减少、糖皮质激素诱导的骨质疏松症、牙周病、骨折、骨重建手术后的骨损伤、少肌症、衰弱、皮肤老化、男性性腺机能减退、女性绝经后的症状、动脉粥样硬化、高胆固醇血症、高脂血症、肥胖症、再生障碍性贫血和其它造血疾病、炎性关节炎和关节修复、HIV－消耗、前列腺癌、癌症恶病质、肌营养不良、早熟的卵巢衰竭和自身免疫性疾病。
作为激素受体调节剂氮杂甾体衍生物

[发明专利]5－[[2(R)－[1(R)－[3,5－双(三氟甲基)苯基]乙氧基]－3(S)－(4－氟苯基)－4－吗啉基]甲基]－1,2－二氢－3H－1,2，4－三唑－3－酮的制备方法-CN03808446.5无效
发明人： M·胡夫曼;M·S·卡巴;J·F·帕亚克;D·汉兹 -专利权人： 麦克公司;默克·夏普－道姆公司
申请日： 2003-04-17 - 公布日： 2005-07-27 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明涉及到化合物5－[[2(R)－[1(R)－[3，5－双(三氟甲基)苯基]乙氧基]－3(S)－(4－氟苯基)－4－吗啉基]甲基]－1，2－二氢－3H－1，2，4－三唑－3－酮的新的合成方法。该化合物作为物质P(神经激肽－1)受体拮抗剂是有用的。尤其是，该化合物在精神错乱、炎症疾病和呕吐的治疗中是有用的。
甲基苯基乙氧基吗啉基制备方法

[发明专利]具有大麻素－1受体活性的取代的酰胺-CN03805678.X无效
发明人： W·K·哈曼;L·S·林;S·K·沙;R·N·古蒂康达;H·齐;L·L·常;P·刘;H·M·阿姆斯特朗;J·P·朱厄尔;T·J·小兰扎 -专利权人： 麦克公司
申请日： 2003-03-07 - 公布日： 2005-07-13 - 主分类号： C07C235/20 文献下载
摘要：新的结构式(I)的化合物是大麻素－1(CB1)受体的拮抗剂和/或反向激动剂，可用于治疗、预防和抑制由CB1受体介导的疾病。本发明的化合物可用作治疗下列疾病的中枢作用药物：精神病、记忆缺失、识别障碍、偏头痛、神经病、神经炎性疾病包括多发性硬化症和格－巴二氏综合症以及病毒性脑炎的炎性后遗症、脑血管意外和头创伤、焦虑症、应急反应、癫痫症、帕金森病、运动障碍、以及精神分裂症。这些化合物还可以用于治疗物质滥用症、肥胖症或进食障碍疾病、以及哮喘、便秘、慢性假肠梗阻和肝硬变。
具有大麻受体活性取代

[发明专利]作为黑皮质素－4受体激动剂的酰化哌啶衍生物-CN02805674.4无效
发明人： F·乌亚因瓦拉;L·楚;M·T·古莱特;B·罗里达斯;D·瓦纳;M·J·韦夫拉特 -专利权人： 麦克公司
申请日： 2002-02-25 - 公布日： 2005-06-29 - 主分类号： A61K31/445 文献下载
摘要：某些新颖的4－取代N－酰化哌啶衍生物是人类黑皮质素受体的激动剂，特别是人类黑皮质素－4受体(MC－4R)的选择性激动剂。因此它们可用于治疗、控制或预防对MC－4R的活化有响应的疾病和障碍，例如肥胖症，糖尿病，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。
作为皮质受体激动剂哌啶衍生物

[发明专利]用作缓激肽拮抗剂的在其甲基上具有取代基的N－联苯甲基氨基环烷烃羧酰胺衍生物-CN03803560.X有效
发明人： M·R·伍德;N·J·安东尼;M·G·博克;冯冬梅;S·D·库杜克;苏达世;卫妙珍 -专利权人： 麦克公司
申请日： 2003-02-04 - 公布日： 2005-06-22 - 主分类号： C07C237/24 文献下载
摘要：作为缓激肽B1拮抗剂或反相激动剂的N－联苯(取代甲基)氨基环烷烃羧酰胺衍生物，可用于治疗或预防与缓激肽B1途径相关的疼痛和炎症等症状。
用作缓激肽拮抗剂甲基具有取代联苯氨基环烷烃羧酰胺衍生物

[发明专利]速激肽受体拮抗剂的药用纳米粒组合物-CN02827814.3有效
发明人： W·H·博世;E·利弗西奇;S·D·舍卢卡;K·C·汤普森 -专利权人： 麦克公司
申请日： 2002-12-09 - 公布日： 2005-05-18 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明涉及化合物2－(R)－(1－(R)－(3，5－双(三氟甲基)苯基)乙氧基)－3－(S)－(4－氟)苯基－4－(3－(5－氧代－1H，4H－1，2，4－三唑并)甲基吗啉的新型药用组合物。本发明的药用组合物用于治疗或预防诸如精神病等疾病，包括抑郁症和焦虑症、炎性疾病和呕吐。
速激肽受体拮抗剂药用纳米组合

[发明专利]抑制骨吸收的方法-CN200410055734.6无效
发明人： A·G·戴福蒂斯;A·C·桑托拉二世;A·J·雅特斯 -专利权人： 麦克公司
申请日： 1998-07-17 - 公布日： 2005-04-06 - 主分类号： A61K31/663 文献下载
摘要：披露了用于哺乳动物抑制骨吸收，同时，能减少胃肠副作用发生或可能发生的方法。还披露了用于实施本文所披露的治疗方法的药用组合物和药盒。所述化合物是选自下列一组的双膦酸类：阿仑膦酸类、西马膦酸类、氯屈膦酸类、替鲁膦酸类、羟乙二膦酸类、衣班膦酸类、瑞日膦酸类、吡膦酸类、帕米膦酸类、唑仑膦酸类，视需要与组胺H2拮抗剂相结合使用。
抑制吸收方法

[发明专利]抑制骨吸收的方法-CN200410055735.0无效
发明人： A·G·戴福蒂斯;A·C·桑托拉二世;A·J·雅特斯 -专利权人： 麦克公司
申请日： 1998-07-17 - 公布日： 2005-04-06 - 主分类号： A61K31/663 文献下载
摘要：披露了用于哺乳动物抑制骨吸收，同时，能减少胃肠副作用发生或可能发生的方法。还披露了用于实施本文所披露的治疗方法的药用组合物和药盒。所述化合物是选自下列一组的双膦酸类：阿仑膦酸类、西马膦酸类、氯屈膦酸类、替鲁膦酸类、羟乙二膦酸类、衣班膦酸类、瑞日膦酸类、吡膦酸类、帕米膦酸类、唑仑膦酸类，视需要与组胺H2拮抗剂相结合使用。
抑制吸收方法

[发明专利]用于生产碳青霉烯化合物的方法-CN02818431.9有效
发明人： R·茨韦托维奇;R·温斯罗;J·M·威廉斯;D·西德勒;L·克罗克;H·－H·董;B·K·约翰逊;J·库库拉二世;U·多林 -专利权人： 麦克公司
申请日： 2002-09-20 - 公布日： 2005-03-30 - 主分类号： C07D477/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于将在式I所示碳青霉烯固体或其盐的热不稳定结晶中的有机溶剂的浓度降低至药学上可接受的程度的方法，其中R₁和R₂相同或不同，选自H、烷基、芳基和杂芳基，该方法包括用含水的有机溶剂洗涤含有有机溶剂的碳青霉烯固体；然后使用真空和/或干燥)在低温蒸发在洗涤过的碳青霉烯固体中的残留有机溶剂，得到含有药学上可接受程度的残留有机溶剂的碳青霉烯固体结晶，其中碳青霉烯固体结晶的水含量，作残留有机溶剂方面的校正，在该过程中保持在约13％至约25％。
用于生产青霉化合物方法