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[发明专利]一种亚砜基4-异噁唑啉化合物及其合成方法-CN202211575074.9在审
发明人：刘振江;廖天明;马文江;陈惠渝;高宇宁;卞明;刘倩;蒋子劢 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2022-12-08 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07D261/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种亚砜基4‑异噁唑啉化合物及其合成方法，该化合物(1)包含4‑异噁唑啉骨架，且该骨架上含有亚砜基，所述化合物(1)的结构通式为：其中，R1包括烷基或芳基，R2包括烷基、含氟烷基或芳基，R3、R4和R5包括烷基、芳基或氢；所述的合成方法具体为：以硝酮(2)和1‑亚砜基炔(3)为起始原料，在溶剂中进行搅拌反应，纯化后得到亚砜基4‑异噁唑啉化合物(1)。与现有技术相比，本发明采用的是价廉易得的原料，整个反应路线温和，操作简单，而且产物的收率很高，制备得到的亚砜基4‑异噁唑啉化合物结构上有多个可以衍生化的位点，可以为新型抗炎活性化合物的研发提供基础。
一种亚砜异噁唑啉化合物及其合成方法

[发明专利]一种甘氨酸衍生乙酰胺化合物的制备方法-CN202111403956.2有效
发明人：刘振江;武林;徐秋亚;陈惠渝;高宇宁;张佩旭 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2021-11-24 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成和药物合成技术领域，尤其是涉及一种甘氨酸衍生乙酰胺化合物的制备方法。本发明以对氨基苯磺酰胺为起始原料，与苯乙醇发生取代反应，紧接着再与2‑(1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑乙酰氯发生反应，首次合成甘氨酸衍生乙酰胺化合物。本发明的甘氨酸衍生乙酰胺化合物为2‑(1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑N‑(4‑(N‑苯乙基氨磺酰)苯基)乙酰胺；本发明采用价廉易得的原料，整个反应路线温和，操作简单，不需要严苛的反应条件，而且大部分反应过程均在0‑30℃进行，产物的收率较高，制备得到的甘氨酸衍生乙酰胺化合物具有潜在的BTK抑制活性，在药物化学领域具有很好的应用前景。
一种甘氨酸衍生乙酰化合物制备方法

[发明专利]一种聚乙二醇偶联药物、其制备方法及用途-CN202011298223.2有效
发明人：李高全;李大军;张倩;卫玉松;彭永陈;阳享伟;曾下凡;梅刚;李蝶蝶;高承志;丁小玲;刘月;高佳;易榆杨;衡妍霞;刘曦;涂涛;王凯;刘力纬;刘梅;罗强;唐枭;娄杰;陈惠渝;杨悦;王远强 -专利权人：重庆阿普格雷生物科技有限公司
申请日： 2020-11-18 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C08G65/333 文献下载
摘要：本发明涉及一种聚乙二醇偶联药物、其制备方法及用途，具体涉及如式I所示的聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及所述聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐的制备方法和中间体，包含所述聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐的药物组合物和在制备药物中的用途。
一种聚乙二醇药物制备方法用途

[发明专利]3-((4-氟苯基)磺酰基)-4-羟基-2-甲基噻唑烷-2-羧酸甲酯的制备方法-CN202110799950.5有效
发明人：高宇宁;刘振江;陈惠渝;杜葩;贺朝;高永红;严美玉 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2021-07-15 - 公布日： 2022-12-16 - 主分类号： C07D277/06 文献下载
摘要：本发明涉及3‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑4‑羟基‑2‑甲基噻唑烷‑2‑羧酸甲酯的制备方法，以2‑((4‑氟苯基)磺酰胺基)丙烯酸甲酯原料，在室温下，1,4‑二硫‑2,5‑二醇与之进行环化反应，反应时间为12h，可以方便地制得3‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑4‑羟基‑2‑甲基噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物。本发明所用的原料价格便宜，容易获得，反应条件温和，操作简便，后处理简单，是一种制备3‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑4‑羟基‑2‑甲基噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物的新方法，具有很好的应用前景。
苯基磺酰基羟基甲基噻唑羧酸制备方法

[发明专利]一种4-羟基-2-甲基-3-(苯磺酰基)噻唑烷-2-羧酸甲酯化合物的制备方法-CN202110796675.1有效
发明人：高宇宁;刘振江;陈惠渝;高永红;贺朝;武林;严美玉 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2021-07-14 - 公布日： 2022-12-16 - 主分类号： C07D277/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种4‑羟基‑2‑甲基‑3‑(苯磺酰基)噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物的制备方法，以2‑((4‑甲基苯基)磺酰胺基)丙烯酸甲酯原料，在室温下，1,4‑二硫‑2,5‑二醇与之进行环化反应，反应时间为12h，可以方便地制得4‑羟基‑2‑甲基‑3‑(苯磺酰基)噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物。本发明所用的原料价格便宜，容易获得，反应条件温和，操作简便，后处理简单，是一种制备4‑羟基‑2‑甲基‑3‑(苯磺酰基)噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物的新方法，具有很好的应用前景。
一种羟基甲基苯磺酰基噻唑羧酸酯化制备方法

[发明专利]一种多糖大分子羟基化合物分离纯化三羟甲基磷的方法-CN202211099414.5在审
发明人：刘振江;朱德成;李俊力;赵燕;李淑丽;卞明;高宇宁;陈惠渝 -专利权人：上海应用技术大学;赫德瑞意（上海）新材料有限公司
申请日： 2022-09-08 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C07F9/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种多糖大分子羟基化合物分离纯化三羟甲基磷的方法，包括如下步骤：在惰性气氛条件下，向四羟甲基磷盐与碱反应得到的三羟甲基磷反应体系中加入多糖大分子羟基化合物，反应结束后减压蒸馏得到高纯度的三羟甲基磷。本发明在反应得到的三羟甲基磷体系中加入多糖大分子羟基化合物，多糖大分子化合物中羟基与甲醛反应生成半缩醛物，以除去四羟甲基磷盐与碱反应后生成的甲醛，达到制备高纯度三羟甲基磷的目的。本发明中采用的都是价廉易得的原料，整个分离纯化过程操作简单，不需要严苛的条件，降低了操作者的安全风险。分离得到的产物纯度高，具有很好的应用前景。
一种多糖大分子羟基化合物分离纯化甲基方法

[发明专利]一种基于硼氢化钠还原生成的醇的纯化方法-CN202210976418.0在审
发明人：刘振江;武林;李俊力;赵燕;李淑丽;卞明;高宇宁;陈惠渝 -专利权人：上海应用技术大学;赫德瑞意（上海）新材料有限公司
申请日： 2022-08-15 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07C31/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于硼氢化钠还原生成的醇的纯化方法；包括如下步骤：在有机溶剂存在的条件下，硼氢化钠还原酯生成醇；加入饱和氯化铵水溶液淬灭；萃取、分离，有机层浓缩得粗产物；在粗产物中加入乙腈、丙腈或丙酮，过滤析出的盐；浓缩、减压蒸馏即可。本发明在粗产物中加入乙腈等溶液，乙腈溶液与粗产物中的水互溶，大幅降低了盐在水中的溶解度，析出固体盐后，通过布氏漏斗即可将析出的盐过滤，从而达到除去固体盐，显著提高醇收率的目的。
一种基于氢化还原生成纯化方法

[发明专利]一种4-羟基-2-甲基-3-(噻吩-2-磺酰基)噻唑烷-2-羧酸甲酯的制备方法-CN202110796669.6有效
发明人：刘振江;贺朝;高宇宁;高永红;陈惠渝;严美玉;武林 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2021-07-14 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种4‑羟基‑2‑甲基‑3‑(噻吩‑2‑磺酰基)噻唑烷‑2‑羧酸甲酯的制备方法，以2‑(噻吩‑2‑磺酰胺基)丙烯酸甲酯原料，在室温下，1,4‑二硫‑2,5‑二醇与之进行环化反应，反应时间为12h，可以方便地制得4‑羟基‑2‑甲基‑3‑(噻吩‑2‑磺酰基)噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物。本发明所用的原料价格便宜，容易获得，反应条件温和，操作简便，后处理简单，是一种制备4‑羟基‑2‑甲基‑3‑(苯磺酰基)噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物的新方法，具有很好的应用前景。
一种羟基甲基噻吩磺酰基噻唑羧酸制备方法

[发明专利]一种4-甲磺酰胺基丁酰胺化合物的制备方法-CN202111403949.2在审
发明人： 陈惠渝;徐秋亚;马文江;高宇宁;刘振江;朱德成 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2021-11-24 - 公布日： 2022-03-15 - 主分类号： C07D317/58 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成和药物合成技术领域，尤其是涉及一种4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物的制备方法；本发明以间氯苯胺为起始原料，与4‑溴丁酸乙酯通过取代反应，紧接着经过与3,4‑甲二氧苯胺缩合反应首次合成了4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物。本发明的4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物即N‑(苯并[d][1,3]二氧醇‑5‑基甲基)‑4‑(N‑(3‑氯苯基)甲基磺酰胺)丁酰胺。本发明采用价廉易得的原料，整个反应路线温和，操作简单，不需要严苛的反应条件，而且大部分反应过程均在室温下进行，4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物的收率较高，制备得到的4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物具有潜在的BTK抑制活性，在药物研发中具有很好的应用前景。
一种甲磺酰胺基丁酰胺化合物制备方法

[发明专利]一种吖庚环并[4,5-b]吲哚化合物的制备方法-CN202110455969.8有效
发明人：郑安全;周婷婷;陈惠渝;李长庚 -专利权人：重庆理工大学
申请日： 2021-04-26 - 公布日： 2022-03-15 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种吖庚环并[4,5‑b]吲哚化合物的制备方法，以色胺或其衍生物为起始原料，经过侧链烷基的NH2基团的保护，吲哚环上的NH基团的保护，侧链烷基上的NH基团进行烯丙基化得到烯丙基衍生物，所述烯丙基衍生物的烯烃发生复分解反应制得相应的烯丙醛化合物，所述烯丙醛化合物在路易斯酸催化剂作用下发生形式上的分子内迈克尔加成反应，生成所述吖庚环并[4,5‑b]吲哚化合物。本发明中采用的是价廉易得的原料，整个反应路线温和，操作简单，不需要严苛的反应条件，而且大部分反应过程均在室温下进行，产物的收率较高，制备得到的吖庚环并[4,5‑b]吲哚结构上有多个可以衍生化的位点，具有很好的应用前景。
一种吖庚环吲哚化合物制备方法

[发明专利]一种N-4-吲哚基-2-呋喃甲酰胺化合物的制备方法-CN202111402997.X在审
发明人：刘振江;徐秋亚;李柱;陈惠渝;高宇宁;解濮源 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2021-11-24 - 公布日： 2022-02-18 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成和药物合成技术领域，尤其是涉及一种N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物的制备方法。本发明以2‑巯基‑4,6‑二甲基嘧啶为起始原料，与5‑氯甲基呋喃‑2甲酸通过取代反应，紧接着经过与4‑氨基吲哚缩合反应合成了N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物。本发明的N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物为5‑(((4，6‑二甲基嘧啶‑2‑硫醇基)甲基)‑N‑(1H‑吲哚‑4‑基)呋喃‑2‑甲酰胺。本发明采用价廉易得的原料，整个反应路线温和，操作简单，不需要严苛的反应条件，而且大部分反应过程均在室温下进行，N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物的收率较高，且N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物具有潜在的BTK抑制活性，在药物研发中具有很好的应用前景。
一种吲哚呋喃甲酰胺化合物制备方法

[发明专利]聚乙二醇偶联药物增效剂、其制备方法及用途-CN202110824029.1在审
发明人：李高全;刘念;曾下凡;彭永陈;梅刚;杨帅;高扬;官盛;尹仪枫;陈惠渝;娄杰;钱昆;阳享伟;刘力纬;李振威;胡凯雄;刘华;张倩;李大军;卫玉松;丁小玲;刘曦;黄力群;涂涛 -专利权人：重庆阿普格雷生物科技有限公司
申请日： 2021-07-21 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： A61K47/60 文献下载
摘要：本发明涉及聚乙二醇偶联药物增效剂、其制备方法及用途，具体涉及式I所示的聚乙二醇偶联药物增效剂或其药学上可接受的盐，所述聚乙二醇偶联药物增效剂或其药学上可接受的盐的制备方法，用于制备所述聚乙二醇偶联药物增效剂或其药学上可接受的盐的中间体，包含所述聚乙二醇偶联药物增效剂或其药学上可接受的盐的组合物，以及所述聚乙二醇偶联药物增效剂或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途。
聚乙二醇药物增效剂制备方法用途

[发明专利]聚乙二醇偶联药物、其制备方法及用途-CN202110824046.5在审
发明人：李高全;刘念;彭永陈;曾下凡;梅刚;官盛;高扬;杨帅;尹仪枫;娄杰;陈惠渝;钱昆;卫玉松;张倩;李大军;丁小玲;阳享伟;黄力群;刘曦;刘力纬;李振威;胡凯雄;刘华;涂涛 -专利权人：重庆阿普格雷生物科技有限公司
申请日： 2021-07-21 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： A61K47/60 文献下载
摘要：本发明涉及聚乙二醇偶联药物、其制备方法及用途，具体涉及式A所示的聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐，所述聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐的制备方法，用于制备所述聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐的中间体，包含所述聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及所述聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途。
聚乙二醇药物制备方法用途

[发明专利]一种聚乙二醇偶联药物、其制备方法及用途-CN201910108226.6有效
发明人：李高全;张倩;李大军;汪斌;丁小玲;黄蕾;李蝶蝶;龚辉;万金平;刘月;卫玉松;阳享伟;陈渝;蒋云杰;刘忠权;彭永陈;刘姣;徐堃;刘曦;娄杰;陈惠渝;杨悦;王远强 -专利权人：重庆阿普格雷生物科技有限公司
申请日： 2019-02-03 - 公布日： 2021-09-17 - 主分类号： A61K47/60 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，具体涉及如式I所示的聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及所述聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐的制备方法和中间体，包含所述聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐的药物组合物和在制备药物中的用途。
一种聚乙二醇药物制备方法用途

[发明专利]一种聚乙二醇偶联药物、其制备方法及应用-CN201911242386.6在审
发明人：李高全;张倩;李大军;李蝶蝶;高承志;丁小玲;刘月;卫玉松;阳享伟;彭永陈;高佳;罗强;衡妍霞;刘梅;易榆杨;曾下凡;涂涛;唐枭;刘曦;李建环;王兆杰;万金平;侯名扬;娄杰;陈惠渝;杨悦;王远强 -专利权人：重庆阿普格雷生物科技有限公司
申请日： 2019-12-06 - 公布日： 2021-06-08 - 主分类号： A61K47/60 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，涉及一种聚乙二醇偶联药物、其制备方法及应用，具体涉及如式(I)所示的聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及所述聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐的制备方法，包含所述聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐的药物组合物和在制备药物中的用途。
一种聚乙二醇药物制备方法应用

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