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- [发明专利]一种利用连续流反应器制备瑞德西韦中间体的方法-CN202011400831.X在审
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祁彥涛;李涛;屠长刚;王博
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上海朴颐化学科技有限公司
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2020-12-02
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2021-02-12
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C07H7/06
- 本发明提出一种用连续流反应器制备瑞德西韦中间体(3R,4R,5R)‑2‑(4‑氨基吡咯[2,1‑f][1,2,4]三氮杂‑7‑基)‑3,4‑二苄基‑5‑苄基甲基)四氢呋喃‑2‑醇(I)的方法。该方法包括将制备好的中间体吡咯[2,1‑f][1,2,4]三氮杂‑4‑胺(III)的负离子溶液作为物料1,将(3R,4R,5R)‑3,4‑二苄基‑5‑(苄基甲基)二氢呋喃‑2(3H)‑酮(II)与催化剂和溶剂的混合液作为物料2,通过连续流反应器,反应合成化合物(I),反应温度为‑20~0℃,反应时间50~150s。其中,中间体吡咯[2,1‑f][1,2,4]三氮杂‑4‑胺(III)的负离子溶液,以7‑卤代吡咯[2,1‑f][1,2,4]三氮杂‑4‑胺或吡咯[2,1‑f][1,2,4]三氮杂‑4‑胺(IV)为原料,与金属试剂等通过釜式或连续流反应器制备得到。与现有的常规釜式反应器相比,该工艺反应时间短,持液体积小,有利于提高低温反应的温度,节省能耗,也提高了反应的安全性,方便连续化自动化控制。
- 一种利用连续流反应器制备瑞德西韦中间体方法
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