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- [发明专利]一种利用连续流反应器制备瑞德西韦中间体的方法-CN202011400831.X在审
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祁彥涛;李涛;屠长刚;王博
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上海朴颐化学科技有限公司
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2020-12-02
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2021-02-12
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C07H7/06
- 本发明提出一种用连续流反应器制备瑞德西韦中间体(3R,4R,5R)‑2‑(4‑氨基吡咯[2,1‑f][1,2,4]三氮杂‑7‑基)‑3,4‑二苄基‑5‑苄基甲基)四氢呋喃‑2‑醇(I)的方法。该方法包括将制备好的中间体吡咯[2,1‑f][1,2,4]三氮杂‑4‑胺(III)的负离子溶液作为物料1，将(3R,4R,5R)‑3,4‑二苄基‑5‑(苄基甲基)二氢呋喃‑2(3H)‑酮(II)与催化剂和溶剂的混合液作为物料2，通过连续流反应器，反应合成化合物(I)，反应温度为‑20～0℃，反应时间50～150s。其中，中间体吡咯[2,1‑f][1,2,4]三氮杂‑4‑胺(III)的负离子溶液，以7‑卤代吡咯[2,1‑f][1,2,4]三氮杂‑4‑胺或吡咯[2,1‑f][1,2,4]三氮杂‑4‑胺(IV)为原料，与金属试剂等通过釜式或连续流反应器制备得到。与现有的常规釜式反应器相比，该工艺反应时间短，持液体积小，有利于提高低温反应的温度，节省能耗，也提高了反应的安全性，方便连续化自动化控制。
- 一种利用连续流反应器制备瑞德西韦中间体方法
- [发明专利]葛根素衍生物及其制备工艺-CN200610054014.7无效
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霍丹群;石开云;侯长军;舒茂
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重庆大学
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2006-01-10
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2006-07-12
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C07H7/06
- 一种葛根素衍生物，其结构特征如右式，式中，R1、R2分别为氢、C1－4烷基、C2－10直链或支链或芳酰基和金属离子，但R1、R2不同时为氢，D－葡萄糖基的1位与异黄酮8位以β构型相连结，以及具有抗缺氧功能、可药用的葛根素衍生物。溶解度实验表明：与葛根素溶解度相比，4’－氧－乳酰基葛根素水溶性和脂溶性均有所增大，在水中提高1.2倍，乙醇中提高2.2倍；7，4’－二－氧－葛根素钾的水溶性得到较大提高，增大56.7倍；但脂溶性有所下降，在甲醇、乙醇中分别降低90.7％和80.5％。安全性实验表明：上述化合物均无明显毒副作用，其小鼠最大耐受量＞5g/kg。体外溶出度实验结果显示：与葛根素相比，4’－氧－乳酰基葛根素溶出率最大。常压抗缺氧实验显示：上述葛根素衍生物具有较好的抗缺氧活性，其中7，4’－二－氧－葛根素钾的抗缺氧时间延长65.8％，从而提示其具有潜在的药用开发价值和一定的商用前景。
- 葛根衍生物及其制备工艺
- [发明专利]1，2，5，6－二－0－异亚丙基呋喃葡萄糖的制取方法-CN02133787.X无效
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衡林森
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衡林森
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2002-09-19
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2003-04-30
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C07H7/06
- 本发明涉及一种1，2，5，6－二－O－异亚丙基呋喃葡萄糖的制取方法，由D(+)－葡萄糖与丙酮在酸催化剂存在下反应制取。其工艺是将D(+)－葡萄糖加入过量的丙酮中，搅拌下逐步加入酸催化剂，室温下搅拌至反应完成，向所得的反应液中通入氨气或加入有机碱中和酸，至溶液呈弱碱性，析出固体盐，过滤，并用丙酮洗涤至洗涤液中不含所要制取的产品，将所得的滤洗液用干燥剂干燥后，蒸馏至干，蒸馏器中的固体物用溶剂重结晶，获得白色针状的1，2，5，6－二－O－异亚丙基呋喃葡萄糖。该方法简便、经济，所得附产物和溶剂易于回收，有利于减少环境污染。
- 丙基呋喃葡萄糖制取方法
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