“卢闻”申请（专利权）人搜索_中国专利权人_发明人_技术持有人_科研专家_钻瓜专利网

钻瓜专利网为您找到相关结果102个，建议您升级VIP下载更多相关专利

[发明专利]一种含有烟酸联三氮唑类化合物及其制备方法和应用-CN202210270912.5有效
发明人：潘晓艳;张杰;卢闻;柳南辛;刘钰莹;王瑾;李自龙 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2022-03-18 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明公开一种含有烟酸联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，采用基于片段的药物设计策略，以烟酸联三氮唑作为铰链区作用片段，L‑脯氨酸为柔性Linker，构建Bcr‑Abl激酶抑制剂类化合物。该化合物能够用于制备抗肿瘤(慢性粒细胞白血病)药物中，具有一定的抑制Bcr‑AblWT、Bcr‑AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有一定的细胞增殖抑制活性。引入L‑脯氨酸结构，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，同时活性试验显示烟酸联三氮唑对化合物的抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。
一种含有烟酸联三氮唑类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种含有芳香酸酯的吲哚胍类化合物及其制备方法和应用-CN202111267122.3有效
发明人：张杰;卢闻;潘晓艳;李靖 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2021-10-28 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D209/14 文献下载
摘要：一种含有芳香酸酯的吲哚胍类化合物及其制备方法和应用，包括以下步骤：硫代氨基脲与溴乙烷发生反应制备硫代巴比妥酰肼乙酯；硫代巴比妥酰肼乙酯与戊胺发生反应制备N‑戊酰肼羧肟酰胺；N‑戊酰肼羧肟酰胺与5‑羟基吲哚‑3‑甲醛发生反应制备(E)‑2‑((5‑羟基‑1H‑吲哚‑3‑基)亚甲基)‑N‑戊基肼‑1‑羧酰胺。产物再与芳香酸缩合生成含有芳香酸酯的吲哚胍类化合物。该化合物能够在制备抗肿瘤药物中应用。通过药理活性筛选，评价目标化合物对不同肿瘤细胞株：人脐静脉细胞融合A549细胞、人宫颈癌细胞、人肝癌细胞、人乳腺癌细胞、人肺癌细胞的增殖抑制活性。
一种含有芳香吲哚化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种细胞内自组装血管靶向光敏剂及其制备方法和应用-CN202310130894.5在审
发明人：张杰;卢闻;潘晓艳;单媛媛;王凯 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2023-02-17 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K41/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种细胞内自组装血管靶向光敏剂及其制备方法和应用，光敏剂通过以下步骤制备：将索拉菲尼经水解得到带有活性反应基团羧基的化合物，然后与炔基胺经酰胺缩合反应，得到带有炔基的血管靶向分子；或将BD7与炔基酸经酰胺缩合反应，得到带有炔基的血管靶向分子；将带有炔基的血管靶向分子与带有叠氮基团的苯并吩噻嗪类光敏剂，进行生物正交反应，得到细胞内自组装血管靶向光敏剂。本发明构建的细胞内自组装形成血管靶向光敏剂的制备方法简单，易于实现，并且收率较高。并且能够用于制备治疗癌症的药物中，尤其用于制备以VEGFR2为靶点的抗肿瘤药物中。
一种细胞内组装血管靶向光敏剂及其制备方法应用

[发明专利]三尖杉酯碱用于制备抗新型冠状病毒药物的应用-CN202111479678.9有效
发明人：贺浪冲;王楠;张化俊;贺怀贞;王程;胡时灵;卢闻;张涛;马维娜 -专利权人：西安交通大学;中国科学院武汉病毒研究所
申请日： 2021-12-06 - 公布日： 2023-06-20 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明公开三尖杉酯碱用于制备抗新型冠状病毒药物的应用，属于抗病毒药物制备技术领域，药物通过SARS‑CoV‑2‑Sh/CMC模型及TMPRSS2h/CMC模型分析，确定了三尖杉酯碱与SARS‑CoV‑2的S蛋白和细胞TMPRSS2酶的结合特异性；利用SARS‑CoV‑2假病毒侵染ACE2高表达细胞和ACE2/TMPRSS2共同高表达细胞，证实药物具有双靶标的特性；利用SARS‑CoV‑2原始株及Delta 630突变株感染Vero E6细胞，证实药物具有显著抗SARS‑CoV‑2效果，且对Delta 630突变株的抑制作用更为敏感。
三尖杉酯碱用于制备新型冠状病毒药物应用

[发明专利]一种基于pH响应的多功能荧光链接体及制备方法和应用-CN202110728477.1有效
发明人：张杰;卢闻;王瑾;潘晓艳;司茹;张晴晴 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2021-06-29 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07D311/82 文献下载
摘要：一种基于pH响应的多功能荧光链接体及制备方法和应用，9‑(2‑羧基苯基)‑3,6‑双(二乙氨基)占吨翁氯化物与N‑Boc‑丁二胺在EDC·HCl的缩合下，得到带有Boc保护的氨基末端中间体；带有Boc保护的氨基末端中间体在CF3COOH的作用下，得到带有氨基末端的中间体；带有氨基末端的中间体与亚二硫基二乙酸在EDC·HCl的缩合下，得到基于pH响应的多功能荧光链接体。本发明的链接体分子能够化学修饰靶向抗肿瘤药物分子进而构建“诊疗一体化”药物，其进入体内，在肿瘤低pH微环境的催化下，荧光开启进行标记示踪，同时在高还原的肿瘤微环境下进行靶向抗肿瘤药物释放，从而实现诊疗一体化的目的。
一种基于 ph 响应多功能荧光链接制备方法应用

[发明专利]一种基于体内活性氧响应的多功能前药递送化合物及制备方法和应用-CN202310133269.6在审
发明人：张杰;王瑾;潘晓艳;卢闻;单媛媛 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2023-02-17 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07D279/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于体内活性氧响应的多功能前药递送化合物及制备方法和应用，通过以下过程制备：亚甲基蓝在含有Na2S2O4和NaHCO3的CH2Cl2、H2O的混合溶液下，得到还原后的亚甲基蓝；还原后的亚甲基蓝与三光气在三乙胺的CH2Cl2溶液中反应，得到基于体内活性氧响应的多功能前药递送化合物。本发明的基于体内ROS响应的多功能前药递送化合物制备方法简单，易于实现，并且应用范围广。该送化合物能够用于构建“诊疗一体化”药物，利用该化合物所构建的探针分子能够改善纳米递送药物体系在诊疗一体化概念应用方面的生物毒性，同时扩充诊疗一体化概念的应用多元性。
一种基于体内活性氧响应多功能递送化合物制备方法应用

[发明专利]一种噻唑并吡啶环联三氮唑类化合物及其制备方法和应用-CN202210270897.4有效
发明人：张杰;潘晓艳;卢闻;柳南辛;刘钰莹;任心田;张君瑜 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2022-03-18 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明公开一种噻唑并吡啶环联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，采用基于片段的药物设计策略，在对噻唑并吡啶环上氨基酰化的同时，在端部苯环上引入了卤化取代基，以构建具有激酶抑制活性的噻唑并吡啶联三氮唑类化合物库，并具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂，并且能够用于制备抗肿瘤药物中。端部苯环上引入的卤化取代基，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，同时活性试验显示噻唑并吡啶环对化合物的激酶抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。
一种噻唑吡啶环联三氮唑类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种吲哚胍类化合物及其制备方法和应用-CN202111267177.4有效
发明人：张杰;卢闻;潘晓艳;李靖 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2021-10-28 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D209/14 文献下载
摘要：一种吲哚胍类化合物及其制备方法和应用，包括以下步骤：1)N‑戊酰肼羧肟酰胺与5‑羟基吲哚‑3‑甲醛发生反应制备(E)‑2‑((5‑羟基‑1H‑吲哚‑3‑基)亚甲基)‑N‑戊基肼‑1‑羧酰胺；2)(E)‑2‑((5‑羟基‑1H‑吲哚‑3‑基)亚甲基)‑N‑戊基肼‑1‑羧酰胺与脂肪酸缩合生成吲哚胍类化合物。本发明以5‑羟基吲哚‑3‑甲醛为基本骨架，将3位醛基转化为亚胺并引入戊基胍侧链，同时将5位羟基与不同结构类型的脂肪酸成酯，通过亲核取代、缩合等反应，合成一系列含有脂肪酸酯的吲哚胍类化合物。该化合物能够在制备抗肿瘤药物中应用，并且具有抑制活性。
一种吲哚化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种吲唑环联三氮唑类化合物及其制备方法和应用-CN202210270911.0有效
发明人：潘晓艳;张杰;卢闻;柳南辛;张晴晴;司茹;王瑾 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2022-03-18 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明公开一种吲唑环联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，采用基于片段的药物设计策略，在对吲唑环上氨基酰化的同时，在端部苯环上引入了卤化取代基，以构建具有激酶抑制活性的吲唑联三氮唑类化合物库，并通过激酶活性筛选发现具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂，并且能够用于制备抗肿瘤药物中，具有一定的抑制Bcr‑AblWT、Bcr‑AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有一定的细胞增值抑制活性。同时活性试验显示吲唑联三氮唑对化合物的抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。
一种吲唑环联三氮唑类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种含有吡啶联三氮唑类化合物及其制备方法和应用-CN202210269712.8有效
发明人：张杰;潘晓艳;卢闻;柳南辛;刘钰莹;李彦宸;王凯 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2022-03-18 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明提供一种含有吡啶联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，利用酰化、圜头反应、点击化学、缩合等反应合成目标化合物，并构建了化合物库，该类化合物是具有新型分子结构的Bcr‑Abl小分子酪氨酸激酶抑制剂。该化合物能够用于制备抗肿瘤药物，具有一定的抑制Bcr‑AblWT和Bcr‑AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有一定的细胞增值抑制活性。引入吡啶联三氮唑结构，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，同时活性试验显示吡啶联三氮唑结构对化合物的抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的铰链区作用药效片段。
一种含有吡啶联三氮唑类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种含有双吖丙啶核苷类化合物及制备方法和应用-CN202211599365.1在审
发明人：张杰;卢闻;潘晓艳;单媛媛;马玥香 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2022-12-12 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有双吖丙啶核苷类化合物及制备方法和应用，瑞德西韦、阿昔洛韦、阿糖腺苷与司他夫定中的一种和丁二酸酐在二氯甲烷中反应，得到含有单羧酸的中间产物；或瑞德西韦、阿昔洛韦、阿糖腺苷与司他夫定中的一种和庚二酸在EDC·HCl的缩合作用下，得到含有单羧酸的中间产物；将含有双吖丙啶的链接体与含有单羧酸的中间产物在EDC·HCl的缩合作用下，得到含有双吖丙啶核苷类化合物。该化合物能够与靶蛋白形成共价键，实现不可逆结合，提供新的作用机制和结合模式，提高小分子抑制剂结合效能和作用持久力，提升药物的作用强度和时间。
一种含有双吖丙啶核苷化合物制备方法应用

[发明专利]一种基于β-Gal响应的紫外可见型多功能荧光链接体及制备方法和应用-CN202211174416.6在审
发明人：张杰;王瑾;潘晓艳;卢闻;单媛媛 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2022-09-26 - 公布日： 2023-01-24 - 主分类号： C07H15/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于β‑Gal响应的紫外可见型多功能荧光链接体及制备方法和应用，包括以下步骤：2,3,4,6‑四‑O‑乙酰基‑α‑D‑吡喃半乳糖与5‑亚硝基水杨醛在K2CO3的作用下，得到带有双醛基的中间体；2,3,3‑三甲基吲哚与1,3‑丙磺酸内酯在甲苯回流的作用下，得到带有磺酸末端的中间体；带有双醛基的中间体与带有磺酸末端的中间体在Ac2O与NaOAc的作用下，得到基于β‑Gal酶响应的紫外可见型多功能荧光链接体。本发明利用该链接体所构建的探针分子可以改善纳米递送药物体系在诊疗一体化概念应用方面的生物毒性，在实现诊断与治疗一体化的可行性，同时扩充诊疗一体化概念的应用多元性。
一种基于 gal 响应紫外可见多功能荧光链接制备方法应用

[发明专利]一种基于β-乳糖苷酶响应的近红外一区多功能荧光链接体及制备方法和应用-CN202211174433.X在审
发明人：张杰;王瑾;潘晓艳;卢闻;单媛媛 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2022-09-26 - 公布日： 2022-12-27 - 主分类号： C07H15/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于β‑乳糖苷酶响应的近红外一区多功能荧光链接体及制备方法和应用，制备方法包括以下步骤：2,3,4,6‑四‑O‑乙酰基‑α‑D‑吡喃半乳糖与5‑醛基水杨醛在K2CO3的作用下，得到带有二醛基的中间体；4‑(2‑甲基‑4‑苯并[cd]吲哚‑1‑基)丁烷‑1‑磺酸盐与带有二醛基的中间体在(CH3CO)2O作用下，得到基于β‑乳糖苷酶响应的近红外一区多功能链接体，本发明中的多功能荧光链接体可以对靶向抗肿瘤药物分子进行化学共价修饰构建“诊疗一体化”药物，进而通过肿瘤微环境的刺激，触发荧光点亮进行肿瘤部位的荧光标记，同时释放靶向抗肿瘤药物分子，从而达到对肿瘤的标记示踪以及治疗。
一种基于乳糖响应红外多功能荧光链接制备方法应用

[发明专利]一种基于肿瘤缺氧微环境响应的多功能荧光链接体及制备方法和应用-CN202211175698.1在审
发明人：张杰;王瑾;潘晓艳;卢闻;单媛媛 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2022-09-26 - 公布日： 2022-12-27 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于肿瘤缺氧微环境响应的多功能荧光链接体及制备方法和应用，环已酮与POCl3在DMF溶液中反应，得到带有二醛基的中间体；通过带有二醛基的中间体与4‑(2‑甲基‑1l4‑苯并[cd]吲哚‑1‑基)丁烷‑1‑磺酸盐，得到基于肿瘤缺氧微环境响应的多功能链接体。本发明利用该链接体所构建的探针分子可以改善纳米递送药物体系在诊疗一体化概念应用方面的生物毒性，同时扩充诊疗一体化概念的应用多元性。本发明的肿瘤缺氧微环境响应的多功能荧光链接体能够用于构建“诊疗一体化”药物以及验证该药物在实现诊断与治疗一体化的可行性。
一种基于肿瘤缺氧环境响应多功能荧光链接制备方法应用

[发明专利]一种可降解PDGFR-β的蛋白降解靶向嵌合体及其制备方法和应用-CN202211008631.9在审
发明人：张杰;司茹;潘晓艳;卢闻;单媛媛;王瑾 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2022-08-22 - 公布日： 2022-12-16 - 主分类号： A61K31/44 文献下载
摘要：本发明公开一种可降解PDGFR‑β的蛋白降解靶向嵌合体及其制备方法和应用，抗肿瘤药索拉菲尼经水解得到带有活性反应基团羧基的化合物，然后经由不同类型的链接体与不同类型的E3泛素连接酶配体经酰胺缩合反应连接在一起，得到蛋白降解靶向嵌合分子。本发明的蛋白降解靶向嵌合体制备方法简单，易于实现，并且收率较高，能够用于制备用于治疗或预防癌症的药物中，尤其用于制备以PDGFR‑β靶点的抗肿瘤药物中。
一种降解 pdgfr 蛋白靶向嵌合体及其制备方法应用

1
2
3
4
5
6
7
下一页»
尾页
共 102 条