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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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公布日期

2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]克立硼罗的晶型A、晶型B、晶型C、晶型D、晶型E及其制备方法-CN202110366012.6在审
发明人：侯可辉;冯惠惠;张孝清 -专利权人：南京科默生物医药有限公司
申请日： 2021-04-06 - 公布日： 2021-07-09 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明涉及化学医药领域，提供了克立硼罗五种晶型：晶型A、晶型B、晶型C、晶型D以及晶型E，本发明还提供了用于制备这五种晶型的制备方法。本发明所涉及的晶型溶解性好，并在高温、高湿、长期放置等过程中稳定性好，引湿性低，易于储存，对于开发药用克立硼罗具有重要意义。
克立硼罗晶型及其制备方法

[发明专利]一种抗肿瘤的重氮双环类细胞凋亡蛋白抑制剂-CN201910408971.2有效
发明人：宋志春;张崇光;何东伟;包金远;张孝清 -专利权人：南京华威医药科技集团有限公司
申请日： 2019-05-16 - 公布日： 2021-05-28 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供一种新的细胞凋亡蛋白抑制剂或其药学可接受的盐、异构体及其制备方法、药物组合物，其中各基团的定义如说明书所示；本发明同时提供了所述的化合物及其的药学上可接受的盐和异构体在制备与IAP蛋白相关疾病的药物中的用途，本发明化合物与XIAP、cIAP1、cIAP2蛋白的结合亲和力较好，对MDA‑MB‑231乳腺癌和PC‑3胰腺癌细胞系中细胞生长具有较好的抑制作用，具有较大的药用价值和广阔的市场化前景。
一种肿瘤重氮双环类细胞蛋白抑制剂

[发明专利]一种抗肿瘤的细胞凋亡蛋白抑制剂-CN201810492800.8有效
发明人： 张孝清;宋志春;包金远 -专利权人：南京华威医药科技集团有限公司
申请日： 2018-05-22 - 公布日： 2020-09-15 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物或其药学可接受的盐、异构体或者前药，其中R1、R2、R3、R4的定义如说明书所示。这类化合物可用于抑制IAP，从而可用于治疗与IAP蛋白过表达相关的疾病，如癌症。本发明还涉及含有这类化合物的药物组合物，制备这类化合物的方法。本发明的化合物活性较好，具有潜在的药用价值和广阔的市场化前景。
一种肿瘤细胞蛋白抑制剂

[发明专利]IDO抑制剂及其制备方法和应用-CN201610934586.8有效
发明人： 张孝清;宋志春;包金远 -专利权人：南京华威医药科技集团有限公司
申请日： 2016-11-01 - 公布日： 2020-09-15 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了所述的式I、式II、式III或者式IV的药学上可接受的盐、异构体、消旋体、非对应异构体、药物组合物及其在治疗与吲哚胺2,3‑双加氧化酶(IDO)相关的疾病方面的用途，具体而言其在治疗肿瘤、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等多种重大疾病方面的应用；其中R、R2、W等基团的定义如说明书所示。初步药物活性研究结果表明其具有显著的IDO抑制活性。同时以SD大鼠为受试动物，应用LC/MS/MS法测定了大鼠灌胃给予本发明化合物后不同时刻血浆中的药物浓度，研究本发明的化合物在大鼠体内的药代动力学行为，结果表明本发明化合物具有显著的药代吸收效果，具有较好的临床应用前景。
ido 抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]吲哚胺2,3-双加氧化酶抑制剂及其制备方法和用途-CN201810058615.8有效
发明人： 张孝清;宋志春;包金远 -专利权人：南京华威医药科技集团有限公司
申请日： 2018-01-22 - 公布日： 2020-06-19 - 主分类号： C07D271/08 文献下载
摘要：本发明提供一种新型吲哚胺2,3‑双加氧化酶抑制剂及其制备方法、药物组合物，其中n、Y、Z、R1、R2、R3、R4的定义如说明书所示。同时提供了所述的化合物及其的药学上可接受的盐和异构体在制备与吲哚胺2,3‑双加氧化酶(IDO)相关的疾病药物方面的用途，具体而言其在治疗癌症、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等多种重大疾病方面的应用。本发明的化合物活性较好，具有潜在的药用价值和广阔的市场化前景。
吲哚氧化酶抑制剂及其制备方法用途

[发明专利]一种阿巴帕肽的固相合成方法-CN201811247435.0在审
发明人：邹正才;张孝清;杨凯;宋志春;包金远 -专利权人：南京华威医药科技集团有限公司
申请日： 2018-10-24 - 公布日： 2020-05-01 - 主分类号： C07K14/635 文献下载
摘要：本发明提供一种阿巴帕肽合成方法。本发明的所述的方法中，按照阿巴帕肽主链肽序分为说明书所述的一个片段的肽树脂及两个片段，分别先合成片段肽树脂、及另外两个片段，然后再将片段肽树脂与两个片段偶联，切割树脂得到最终产品的粗品。最后纯化，成盐最终获得目标产品。各片段及片段树脂的结构如说明书所述。本发明方法操作简单，所得产品纯度较高，方法工艺稳定、制备得到的阿巴帕肽纯度可达99.5％以上，总收率较高，有利于工业化生产。
一种阿巴帕肽相合成方

[发明专利]一种制备特立帕肽的新工艺-CN201811206844.6在审
发明人：邹正才;杨凯;张孝清;宋志春;包金远 -专利权人：南京华威医药科技集团有限公司
申请日： 2018-10-17 - 公布日： 2020-04-24 - 主分类号： C07K14/635 文献下载
摘要：本发明提供一种特立帕肽合成方法。本发明的所述的方法中，按照特立帕肽主链肽序分为片段[1‑12]肽树脂及片段一和片段二两个片段，可以分别先合成这三个短肽，再将片段[1‑12]肽树脂与片段一、片段二逐个连接，脱末端Fmoc保护基后得到特立帕肽树脂，最后经裂解、纯化、成盐最终获得目标产品。各片段及片段树脂的结构如说明书所述。本发明方法操作简单，所得产品纯度较高，成本较低，有利于工业化生产。
一种制备特立帕肽新工艺

[发明专利]一种利拉鲁肽的固相合成方法-CN201811066436.5在审
发明人： 张孝清;宋志春;包金远;黄辉;何东伟;徐萧和 -专利权人：南京华威医药科技集团有限公司
申请日： 2018-09-13 - 公布日： 2020-03-20 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明提供一种利拉鲁肽的固相合成方法。包括以下步骤：按照利拉鲁肽主链N端至C端的氨基酸顺序，固相合成第1‑20氨基酸多肽片段一树脂肽；脱除多肽片段一树脂肽的第12位上赖氨酸的侧链保护基，然后与化合物Pal‑Glu(OtBu)‑OH进行偶联反应，得到多肽片段三树脂肽；按照利拉鲁肽主链C端至N端的氨基酸顺序，固相合成第21‑31氨基酸多肽片段二树脂肽，然后裂解反应脱除树脂，得到多肽片段二；多肽片段三树脂肽脱末端保护基后，经固相合成法与多肽片段二偶联反应，得到利拉鲁肽树脂；然后裂解纯化后即得利拉鲁肽。本发明方法操作简单，所得产品纯度较高，成本较低，有利于工业化生产。
一种利拉鲁肽相合成方

[发明专利]一种用作AXL抑制剂的抗肿瘤化合物及其用途-CN201910659959.9在审
发明人： 张孝清;宋志春;包金远;何东伟 -专利权人：南京华威医药科技集团有限公司
申请日： 2019-07-19 - 公布日： 2019-10-15 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，以及其制备方法。本发明还公开了包含该化合物的药物组合物，以及该化合物、药物组合物在制备AXL抑制药物中的应用，其中AXL抑制药物用于治疗肿瘤、肾病、免疫系统疾病或者循环系统疾病。
药物组合物抑制药物制备抗肿瘤化合物免疫系统疾病循环系统疾病可接受肾病肿瘤治疗应用

[发明专利]一种水溶性三唑化合物-CN201510502867.1有效
发明人： 张孝清;黄辉;包金远;蒋玉伟;江振兴 -专利权人：南京华威医药科技集团有限公司
申请日： 2015-08-17 - 公布日： 2019-08-13 - 主分类号： C07D403/06 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体涉及一种式(I)的水溶性三唑化合物及其药学上可接受的水合物及异构体，取代基的定义与说明书中定义相同。本发明是在目前临床上广泛使用的具有高效广谱抗菌作用的化合物伏立康唑的基础上引入新的基团，形成稳定的具有双亲性质的化合物，有效提高了化合物在水中的溶解性及稳定性，具有安全低毒，抗菌作用好，化合物的合成简单易操作，合成出的产品纯度高，适于工业化生产。
一种水溶性化合物

[发明专利]包含盐酸坦洛辛和琥珀酸索利那新的药物组合物-CN201510673999.0有效
发明人：包金远;程晓佳;尹健超;蒋玉伟;张孝清 -专利权人：南京华威医药科技集团有限公司
申请日： 2015-10-13 - 公布日： 2019-08-13 - 主分类号： A61K31/49 文献下载
摘要：本发明提供了一种包含盐酸坦洛辛和琥珀酸索利那新的缓释制剂，包括盐酸坦洛辛缓释层和琥珀酸索利那新速释层，其中盐酸坦洛辛缓释层包含山嵛酸甘油酯缓释材料和填充剂，琥珀酸索利那新速释层由琥珀酸索利那新活性物质和稀释剂和/或润滑剂组成。本发明所得产品稳定性较好，没有引湿性；在乙醇中没有突释现象，获得了合理的药物释放度，以不同的释药机理延长作用时间，可以减少给药次数，提高患者的顺应性；生产工艺简单、重现性好并且工业化程度高，可以使用常规的生产设备进行放大生产。
包含盐酸坦洛辛琥珀酸药物组合

[发明专利]2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸中间体-CN201510527193.0有效
发明人：包金远;宋志春;蒋玉伟;张孝清 -专利权人：南京华威医药科技集团有限公司
申请日： 2015-08-25 - 公布日： 2019-06-28 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明制备得到了Lesinurad关键中间体化合物(L‑4)和(L‑5)，该制备方法反应的后处理简单，产品纯度较高，稳定性较好，适合工业化生产，为制备2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1，2，4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸关键中间体化合物(L‑6)及其最终成品原料药提供了一种简单易行的新方法，减少了对环境的污染，使得制备原料药的产品收率和质量得到较大程度的提高，降低了药品的工业化成本。
丙基基硫基乙酸中间体

[发明专利]他司美琼中间体及其制备方法-CN201510591597.6有效
发明人：包金远;黄辉;蒋玉伟;许毅;侯建;张孝清 -专利权人：南京华威医药科技集团有限公司
申请日： 2015-09-16 - 公布日： 2019-06-25 - 主分类号： C07C41/26 文献下载
摘要：他司美琼中间体及其制备方法，本发明以化合物a为原料，与苄溴反应得到化合物I；然后在二水合锇酸钾、碳酸钾、铁氰化钾、苄基三乙基氯化铵和甲磺酰胺的组合催化剂或者四氧化锇、碳酸钾、铁氰化钾、苄基三乙基氯化铵和甲磺酰胺的组合催化剂的作用下反应得到化合物II；化合物II在高碘酸钠或四乙酸铅的作用下氧化反应，得到中间体化合物III，再进行还原反应，得到化合物IV；将化合物IV还原反应脱苄基保护基得到化合物V，然后与对甲苯磺酰氯反应，进行羟基保护，然后在碳酸钾作用下环合，得到他司美琼中间体化合物Ⅵ。本发明提供了一种他司美琼中间体制备的新工艺，所得的产品纯度好，质量较高，适用于工业化生产。
司美琼中间体及其制备方法

[发明专利]抗癌药物Rociletinib及其中间体制备-CN201510989971.8有效
发明人：包金远;宋志春;翟洪;张孝清 -专利权人：南京华威医药科技集团有限公司
申请日： 2015-12-24 - 公布日： 2019-01-25 - 主分类号： C07D239/48 文献下载
摘要：抗癌药物Rociletinib及其中间体制备。本发明将化合物III溶解在有机溶剂中，与化合物IIC在浓盐酸、三氟乙酸或对甲苯磺酸的催化作用下反应得到化合物IV；将化合物IV在极性有机溶剂中，在酸性催化剂的作用下进行脱BOC保护基反应，得到中间体化合物V；将化合物V溶解在有机溶剂中，与氯丙酰氯反应完全，然后在有机碱或无机碱的催化作用下得到化合物I；本发明提供了一种Rociletinib中间体制备的新工艺，所得的产品纯度好，质量较高，成本较低，适用于工业化生产。
抗癌药物 rociletinib 及其中间体制备

[发明专利]加雷沙星及其中间体制备方法-CN201610195564.4有效
发明人： 张孝清;刘宝;包金远;唐鲁 -专利权人：南京华威医药科技集团有限公司
申请日： 2016-03-31 - 公布日： 2019-01-25 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明以化合物5为原料，与联硼酸频那醇酯或者硼酸三异丙酯反应，得化合物4，分别加入7‑溴‑1‑环丙基‑8‑二氟甲氧基‑1,4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑羧酸乙酯、钯催化剂和无机碱溶液反应生成化合物3；并通过水解、还原反应得到化合物2和加雷沙星(化合物1)。所得化合物3具有优异的稳定性，制备加雷沙星所用的原材料廉价易得、反应操作简便、收率高、三废少，因此具有非常好的工业前景。
加雷沙星及其中间体制备方法

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