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[发明专利]一种芹菜苷元氨基甲酸酯类化合物、其制备方法及应用-CN201810078275.5有效
发明人：桑志培;王柯人;柳文敏;王慧娟;马倩文;叶梦瑶;韩雪;蔡贤淑 -专利权人：南阳师范学院
申请日： 2018-01-26 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07D311/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种芹菜苷元氨基甲酸酯类化合物、其制备方法及应用，所述芹菜苷元氨基甲酸酯类化合物其化学结构式如下述式(I)所示；本发明的芹菜苷元氨基甲酸酯类化合物可用于制备治疗和/或预防神经退行性疾病的药物组合物
一种芹菜氨基甲酸酯化合物制备方法应用

[发明专利]一种胺烷氧基查尔酮化合物及其制备方法和用途-CN201910619780.0有效
发明人：桑志培;王柯人;柳文敏;于林涛;时健;程新峰;杨丹;张子怡 -专利权人：南阳师范学院
申请日： 2019-07-10 - 公布日： 2022-01-07 - 主分类号： C07C213/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种胺烷氧基查尔酮化合物及其制备方法和用途，包括以下步骤：(1)以3‑羟基苯甲醛为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下，与二溴化合物反应，得到溴烷氧基苯甲醛；(2)溴烷氧基苯甲醛在第二溶剂和第二碱性条件下与仲胺反应，得到胺烷氧基苯甲醛；(3)胺烷氧基苯甲醛与2‑羟基苯乙酮在第三溶剂和第三碱性条件下，得到目标化合物胺烷氧基查尔酮化合物。本发明化合物体外具有选择性丁酰胆碱酯酶抑制活性、选择性单胺氧化酶B抑制活性、选择性金属离子螯合活性、抑制Aβ聚集活性，可用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病。
一种胺烷氧基查尔酮化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种2’-羟基-3苯基苯丙酮化合物及其制备方法和用途-CN201910619760.3有效
发明人：桑志培;王柯人;柳文敏;时健;程新峰;于林涛 -专利权人：南阳师范学院
申请日： 2019-07-10 - 公布日： 2022-01-07 - 主分类号： C07C217/22 文献下载
摘要：本发明一种2’‑羟基‑3苯基苯丙酮化合物及其制备方法和用途，制备方法包括以下步骤：(1)以3‑羟基苯甲醛为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下，与二溴化物反应，得到溴烷氧基苯甲醛；(2)溴烷氧基苯甲醛在第二溶剂和第二碱性条件下与仲胺反应，得到胺烷氧基苯甲醛；(3)胺烷氧基苯甲醛与2‑羟基苯乙酮在第三溶剂和第三碱性条件下，得到胺烷氧基查尔酮；(4)胺烷氧基查尔酮中加入Pd/C，氢气气氛下，在第四溶剂条件下，催化氢化得到2’‑羟基‑3苯基苯丙酮化合物。本发明化合物具有显著的选择性丁酰胆碱酶抑制活性，可用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病。
一种羟基苯基丙酮化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种5,6-二甲氧基茚酮化合物及其制备方法和用途-CN201910619409.4有效
发明人：桑志培;王柯人;柳文敏;时健;程新峰;于林涛;高文超;杨丹;张子怡 -专利权人：南阳师范学院
申请日： 2019-07-10 - 公布日： 2021-05-04 - 主分类号： C07D307/83 文献下载
摘要：本发明公开了一种5,6‑二甲氧基茚酮化合物及其制备方法和用途，制备方法包括以下步骤：(1)以3‑羟基苯甲醛为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下，与二溴化物反应，得到溴烷氧基苯甲醛；(2)溴烷氧基苯甲醛在第二溶剂和第二碱性条件下与相应仲胺反应，得到胺烷氧基苯甲醛；(3)胺烷氧基苯甲醛与5,6‑二甲氧基茚酮在第三溶剂和第三碱性条件下，得胺烷氧基查尔酮；(4)胺烷氧基查尔酮中加入Pd/C，氢气气氛下，在第四溶剂条件下，催化氢化得到5,6‑二甲氧基茚酮化合物。本发明化合物具有显著的选择性丁酰胆碱酶抑制活性，可用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病。
一种二甲氧基茚酮化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种双阿魏酰胺孪药类化合物及其制备方法和用途-CN201810082934.2有效
发明人：桑志培;王柯人;柳文敏;马倩文;王慧娟;蔡贤淑;叶梦瑶;韩雪 -专利权人：南阳师范学院
申请日： 2018-01-29 - 公布日： 2021-04-23 - 主分类号： C07D217/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种双阿魏酰胺孪药类化合物及其制备方法和用途，属于药物化学领域，本发明以阿魏酸为起始原料，在溶剂和缩合剂条件下，与仲胺反应，得关键中间体阿魏酰胺，阿魏酰胺在溶剂和碱性条件下进一步反应生成以不同linker连接的双阿魏酰胺孪药类化合物，可应用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病，该化合物克服了阿魏酸缺少丁酰胆碱酯酶抑制活性且存在生物利用度低等的问题，能避免复合药物之间的相互作用及由此带来的毒副作用，可减少服药量、提高治疗效果且便于使用。
一种阿魏酰胺孪药类化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种双邻羟基苯乙酮孪药类化合物及其制备方法和用途-CN201810083650.5有效
发明人：桑志培;王柯人;柳文敏;于林涛;王慧娟;马倩文;韩雪;叶梦瑶 -专利权人：南阳师范学院
申请日： 2018-01-29 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： C07C49/84 文献下载
摘要：本发明涉及一种双邻羟基苯乙酮孪药类化合物及其制备方法和用途，属于药物化学领域，本发明以2‑羟基苯乙酮衍生物为起始原料，在合适溶剂和碱性条件下反应进而生成以不同linker连接的双邻羟基苯乙酮孪药类化合物，该化合物具有多效功能，有望应用于药物中治疗和/或预防神经退行性相关疾病，这类神经退行性相关疾病包括阿尔茨海默氏病、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、血管性痴呆、神经性疼痛、青光眼等，为有效治疗相关老年病，提高居民健康生活水平奠定基础。
一种羟基苯乙酮孪药类化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种茚酮查尔酮氨基甲酸酯类化合物及其制备方法和用途-CN201910189288.4有效
发明人：桑志培;王柯人;柳文敏;于林涛;时健;马倩文;王慧娟 -专利权人：南阳师范学院
申请日： 2019-03-13 - 公布日： 2021-03-30 - 主分类号： C07D307/83 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体涉及一种茚酮查尔酮氨基甲酸酯类化合物及其制备方法和用途，本发明茚酮查尔酮氨基甲酸酯类化合物结构新颖，合成方法简单，生物活性高，可广泛应用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病。
一种茚酮查尔酮氨基甲酸酯化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种不对称N-吡啶基-2,2-二吲哚化合物及其合成方法-CN201811353000.4有效
发明人：李亭;李波;柳文敏;马勤阁 -专利权人：南阳师范学院
申请日： 2018-11-14 - 公布日： 2021-02-12 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种不对称N‑吡啶基‑2,2‑并吲哚化合物及其合成方法，在空气氛下，将N‑吡啶基吲哚化合物、吲哚化合物、[Cp*Co(CO)I2]、AgSbF6、特戊酸HOPiv、Ag2O、NaOAc和有机溶剂混合于反应管中，油浴反应得到。本发明避免了传统不对称并吲哚化合物合成方法中吲哚底物的预官能团化，从而极大的提高了反应的效率和原子经济性，所得产物收率高，熔点范围窄，纯度高，而且反应不需要无水无氧操作，操作简捷可行。
一种不对称吡啶吲哚化合物及其合成方法

[发明专利]一种4-氨基甲酸酯-肉桂酰胺-4-苄基哌啶类化合物及其制备方法和用途-CN201910079587.2有效
发明人：桑志培;王柯人;柳文敏;于林涛;时健;程新峰;马倩文 -专利权人：南阳师范学院
申请日： 2019-01-28 - 公布日： 2020-11-03 - 主分类号： C07D211/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑氨基甲酸酯‑肉桂酰胺‑4‑苄基哌啶类化合物及其制备方法和用途，制备方法为：以4‑羟基肉桂酸或阿魏酸为起始原料，在第一溶剂和缩合剂作用下与取代4‑苄基哌啶反应，得到相应的肉桂酰胺类化合物；肉桂酰胺类化合物在第二溶剂和碱性条件下，与氨基甲酰氯发生酰化反应，得到产物4‑氨基甲酸酯‑肉桂酰胺‑4‑苄基哌啶类化合物。本发明化合物4‑氨基甲酸酯‑肉桂酰胺‑4‑苄基哌啶类化合物化学结构新颖，制备过程化学反应反应彻底，产物收率高，操作方便，成本低廉，可广泛用于神经退行性疾病的预防或治疗。
一种氨基甲酸酯肉桂苄基哌啶化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种水杨酰胺-O-氨基甲酸酯化合物及其制备方法和用途-CN201810672540.2有效
发明人：桑志培;王柯人;柳文敏;于林涛;曹梦晓;马倩文;叶梦瑶 -专利权人：南阳师范学院
申请日： 2018-06-26 - 公布日： 2020-07-31 - 主分类号： C07D211/16 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种水杨酰胺‑O‑氨基甲酸酯化合物及其制备方法和用途，其化学结构通式如(I)所示。本发明化合物对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶均具有显著抑制作用，对金属离子有强络合作用，具有强抗氧化活性，对Aβ1‑42诱导的SH‑SY5Y细胞损伤有显著的保护作用，对过氧化氢诱导的PC12细胞损伤有显著的保护作用。
一种水杨氨基甲酸酯化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种柚皮素-O-烷基胺类化合物、制备方法和应用-CN201910095990.4有效
发明人：桑志培;王柯人;柳文敏;时健;于林涛;程新锋;刘青妹 -专利权人：南阳师范学院
申请日： 2019-01-31 - 公布日： 2020-07-31 - 主分类号： C07D311/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种柚皮素‑O‑烷基胺类化合物、制备方法和应用，其化学结构通式如(I)所示，以柚皮素和二溴烷烃Br(CH2)nBr为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下反应，得相应的2,7‑二溴烷氧基柚皮素，然后2,7‑二溴烷氧基柚皮素在第二溶剂和第二碱性条件下与不同仲胺NR1R2反应得到目标化合物柚皮素‑O‑烷基胺类化合物。本发明柚皮素‑O‑烷基胺类化合物具有多靶点作用，可广泛用于预防或者治疗神经退行性疾病。
一种柚皮素烷基化合物制备方法应用

[发明专利]4-氨基甲酸酯-阿魏酰胺-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物及其制备方法和用途-CN201910079594.2有效
发明人：桑志培;王柯人;柳文敏;时健;程新峰;于林涛;冉亚文 -专利权人：南阳师范学院
申请日： 2019-01-28 - 公布日： 2020-07-14 - 主分类号： C07D215/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑氨基甲酸酯‑阿魏酰胺‑1,2,3,4‑四氢异喹啉类化合物及其制备方法和用途，制备方法为：以阿魏酸为起始原料，在第一溶剂和缩合剂作用下与取代1,2,3,4‑四氢异喹啉反应，得到相应的阿魏酰胺类化合物；阿魏酸酰胺类化合物在第二溶剂和碱性条件下，与氨基甲酰氯发生酰化反应，得到产物4‑氨基甲酸酯‑阿魏酰胺‑1,2,3,4‑四氢异喹啉类化合物。本发明4‑氨基甲酸酯‑阿魏酰胺‑1,2,3,4‑四氢异喹啉类化合物化学结构新颖，制备过程化学反应反应彻底，产物收率高，操作方便，成本低廉，可广泛用于神经退行性疾病的预防和治疗。
氨基甲酸酯阿魏四氢异喹啉化合物及其制备方法用途

[发明专利]2-羟基苯甲酰胺-1,2,3,4-四氢异喹啉-O-氨基甲酸酯化合物及其制备方法-CN201810672963.4有效
发明人：桑志培;柳文敏;王柯人;马勤阁;王慧娟;韩雪;刘青妹;冉亚文 -专利权人：南阳师范学院
申请日： 2018-06-26 - 公布日： 2020-07-03 - 主分类号： C07D217/04 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种2‑羟基苯甲酰胺‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑O‑氨基甲酸酯化合物及其制备方法，其化学结构通式如(I)所示。本发明化合物对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶均具有显著抑制作用，对金属离子有强络合作用，具有强抗氧化活性，对Aβ1‑42诱导的SH‑SY5Y细胞损伤有显著的保护作用，对过氧化氢诱导的PC12细胞损伤有显著的保护作用。
羟基甲酰胺四氢异喹啉氨基甲酸酯化合物及其制备方法

[发明专利]一种芹菜素-O-烷基胺类化合物、制备方法和应用-CN201910096013.6有效
发明人：桑志培;王柯人;柳文敏;程新峰;时健;于林涛;冉亚文 -专利权人：南阳师范学院
申请日： 2019-01-31 - 公布日： 2020-06-26 - 主分类号： C07D311/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种芹菜素‑O‑烷基胺类化合物、制备方法和应用，以芹菜素和二溴烷烃Br(CH2)nBr为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下反应，得到2,7‑二溴烷氧基芹菜素；2,7‑二溴烷氧基芹菜素在第二溶剂和第二碱性条件下与不同仲胺NR1R2反应即得目标化合物芹菜素‑O‑烷基胺类化合物。本发明芹菜素‑O‑烷基胺类化合物具有多靶点作用，可广泛用于神经退行性疾病的预防或者治疗。
一种芹菜烷基化合物制备方法应用

[发明专利]一种荠菜总生物碱提取物及其制备方法和应用-CN201610650471.6有效
发明人：马勤阁;魏荣锐;高丽;桑志培;柳文敏;宋忠雯 -专利权人：南阳师范学院
申请日： 2016-08-10 - 公布日： 2020-04-21 - 主分类号： A61K36/31 文献下载
摘要：本发明提供一种荠菜总生物碱提取物的制备方法，步骤如下：（1）将干燥的荠菜地上部分粉碎，用乙醇回流提取，收集提取液并浓缩得浸膏；（2）将浸膏加入HCl，搅拌得到均匀分散液，过滤得滤液；（3）将滤液调至pH=8‑10，用氯仿进行萃取，合并萃取液浓缩得氯仿萃取物浸膏；（4）将氯仿萃取物浸膏上硅胶柱色谱，依次用体积比为10:1→6:1→4:1的石油醚‑乙酸乙酯混合液进行梯度洗脱；（5）将用体积比为6:1的石油醚‑乙酸乙酯洗脱馏分浓缩后上Sephadex LH‑20凝胶吸附树脂柱色谱，用甲醇进行洗脱，收集洗脱馏分，得到荠菜总生物碱提取物。本发明的提取物对护肝和降血脂有很好的效果，且制备方法简单。
一种荠菜生物碱提取物及其制备方法应用

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