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[发明专利]异甜菊醇氨基醇衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用-CN202310547566.5在审
发明人：邓智建;周慧;张涛;郭雯雯;花静;白素平;海广范 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2023-05-15 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： A61K31/215 文献下载
摘要：本发明公开了异甜菊醇氨基醇衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其中异甜菊醇氨基醇衍生物为15‑氨基‑16‑羟基‑19‑乙酯基异甜菊醇，以人肝癌细胞为模板进行机制研究，结果表明异甜菊醇氨基醇衍生物可通过上调PTEN表达抑制PI3K/AKT/mTOR生长增殖通路的磷酸化激活，从而诱导凋亡促进蛋白表达增加，引起肿瘤细胞凋亡。该化合物原料廉价易得、合成路线简单，相对于原料异甜菊醇，其对多种癌细胞株都表现出了较好的抑制活性。这些结果表明氨基醇片段的引入可增强异甜菊醇对肿瘤细胞的抑制作用，可作为后期异甜菊醇衍生物结构改造的方向之一。
异甜菊醇氨基衍生物制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种苯基哌嗪类衍生物及其制备方法和应用-CN201810040879.0有效
发明人：白素平;贺爽;张涛;杨鹏飞;刘兆敏;海广范;樊高省;秦文平 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2018-01-16 - 公布日： 2022-01-07 - 主分类号： C07D295/13 文献下载
摘要：本发明涉及一种苯基哌嗪类衍生物及其制备方法和应用。所述苯基哌嗪类衍生物具有通式1、通式2两种结构，其中，R为氟基、羟基、腈基，这类衍生物结构中具有一个苯基哌嗪环，为该结构的基本母核。经细胞活性评价试验，结果发现大部分化合物对鱼藤酮和β‑淀粉样蛋白(Aβ蛋白)诱导的大鼠肾上腺髓质嗜铬瘤分化细胞(PC12细胞)损伤有较明显的保护作用，具有统计学意义，可能进一步开发成为用于治疗帕金森及阿尔茨海默病的药物。
一种苯基哌嗪类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]莴苣苷B在制备治疗或预防抗抑郁症靶向药物中的应用-CN202011035735.X在审
发明人： 海广范;闫福林;蒋燕;马敬;马世江;王亚文;殷田田 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2020-09-27 - 公布日： 2020-12-11 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明公开了莴苣苷B在制备治疗或预防抗抑郁症靶向药物中的应用，该莴苣苷B通过FRS2作用靶点激活CREB‑BDNF通路，进而促进海马区BDNF、Bcl2、磷酸化TrkB、ERK、磷酸化CREB基因的表达增加、Bax基因的表达降低，实现莴苣苷B的抗抑郁症药效。与传统的治疗抑郁症的药物相比，LB具有疗效好、无显著毒副作用的特点，因此LB具有较好的治疗抑郁症的前景。通过对LB的研究，将为以FRS2为主要靶位分子的抑郁症的防治提供一种新思路和新的技术平台，并为抑郁症的药物治疗提供新的线索和思路。
莴苣制备治疗预防抑郁症靶向药物中的应用

[发明专利]蓝萼甲素小分子探针及其制备方法和应用-CN202010044590.3在审
发明人：白素平;李念先;张涛;海广范;樊高省;马雯;刘玲 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2020-01-16 - 公布日： 2020-05-22 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及蓝萼甲素（GLA）小分子探针及其制备方法和应用，属药物化学领域。所述蓝萼甲素小分子探针结构上包括蓝萼甲素（GLA）、连接基团（Linker）和报告基团（生物素，biotin）三部分组成，具有通式I、通式I’两种异构体结构。本发明设计的蓝萼甲素分子探针经过体外抗肿瘤活性测试，结果显示：其对肿瘤细胞有较好的抑制作用，可作为小分子探针用于蓝萼甲素的作用机制研究。通式I通式I’。
蓝萼甲素小分子探针及其制备方法应用

[发明专利]具有抗乳腺癌活性的苯并香豆素类化合物及其制备方法-CN201610561131.6有效
发明人：赵杰;李明睿;孙彭利;荆云;海广范;李君美 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2016-07-18 - 公布日： 2018-10-02 - 主分类号： C07D311/92 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有抗乳腺癌活性的苯并香豆素类化合物及其制备方法，属于药物化学技术领域。本发明的技术方案要点为：具有抗乳腺癌活性的苯并香豆素类化合物为4‑氯‑[7,8]苯并香豆素‑3‑醛，其结构式为：。本发明还具体公开了该具有抗乳腺癌活性的苯并香豆素类化合物的制备方法。经MTT实验发现，本发明合成的化合物具有良好的体外抗乳腺癌细胞增殖活性，对人乳腺癌细胞MCF‑7、MDA‑MB‑231细胞生长均受到较明显的抑制，可作为抗肿瘤药物或先导化合物进一步开发。
具有乳腺癌活性香豆素类化合物及其制备方法

[发明专利]莴苣苷B在制备预防或治疗脱发药物中的应用-CN201510898664.9有效
发明人： 海广范;李生莹;闫福林;牛秉轩;韩金芬 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2015-12-08 - 公布日： 2018-06-26 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明涉及一种莴苣苷B的新用途，即在制备预防或治疗脱发药物中的应用，所述脱发为斑秃、雄激素性脱发、内分泌脱发或/和神经性脱发。本发明通过大量研究发现，莴苣苷B能够缩短小鼠毛发进入生长期的时间和新发长出时间，延长毛发进入退行期时间和皮肤黑灰色时间，并能够增加毛囊数目，提高毛囊的密度，对毛发的生长具有促进作用，且可以增加小鼠血清中甲状腺激素和雌二醇的含量，起到调节内分泌、对抗雄激素等作用；研究表明，莴苣苷B具有良好的预防和治疗脱发的作用，且毒副作用少，具有较好的应用前景。
脱发莴苣毛发内分泌毛囊制备治疗预防应用雄激素性脱发甲状腺激素神经性脱发促进作用毒副作用小鼠血清雌二醇退行期新用途雄激素斑秃小鼠皮肤对抗生长研究发现

[发明专利]蓝萼甲素的葡萄糖衍生物及其制备方法和应用-CN201510027426.0有效
发明人：白素平;李婷;尹志奎;黄锋;刘兆敏;海广范;陈亮辉;任茜茜;周慧超;张荒荒 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2015-01-20 - 公布日： 2017-03-22 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明涉及一种蓝萼甲素的葡萄糖衍生物，该类衍生物具有式I或式II所示结构。其中，R1为氢或甲氧基，R2为氢或乙酰基，n为0或1。本发明还涉及所述葡萄糖衍生物的制备方法和应用，经细胞毒活性评价实验，结果发现蓝萼甲素的葡萄糖衍生物具有较强的人肿瘤细胞增殖抑制活性，活性优于母体化合物蓝萼甲素。
蓝萼甲素葡萄糖衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种蓝萼甲素的噻唑衍生物及其制备方法和应用-CN201410606018.6有效
发明人：白素平;陈亮辉;黄锋;刘巍;海广范;李婷;任茜;周慧超 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2014-10-30 - 公布日： 2015-02-18 - 主分类号： C07D277/60 文献下载
摘要：本发明涉及一种蓝萼甲素的噻唑衍生物，该类衍生物具有式II所示结构，其中R为氢、烷烃基、烯烃基、芳香烃基。本发明涉及的蓝萼甲素的噻唑衍生物，经细胞毒活性评价实验，结果发现具有很强的人肿瘤细胞增殖抑制活性，活性优于母体化合物蓝萼甲素。
一种蓝萼甲素噻唑衍生物及其制备方法应用

[发明专利]莴苣苷B在制备防治肾移植的药物中的应用-CN201410066349.5有效
发明人： 海广范;郭兰青;闫福林;杨汇娟;卢颖;李品品;韩金芬 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2014-02-26 - 公布日： 2014-06-25 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明涉及莴苣苷B的新用途，具体涉及莴苣苷B在制备防治肾移植的药物中的应用。实验显示，莴苣苷B能够改善肾移植后大鼠的肾脏功能，延长移植肾的存活时间，以上作用呈现剂量依赖关系，提示莴苣苷B对移植肾脏具有治疗作用。
莴苣制备防治移植药物中的应用

[发明专利]莴苣苷B的新用途-CN201410055144.7有效
发明人：闫福林;海广范;李生莹;郭兰青;杨丽娟 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2014-02-18 - 公布日： 2014-05-28 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明提供了莴苣苷B的新用途，具体涉及在制备预防和治疗抑郁症的药物中的应用。本发明的优点在于，莴苣苷B的药理作用明显，主要表现为：能够增加抑郁症小鼠体重，增加其活动次数，延长抑郁症小鼠游泳时间，缩短其游泳不动时间，并且提升抑郁症小鼠对蔗糖的偏嗜度，降低抑郁症小鼠的死亡率。本发明提供了一种预防和治疗抑郁症的新药物，为抑郁症病人带来福音。
莴苣用途

[发明专利]一种蓝萼甲素衍生物及其制备方法和应用-CN201210015481.4有效
发明人：白素平;叶丹丹;房立真;黄锋;李生莹;孙彭利;海广范;周楠茜 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2012-01-16 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： C07D319/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种蓝萼甲素衍生物及其制备方法和应用，该蓝萼甲素衍生物为蓝萼甲素的7α，14β-位的2个羟基与各种醛(酮)缩醛(酮)化的衍生物。本发明提供的衍生物目标产物明确，无其它异构体产生，产物容易纯化，产率高。
一种蓝萼甲素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种对映-贝壳杉型二萜类化合物及其制备方法和应用-CN201110100568.7有效
发明人：白素平;海广范;孙彭利;尚校军;张崇;房立真;梁会娟 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2011-04-21 - 公布日： 2011-11-02 - 主分类号： C07D319/08 文献下载
摘要：本发明提供一种结构新颖的对映-贝壳杉型二萜类化合物，特别是蓝萼香茶菜庚素(GLG)。本发明还提供所述化合物的制备方法，采用溶剂室温浸泡，浸提液减压蒸馏，将所得浸膏进行重复硅胶柱层析得到目标化合物。本发明的对映-贝壳杉型二萜类化合物药理作用明显，能够抑制人食管癌细胞(EC-1)、人脑星形胶质母细胞瘤细胞(U87MG)、人肺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人宫颈癌细胞(Hela)、人慢性髓原白血病细胞(K562)、人肝癌细胞(HepG2)的活性，能够显著减小H22和S180荷瘤小鼠瘤体，并对免疫系统无明显抑制作用。本发明进一步提供所述化合物在制备治疗癌症，特别是治疗肝癌、肺癌、脑胶质瘤、乳腺癌、官颈癌、骨髓性白血病、食管癌的药物中的应用。
一种贝壳杉型二萜类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种防治有机磷农药所致血管损伤的药物组合物及其制备方法-CN201010546001.8无效
发明人：李鹏;尹雅玲;李建兰;詹合琴;李生莹;张小毅;潘国聘;刘巨源;海广范 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2010-11-12 - 公布日： 2011-04-06 - 主分类号： A61K31/715 文献下载
摘要：本发明公开了一种防治有机磷农药所致血管损伤的药物组合物，它是由枸杞多糖、黄芪多糖和白藜芦醇组成，该复方可以预防长期接触有机磷农药的人员发生各种心、脑血管疾病的可能。
一种防治有机磷农药所致血管损伤药物组合及其制备方法

[发明专利]三七皂苷Rgl在制备治疗肺间质纤维化药物中的应用-CN201010000735.6有效
发明人：詹合琴;郭兰青;张小毅;尹雅玲;海广范;刘巨源;刘俊扇 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2010-01-15 - 公布日： 2010-06-30 - 主分类号： A61K31/704 文献下载
摘要：本发明提供了三七皂苷Rg1在制备治疗肺间质纤维化药物中的应用。本发明经药理试验验证，三七皂苷Rg1在体外能抑制人胚肺成纤维细胞的活性，有较好的剂量依赖性；体内能降低肺间质纤维化小鼠的肺系数和肺组织羟脯氨酸的含量；还能减轻肺间质纤维化小鼠的肺泡炎和肺间质纤维化程度；并且三七皂苷Rg1原料易得，能够通过常规方法制成各种常用剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等，制备方法简单。
三七皂苷 rgl 制备治疗间质纤维化药物中的应用

[发明专利]治疗肺间质纤维化的灯盏花素与三七皂苷Rgl组合物及其应用-CN201010000734.1有效
发明人：詹合琴;海广范;郭兰青;李鹏;张小毅;刘俊扇;张崇 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2010-01-15 - 公布日： 2010-06-30 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明提供了一种用于治疗肺间质纤维化的灯盏花素与三七皂苷Rg1组合物，其重量比为2～5∶1～2。本发明还提供了所述组合物在制备治疗肺间质纤维化药物中的应用。本发明的灯盏花素与三七皂苷Rg1组合物按照一定比例进行复配，具有良好的抗肺间质纤维化作用，效果显著，副作用少；该组合物原料易得，并且能够通过常规方法制成各种常用剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等，制备方法简单；所述组合物的药理作用明显，主要表现为：体外能抑制人胚肺成纤维细胞的活性，有较好的剂量依赖性；体内能降低肺间质纤维化小鼠的肺系数和肺组织羟脯氨酸的含量；还能减轻肺间质纤维化小鼠的肺泡炎和肺间质纤维化的程度。
治疗间质纤维化灯盏三七皂苷 rgl 组合及其应用

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