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[发明专利]一种JAK抑制剂及其盐的制备方法-CN201610707767.7有效
发明人：曹标;朱杭杭;吴建忠;田广辉 -专利权人：苏州旺山旺水生物医药有限公司
申请日： 2016-08-23 - 公布日： 2020-09-11 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种JAK抑制剂及其盐的制备方法，该方法包括（1）使(R)‑3‑(4‑硼酸‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊丙腈与6‑卤素‑5‑(2‑甲氧基乙烯基)嘧啶‑4‑基胺发生Suzuki偶联反应生成(3R)‑环戊基‑3‑[4‑（5‑(2‑甲氧基乙烯基)嘧啶‑4‑基胺）吡唑‑1‑基]丙腈；（2）使(3R)‑环戊基‑3‑[4‑（5‑(2‑甲氧基乙烯基)嘧啶‑4‑基胺）吡唑‑1‑基]丙腈发生脱保护基和闭环反应生成JAK抑制剂鲁索利替尼。本发明为制备鲁索利替尼提供了新的路线，该路线的各步反应均具有较高收率，反应总收率高，所得产品纯度好，反应的后处理简单，无需柱层析；且采用该路线，所需要的原料或用到的催化剂等物质都比较容易得到，与现有技术比，本发明方法更经济、更适于工业化生产。
一种 jak 抑制剂及其制备方法

[发明专利]JAK抑制剂的中间体及其制备方法-CN201610707558.2有效
发明人：曹标;朱杭杭;吴建忠;田广辉 -专利权人：苏州旺山旺水生物医药有限公司
申请日： 2016-08-23 - 公布日： 2020-08-14 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种JAK抑制剂鲁索利替尼新型关键中间体及其制备方法，该中间体化学名称为(R)‑3‑(4‑硼酸‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊丙腈。本发明为制备鲁索利替尼提供了新的路线，该路线的各步反应均具有较高收率，反应总收率高，所得产品纯度好，反应的后处理简单，无需柱层析；且采用该路线，所需要的原料或用到的催化剂等物质都比较容易得到，与现有技术比，本发明方法更经济、更适于工业化生产。
jak 抑制剂中间体及其制备方法

[发明专利]一种制备化合物Lifitegrast的方法-CN201811496090.2在审
发明人： 田广辉;曹标;吴建忠;朱杭杭;杨学兵 -专利权人：苏州旺山旺水生物医药有限公司
申请日： 2018-12-07 - 公布日： 2020-06-16 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备化合物Lifitegrast的方法，其特征在于：所述方法为化合物Ⅴ和HATU，在碱的作用下，反应生成化合物Ⅵ，任选的将化合物Ⅵ分离出来，然后化合物Ⅵ与化合物Ⅲ进行反应，反应结束后，经后处理得到化合物Lifitegrast，反应方程式如下：本发明的制备方法所采用的反应原料不需要进行保护与脱保护步骤，反应路线短，反应效率高，反应原料的价格便宜，适宜工业化生产；反应的单步收率均在80％以上，反应总收率也得到了显著提高，产品纯度在99％以上。
一种制备化合物 lifitegrast 方法

[发明专利]2-(2,2-二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)乙氰的制备方法-CN201610074775.2有效
发明人： 田广辉;曹标;吴建忠 -专利权人：苏州旺山旺水生物医药有限公司
申请日： 2016-02-03 - 公布日： 2020-03-17 - 主分类号： C07D317/60 文献下载
摘要：本发明涉及一种1‑(2,2‑二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯‑5‑基)‑环丙烷甲酸的制备方法，其采用2‑(2‑硫代苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯‑5‑基)乙氰为中间体，先使中间体与溴代试剂、有机碱氢氟酸盐反应生成2‑(2,2‑二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯‑5‑基)乙氰，然后由2‑(2,2‑二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯‑5‑基)乙氰依次发生成环和水解反应制得目标产物。与已有技术相比，本发明的工艺收率提高，成本较低，原料来源广泛，且没有使用有安全隐患物料，安全性好，适于工业化生产。
二氟苯二氧戊烯制备方法

[发明专利]一种制备2-氨基-5-甲基-6-卤代吡啶的工艺方法-CN201810664537.6在审
发明人： 田广辉;曹标;吴建忠;程勇 -专利权人：苏州旺山旺水生物医药有限公司;中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院
申请日： 2018-06-25 - 公布日： 2019-12-31 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备2‑氨基‑5‑甲基‑6‑卤代吡啶的方法，以2‑卤‑3‑甲基吡啶氮氧化物为原料，在酸酐、缚酸剂和胺化试剂的作用下，在反应溶剂中反应得到2‑氨基‑5‑甲基‑6‑卤代吡啶，所述反应溶剂为卤代烷烃，该方法的产物2‑氨基‑5‑甲基‑6‑卤代吡啶/4‑位异构体可以达到93/7，产品纯度高达99.8％以上，反应收率在70％以上同时该方法的可放大性强，工艺稳定性好，能够大规模工业化生产。
氨基卤代吡啶反应溶剂大规模工业化生产工艺稳定性胺化试剂产品纯度氮氧化物反应收率甲基吡啶卤代烷烃位异构体缚酸剂制备放大

[发明专利]一类杂环化合物、其制备方法和用途-CN201580008897.5有效
发明人：蒋华良;王震;李剑峰;张容霞;何洋;柳永建;毕明浩;刘正;田广辉;陈伟铭;杨飞瀑;吴春晖;王瑜;蒋翔锐;尹敬敬;王贯;沈敬山 -专利权人：中国科学院上海药物研究所;苏州旺山旺水生物医药有限公司;山东特珐曼药业有限公司
申请日： 2015-03-09 - 公布日： 2019-12-10 - 主分类号： C07D409/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。
一类杂环化合物制备方法用途

[实用新型]一种接触网U型槽基础-CN201821743321.0有效
发明人：聂飞;李俊;胡莹;高曙光;田广辉;张开波 -专利权人：中铁二院工程集团有限责任公司
申请日： 2019-09-02 - 公布日： 2019-11-12 - 主分类号： E02D27/42 文献下载
摘要：一种接触网U型槽基础，以避免与电缆排管发生冲突，同时可有效避免上网电缆绕行，提高安装效率和大幅度节省工程造价。包括现浇而成的钢筋混凝土U型槽基础，该钢筋混凝土U型槽基础由底壁和两横向侧壁构成U型断面，其纵向两端由纵向侧壁封闭，顶部并行设置支柱安装平台和盖板。所述支柱安装平台与该侧纵向侧壁、横向侧壁固结为一体，在支柱安装平台的中央部位设置穿过上网电缆的竖向空心孔，竖向空心孔外间隔设置与支柱安装平台连接的支柱安装螺栓。所述纵向侧壁上间隔设置纵向通孔。
支柱安装纵向侧壁钢筋混凝土横向侧壁间隔设置接触网空心孔上网竖向电缆螺栓安装效率并行设置电缆排管工程造价纵向两端纵向通孔盖板底壁绕行现浇穿过封闭冲突

[发明专利]一种动车组列车专用原子灰及其制备方法和应用-CN201610714813.6有效
发明人：李海涛;李树朝;田广辉 -专利权人：河北新盾合成材料有限公司
申请日： 2016-08-24 - 公布日： 2019-10-25 - 主分类号： C09D5/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种动车组列车专用原子灰，包括主灰和固化剂，所述主灰包括以重量份数计的如下组分：不饱和聚酯树脂38～42份、重量分数为8％的异辛酸钴0.7～0.8份、苯乙烯2～5份、复合型助剂0.2～0.5份、气相二氧化硅5～8份、钛白粉5～10份、325目滑石粉25～30份、600目滑石粉8～15份；所述复合型助剂由TBC、1,4‑萘醌、抗氧剂264、环烷酸铜、甲乙酮肟组成。本发明原子灰具有高柔韧性、高弯曲性、高耐冲击性和非常良好的耐温变性能，能够耐受长期的高低温变化，不易发生开裂和脱落，完全满足动车组列车在高温差地区间的长期运行要求。
一种车组列车专用原子灰及其制备方法应用

[发明专利](2S;3R;4R)-3;5-二取代-2-脱氧-2-羟基-2-甲基-D-核糖-γ-内酯的制备方法及其中间体-CN201580068097.2有效
发明人：谢元超;田广辉;蒋翔锐 -专利权人：苏州旺山旺水生物医药有限公司;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2015-11-24 - 公布日： 2019-08-06 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明涉及一种(2S,3R,4R)‑3,5‑二取代‑2‑脱氧‑2‑羟基‑2‑甲基‑D‑核糖‑γ‑内酯的制备方法及其中间体，所述中间体具有式II所示的结构，本发明采用式II化合物作为制备(2S,3R,4R)‑3,5‑二取代‑2‑脱氧‑2‑羟基‑2‑甲基‑D‑核糖‑γ‑内酯的中间体，不仅立体选择性好，收率高，反应条件温和且制备该中间体的原料2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯来源广泛，制备简单，成本低。
取代脱氧羟基甲基核糖内酯制备方法及其中间体

[发明专利]一种氨基磺酰基类化合物、其制备方法及用途-CN201580042722.6有效
发明人：沈敬山;刘正;王震;田广辉;李剑峰;杨小军 -专利权人：苏州旺山旺水生物医药有限公司;中国科学院上海药物研究所;上海特化医药科技有限公司
申请日： 2015-09-11 - 公布日： 2019-04-09 - 主分类号： C07D261/20 文献下载
摘要：公开了一种通式(I)所示的氨基磺酰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其用途。所述化合物可以用于治疗癫痫、惊厥、肥胖症等。
一种氨基磺酰基类化合物制备方法用途

[实用新型]一种城市轨道交通隧道内载流母排-CN201821039487.4有效
发明人：张开波;周才发;田广辉;江安;刘卫东;林彦凯;高曙光;胥伟;陈桁;曾之煜;向往 -专利权人：中铁二院工程集团有限责任公司
申请日： 2018-07-02 - 公布日： 2019-03-12 - 主分类号： B60M1/20 文献下载
摘要：一种城市轨道交通隧道内载流母排，以从源头上来保证牵引供电系统运行的安全可靠性，且能完全适应工程现场安装环境，便于施工安装及运营管理与维护。包括载流母排和将其安装固定于隧道内壁外的绝缘支撑装置，所述载流母排为沿工程线路长度方向延伸的大截面裸导体，其截面呈C型、管型或T型，或者采用接触轨、汇流排，绝缘支撑装置按一定间距安装在隧道内壁上。
母排载流城市轨道交通绝缘支撑装置隧道内壁隧道长度方向延伸牵引供电系统安全可靠性安装固定安装环境工程现场施工安装运营管理大截面汇流排接触轨裸导体源头保证维护

[发明专利]一种含有苦茶碱的固体饮料-CN201810752699.5在审
发明人：刘希光;郝志凤;张艺兴;柳森;樊帅;田广辉 -专利权人：鲁东大学;烟台兆易生物科技有限公司
申请日： 2018-07-10 - 公布日： 2018-12-21 - 主分类号： A23L2/39 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有苦茶碱的固体饮料，所述含有苦茶碱的固体饮料按重量份计包括以下成分：苦茶碱1‑2、木糖醇5‑7、山药6‑8、枸杞3‑4、马蹄2‑4、薏仁1‑3、黑木耳1‑3、茯苓1‑2。本发明的固体饮料成分中的苦茶碱从天然苦茶中提取、浓缩，与具备保健功效的药食材料进行科学配比，制备出的固体饮料具备清凉消炎、降糖养胃、提高自体免疫力等优点。
固体饮料苦茶碱黑木耳茯苓保健功效科学配比消炎木糖醇重量份山药降糖苦茶养胃药食自体免疫力马蹄制备枸杞清凉浓缩

[发明专利]一种1;3;7;9-四甲基尿酸的制备工艺-CN201810753395.0在审
发明人：郝志凤;刘希光;张艺兴;柳森;樊帅;田广辉 -专利权人：鲁东大学;烟台兆易生物科技有限公司
申请日： 2018-07-10 - 公布日： 2018-11-27 - 主分类号： C07D473/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种1,3,7,9‑四甲基尿酸的制备工艺，涉及化学制备方法。具体是用苦茶及其果实为原料，包括步骤一：苦茶提取液的制备；步骤二：苦茶总嘌呤生物碱的制备；步骤三：1，3，7，9‑四甲基尿酸粗品的制备；步骤四：1，3，7，9‑四甲基尿酸纯品的制备。采用本发明工艺能够得到纯度达99.4％以上的1，3，7，9‑四甲基尿酸。本发明工艺流程简单、溶剂用量少、产品纯度高，适合进一步推广。
尿酸四甲基制备制备工艺苦茶苦茶提取液嘌呤生物碱产品纯度化学制备溶剂用量工艺流程粗品果实

[发明专利]含硼小分子的制备方法-CN201711444042.4在审
发明人： 田广辉;吴建忠;俞蒋辉;田辉;肖建虎;庞珍强 -专利权人：苏州旺山旺水生物医药有限公司
申请日： 2017-12-27 - 公布日： 2018-11-23 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种含硼小分子5‑(4‑氰基苯氧基)‑1,3‑二氢‑1‑羟基‑2,1‑苯并氧杂硼杂环物二烯的制备方法，其包括（1）使2‑溴‑5‑羟基苯甲醛在还原剂存在下和溶剂中发生还原反应得到2‑溴‑5‑羟基苯甲醇；（2）使2‑溴‑5‑羟基苯甲醇在碱存在下、溶剂中与羟基保护试剂反应；（3）使前步反应产物在碱性条件下、溶剂中与硼酸酯反应；（4）使前步反应产物脱去羟基保护基得到苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊二烯‑1,5(3H)‑二醇体；（5）使前步产物与对氟苯甲腈在碱性条件下、溶剂中反应即得目标物。本发明工艺路线原料廉价易得、反应收率显著提高，操作简单，成本较低，适合工业化生产。
溶剂羟基苯甲醇碱性条件小分子氧杂硼杂环制备羟基保护试剂对氟苯甲腈氰基苯氧基羟基保护基羟基苯甲醛反应收率工艺路线还原反应还原剂目标物硼酸酯戊二烯二醇二烯脱去羟基

[实用新型]双接触线线岔-CN201720474993.5有效
发明人： 田广辉;刘娟;李增勤;徐阳;柴欢;王红喜 -专利权人：中铁电气化局集团宝鸡器材有限公司;中铁电气工业有限公司
申请日： 2017-05-02 - 公布日： 2017-12-19 - 主分类号： B60M1/12 文献下载
摘要：一种双接触线线岔，包括限制管（1）和连接双耳（2），所述限制管（1）的两端通过螺栓销组件（9）分别与一对连接双耳（2）连接，所述一对连接双耳（2）的另一端下方均通过方头螺栓组件（3）连接有双接触线定位线夹（4）。本实用新型简化目前多组单线线岔的布置、安装方式,进一步提高列车受电弓通过时接触网的平稳性，满足线路的使用要求，提高运营安全和可靠性。
接触线线