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- [发明专利]7-叔丁基-2-乙基-8-甲基-5,6-二氢咪唑[1,2-a]吡嗪-2,7(8H)-二羧酸的合成方法-CN201511006886.1在审
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于凌波;李红;毛延军;唐小伍;钱国磊;郭泽民;何米娜;蒋欣欣;鲍薇泽;吴东平;袁超伟;周强;胡浩;尚慕宏;马汝建
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上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司
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2015-12-30
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2016-03-30
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C07D487/04
- 本发明涉及一种7-叔丁基-2-乙基-8-甲基-5,6-二氢咪唑[1,2-a]吡嗪-2,7(8H)-二羧酸的合成方法。主要解决目前没有有效的工业化合成方法的技术问题。本发明的技术方案:一种7-叔丁基-2-乙基-8-甲基-5,6-二氢咪唑[1,2-a]吡嗪-2,7(8H)-二羧酸的合成方法,包括以下步骤:采用2步法合成,第一步以常规原料3-甲基吡嗪2-胺为起始原料通过与溴代丙酮酸乙酯反应得到季铵盐,季铵盐然后在乙醇中回流得到乙基-8-甲基咪唑[1,2-a]吡嗪-二羧酸;第二步,乙基-8-甲基咪唑[1,2-a]吡嗪-二羧酸在钯催化下氢化吡嗪环,然后上Boc保护生成的7-叔丁基-2-乙基-8-甲基-5,6-二氢咪唑[1,2-a]吡嗪-2,7(8H)-二羧酸。
- 丁基乙基甲基咪唑吡嗪二羧酸合成方法
- [发明专利]一种孕激素及其中间体的制备方法-CN201110065655.3有效
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尚慕宏;柴洪伟;王维;翟宝霜;蔡瑞萍
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上海柯林斯堡医药科技有限公司
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2011-03-18
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2012-09-19
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C07J1/00
- 本发明公开了以13-乙基-3-甲氧基-1,3,5(10),8(9)-雌甾四烯-11-酮-17β-醇或它的17-位羟基保护物(47)为原料,先后经过与三甲基硅甲基锂发生亲核反应、Brich还原和用浓盐酸处理可高收率得到13-乙基-3-甲氧基-1,3,5(10),8(9)-雌甾四烯-11-亚甲基-17β-醇或它的17-位羟基保护物(44),再经3-位脱氧得到39、17-位氧化(如17-位还存在保护基,必须先脱保护)得到16、17-位炔化得到去氧孕烯。或保留3-位羰基,将(44)的17-羟基氧化为酮,然后使3-位的羰基与四氢吡咯烷反应形成烯胺(52),再在17-位引入乙炔基,脱去四氢吡咯后则可得到依托孕烯。本发明技术方案合成方法简单,收率高,可重复,可应用于工业生产。
- 一种激素及其中间体制备方法
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