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[发明专利]2-烷基对苯二醌类化合物的合成方法-CN202110415372.0有效
发明人： 梁桃源;张晓翔;韦万兴 -专利权人：广西大学
申请日： 2021-04-18 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07C50/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑烷基对苯二醌类化合物的合成方法，采用过渡金属催化，使化合物1和化合物2通过碳‑碳键氧化偶联直接生成2‑烷基对苯二醌类化合物；化合物1是具有#imgabs0#结构的酚类化合物，化合物2是具有#imgabs1#结构的醇类化合物。该法以酚类化合物与醇为原料一步合成2‑烷基对苯二醌类化合物，不仅有效地解决了已有方法中需要多步操作的繁琐性问题，同时也更加符合绿色和可持续化学的理念，具有合成步骤简单、操作简便、原料无毒且价廉易得、合成方法对官能团兼容性好、化学选择性以及原子经济性高等优点。
烷基苯二醌类化合物合成方法

[发明专利]一种2-氨基-5-硫基吲哚类衍生物的合成方法-CN202310193470.3在审
发明人： 梁桃源;肖晓宇;张晓翔;黄宁华;豆雅东 -专利权人：广西大学
申请日： 2023-03-02 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑氨基‑5‑硫基吲哚衍生物的合成方法，该法以吲哚啉化合物、唑类化合物和二硫化合物为原料在金属催化剂作用下一步合成2‑氨基‑5‑硫基吲哚类化合物。与传统方法相比，本发明在合成条件和实用性方面具有明显的优势，它具有合成步骤简单、操作简便、原料无毒且价廉易得、合成方法对官能团兼容性好、化学选择性以及原子经济性高等优点。本发明不仅有效地解决了已有方法中需要预制备底物、特殊催化剂、电化学条件苛刻等的问题，同时更加符合绿色和可持续化学的理念，也为吲哚类药物的进一步修饰和化学转化提供了更有效的技术支持。
一种氨基吲哚衍生物合成方法

[发明专利]抗乙肝活性的(E)-(3-苯基异噁唑-5-)-亚甲基苯乙酮肟醚类衍生物-CN202111386868.6在审
发明人：韦万兴;黄允厚;梁桃源;周敏 -专利权人：广西大学
申请日： 2021-11-22 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗乙肝活性的(E)‑(3‑苯基异噁唑‑5‑)‑亚甲基苯乙酮肟醚类衍生物。通过HepG2.2.15细胞实验，发现这些肟醚类衍生物对HBVe抗原(HBeAg)和HBV表面抗原(HBsAg)具有一定抑制作用，相同条件下的拉米夫定对HBeAg抑制率只有72.02％，而(E)‑(3‑苯基异噁唑‑5‑)‑亚甲基苯乙酮肟醚类衍生物的对HBeAg抑制率最高可达到82.39％，且具有毒性低的特点。因此，本发明通式的肟醚类衍生物可作为非核苷类抗乙肝病毒活性分子，有望成为抗乙肝病毒的新型药物，对抗乙肝病毒药物的研究具有重要意义。
乙肝活性苯基异噁唑甲基苯乙酮肟醚类衍生物

[发明专利]一种2-唑基-3-烷基吲哚类化合物的合成方法-CN202211183607.9在审
发明人： 梁桃源;余珂微;张莹莹;唐嘉乐;田一然 -专利权人：广西大学
申请日： 2022-09-27 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑唑基‑3‑烷基吲哚类化合物的合成方法，以吲哚类化合物、氧杂蒽和唑类化合物为底物，加入金属催化剂、氧化剂和有机溶剂，充入氧气，保温条件下搅拌反应，反应结束后冷却至室温，即得。该法在铁碘共催化氧化的体系中通过一锅法实现吲哚C2胺化以及吲哚C3的烷基化。该法不需要预制备底物，不仅实现了吲哚的双官能团化，同时也更加符合步骤经济性和可持续化学的理念，对吲哚的精细化修饰具有重要意义，为此类具有广泛应用价值的化合物的合成提供了高效的合成方法参考和可靠的技术支持。总之，本发明具有合成步骤简单、操作简便、原料无毒且价廉易得、合成方法对官能团兼容性好、化学选择性以及原子经济性高等优点。
一种唑基烷基吲哚化合物合成方法

[发明专利]一种2-氨基-3-卤代吲哚衍生物的合成方法-CN202210194273.9在审
发明人： 梁桃源;卢远辉;肖晓宇;黄宁华;豆雅东 -专利权人：广西大学
申请日： 2022-03-01 - 公布日： 2022-05-24 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑氨基‑3‑卤代吲哚衍生物的合成方法，以化合物1、化合物2和化合物3为原料，在过渡金属协同催化下直接生成2‑氨基‑3‑卤代吲哚衍生物。与传统方法相比，本发明在合成条件和实用性方面具有明显的优势，它具有合成步骤简单、操作简便、原料无毒且价廉易得、合成方法对官能团兼容性好、化学选择性以及原子经济性高等优点。该法不仅有效地解决了已有方法中需要预制备底物、特殊催化剂、电化学条件苛刻等的问题，同时也更加符合绿色和可持续化学的理念，为此类具有广泛应用价值的化合物的合成提供了高效的合成方法参考和可靠的技术支持。
一种氨基吲哚衍生物合成方法

[发明专利]一种一步合成2-氨基吲哚并[2,3-b]吲哚衍生物的方法-CN202010133018.4在审
发明人：张珉;梁桃源 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2020-02-29 - 公布日： 2020-06-12 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，公开了一种一步合成2‑氨基吲哚并[2,3‑b]吲哚衍生物的方法。在反应器中，加入芳基胺化合物、吲哚类化合物、金属催化剂、配体、添加剂、氧化剂和溶剂，在60～100℃下搅拌反应1～24h，反应结束后冷却至室温，减压旋蒸除去溶剂即可得到粗产物，粗产物经柱层析纯化得到所述2‑氨基吲哚并[2,3‑b]吲哚衍生物；所述芳基胺化合物是指具有式(1)结构的芳基胺化合物；所述的吲哚类化合物是指具有式(2)结构的吲哚类化合物。本发明的方法具有合成步骤简单、操作安全、原料无毒且价廉易得、合成方法对功能团兼容性好、化学选择性和原子经济性高等优点。
一种一步合成氨基吲哚衍生物方法

[发明专利]一种一步合成5-二芳氨基苯并咪唑衍生物的方法-CN201710256605.0有效
发明人：张珉;梁桃源 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2017-04-19 - 公布日： 2020-05-22 - 主分类号： C07D235/18 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，公开了一种一步合成5‑二芳氨基苯并咪唑衍生物的方法。所述方法为：在反应器中，加入二苯胺类化合物、一级胺或其对应的酸式盐、金属催化剂、氧化剂和溶剂，在25～130℃下搅拌反应1～24h，反应结束后冷却至室温，减压旋蒸除去溶剂即可得到粗产物，粗产物经柱层析提纯得到所述5‑二芳氨基苯并咪唑衍生物。本发明以二苯胺类化合物与一级胺为原料一步合成5‑二芳氨基苯并咪唑衍生物，具有合成步骤简单、操作安全、原料无毒且价廉易得、合成方法对功能团兼容性好、原子经济性高的优点。
一种一步合成氨基苯并咪唑衍生物方法

[发明专利]一种一步合成5-二芳氨基苯并咪唑酮衍生物的方法-CN201711225340.4有效
发明人：张珉;梁桃源 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2017-11-29 - 公布日： 2020-01-10 - 主分类号： C07D235/26 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，公开了一种一步合成5‑二芳氨基苯并咪唑酮衍生物的方法。在反应器中，加入化合物1、化合物2、金属催化剂、配体、氧化剂和溶剂，在25～130℃下搅拌反应1～24h，反应结束后冷却至室温，减压旋蒸除去溶剂即可得到粗产物，粗产物经柱层析提纯得到所述5‑二芳氨基苯并咪唑酮衍生物；所述的化合物1是指具有式(1)结构的化合物；所述的化合物2是指具有式(2)结构的二级胺或者三级胺，或其对应的酸式盐。本发明的方法具有合成步骤简单、操作安全、原料无毒且价廉易得、合成方法对功能团兼容性好、原子经济性高的优点。
式( 1 )式( 2 )苯并咪唑酮粗产物芳氨基溶剂有机合成技术氧化剂金属催化剂原子经济性操作安全合成步骤减压旋蒸搅拌反应一步合成反应器后冷却兼容性三级胺酸式盐柱层析提纯配体无毒合成

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