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[发明专利]作为SOS1抑制剂的多环化合物-CN202210084430.0在审
发明人：吕贺军;叶文武;岳云;崔晓凤;冯昊;高连超;刘军锋 -专利权人：昆药集团股份有限公司;上海昆恒医药科技有限公司
申请日： 2022-01-25 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种式(I)所示的多环化合物，其作为SOS1抑制剂的用途。具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物，包括立体异构体或其药学上可接受的盐、前药、氘代衍生物、水合物、溶剂合物，含有式(I)此类化合物的药物组合物及其作为药剂/医学应用的用途，尤其作为用于治疗及/或预防肿瘤学疾病的药剂的用途。
作为 sos1 抑制剂环化

[发明专利]5,6,5-均三嗪三元稠环含能化合物及其制备方法-CN202310525743.X在审
发明人：何春林;刘玉兵;张珣;李杰;庞思平 -专利权人：北京理工大学
申请日： 2023-05-11 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种5,6,5‑均三嗪三元稠环含能化合物及其制备方法，含能化合物的结构式如下：5,6,5‑均三嗪三元稠环含能化合物制备方法，包括以下步骤：A1、制备1,3‑二硝基‑1,2,4‑三唑，并采用1,3‑二硝基‑1,2,4‑三唑制备化合物一；A2、先将化合物一溶于水中，加入溴化氢并置于室温下搅拌24h，过滤得到沉淀物并使用水洗，即得到结构式为(I)含能化合物。本发明其通过以两种C‑N键联双唑化合物为原料，水作溶剂，与溴化氰关环，得到两种高热分解温度、较低的机械感度、表现出高能高安定的特点的5,6,5‑均三嗪三元稠环含能化合物。
均三嗪三元稠环含能化合物及其制备方法

[发明专利]一种杂环化合物及其应用-CN202310363250.0在审
发明人：曹建华;张海威;王志杰;张九敏;何连贞;董梁;申旭;梁红红 -专利权人：浙江八亿时空先进材料有限公司
申请日： 2023-04-06 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明涉及有机电致发光材料技术领域，尤其涉及一种杂环化合物及其应用。所述杂环化合物的结构式如式(I)所示；本发明提供的式(I)所示化合物，具有两个咪唑结构。将该化合物应用在有机电致发光元件中，可显著降低驱动电压、提高发光效率和寿命；
一种杂环化合物及其应用

[发明专利]3-(吲哚-2-基)琥珀酰亚胺和吲哚并苯并二氮卓类化合物的合成方法及抗癌活性-CN202210728165.5有效
发明人：范学森;王悦;陈光;李静怡;张新迎;姜玉钦 -专利权人：河南师范大学
申请日： 2022-06-24 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明公开了3‑(吲哚‑2‑基)琥珀酰亚胺类化合物和吲哚并苯并二氮卓类化合物的合成方法及其抗癌活性，有机合成和药物发现技术领域。将2‑(1H‑吲哚‑1‑基)苯胺类化合物1、马来酰亚胺类化合物2、催化剂[Ru(p‑cymene)Cl2]2、添加剂1、添加剂2和溶剂混合，升温反应得到3‑(吲哚‑2‑基)琥珀酰亚胺类化合物3；在前述升温反应结束时加入BF3·Et2O继续升温反应，利用一锅两步串联反应直接得到五环稠合的吲哚并苯并二氮卓类化合物4。这两类化合物的合成方法均具有原料简单易得、操作简便、条件温和、底物适用范围广等优点。同时，这两类化合物具有显著的抗癌活性。
吲哚琥珀亚胺二氮卓类化合物合成方法抗癌活性

[发明专利]三环化合物、组合物及其医药应用-CN201980014800.X有效
发明人：苏贾伊·巴苏;萨钦·托拉特;约格什·舒尔;阿尼尔·潘曼;米纳·帕特尔;高克莎·科赛;拉杰什·博纳吉里;迪内希·巴拉沃卡;比马山卡·库尔卡尼;卡西姆·穆克蒂亚尔 -专利权人：因佩蒂斯生物科学有限公司
申请日： 2019-01-04 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本公开内容涉及一系列三环化合物、其互变异构体、多晶型物、立体异构体、前药、溶剂合物、可药用盐，包含它们的药物组合物以及治疗由腺苷受体(AR)活性介导的病症和疾病的方法。本公开内容还涉及制备式I的这些三环化合物的方法。这些化合物可用于治疗、预防或抑制可对通过腺苷受体拮抗而实现的改善敏感的疾病和障碍。本公开内容还涉及制备三环化合物的方法，以及涉及包含它们的药物组合物。式(I)，其中D表示选自式(II)或式(III)的三环环系。D——A——B——Z (I)
环化组合及其医药应用

[发明专利]一种铜催化叠氮炔胺制备氮杂䓬并[2,3-b:4,5-b’]二吲哚的方法-CN202310270904.5在审
发明人：钱鹏程;唐从辉;李龙;陈毅 -专利权人：温州大学新材料与产业技术研究院
申请日： 2023-03-20 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种铜催化叠氮炔胺制备氮杂并[2,3‑b:4,5‑b’]二吲哚的方法，该方法通过铜催化叠氮苯基炔胺类化合物与α‑亚胺基铜卡宾的串联环化/C(sp2)‑H环化反应，提供了一种简便、灵活的合成氮杂并[2,3‑b:4,5‑b’]双吲哚的方法，具有广泛的底物范围和优异的官能团耐受性，操作简单，反应条件温和等优点。
一种催化叠氮炔胺制备吲哚方法

[发明专利]嘧啶并[5,4-b]吡呤化合物、其光学异构体、制备方法及用途-CN202010337256.7有效
发明人：张翱;丁健;谢华;宋子兰;薛宇;邢莉;童林江;耿美玉 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2020-04-24 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种如通式I所示的嘧啶并[5,4‑b]吡呤化合物、其光学异构体、制备方法、含有其的药物组合物及用途。本发明的化合物在分子水平及细胞水平对于激酶BTK的抑制活性均较好，同时，也具有良好的体内抗肿瘤活性和药代动力学性质。
嘧啶化合物光学异构体制备方法用途

[发明专利]用于治疗疼痛的NAV1.7的非水合酮类抑制剂-CN202180063953.0在审
发明人： H·帕乔赫什;J·马尔卡希;D·蒙特莱昂内;X·周 -专利权人：赛特温治疗公司
申请日： 2021-08-14 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明提供了化合物，包含所述化合物的药物组合物，制备所述化合物的方法，以及使用所述化合物和组合物治疗与电压门控钠离子通道功能相关的病症的方法，其中所述化合物为11,13‑修饰的非水合酮类石房蛤毒素化合物。
用于治疗疼痛 nav1 水合酮类抑制剂

[发明专利]一种具有Janus激酶抑制活性的化合物、包括该化合物的组合物及其应用-CN202111620300.6有效
发明人：彭伟;陈兴海;李旻明 -专利权人：上海邈金医药科技有限公司
申请日： 2021-12-27 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种具有Janus激酶抑制活性的化合物、包括该化合物的组合物及其应用。该化合物为如式I所示的4‑(3H‑咪唑并[1,2‑a]吡咯并[2,3‑e]吡嗪‑8‑基)‑吡咯烷‑1‑酰胺化合物或其衍生物，该衍生物为其药学上可接受的盐、酯、前药、单晶或多晶型物、溶剂化物或水合物。本发明提供的4‑(3H‑咪唑并[1,2‑a]吡咯并[2,3‑e]吡嗪‑8‑基)‑吡咯烷‑1‑酰胺化合物或其衍生物具有优异的Janus激酶抑制活性和优异的药效学性能，可作为Janus激酶抑制剂为治疗相关疾病提供新的有效的选择。
一种具有 janus 激酶抑制活性化合物包括组合及其应用

[发明专利]一种高活性Wnt通路抑制剂化合物-CN202180066465.5在审
发明人：陈宇锋;武朋;吕萌;刘灿丰;杨寒;陈凯旋;程万里;李非凡;王友平;陈可可;路萍萍;何南海 -专利权人：杭州阿诺生物医药科技有限公司
申请日： 2021-10-27 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种具有式(I)结构的抑制Wnt通路活性的化合物以及包含所述化合物的药物组合物。本发明还提供了所述化合物在预防和/或治疗癌症、肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病或免疫介导性疾病中的用途。
一种活性 wnt 通路抑制剂化合物

[发明专利]一种吲哚衍生物-噻吩类化合物及其制备与应用-CN202010767036.8有效
发明人：张诚;展望;李维军;张凌 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2020-08-03 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种吲哚衍生物‑噻吩类化合物及其制备与应用，该化合物以吲哚衍生物为中心核，噻吩为外围基团，结构如式(1)所示。本发明的有意效果主要体现在：(1)本发明吲哚衍生物‑噻吩类化合物由于具有网状体型的空间结构，经电化学聚合成膜，所得到的薄膜表现出较大的比表面积，同时表现出良好的电致变色等电化学性能；(2)以本发明化合物为单体经电化学制得的薄膜能够实现从黄色至绿色任意切换，光学对比度为20％～50％，响应时间为0.5～9s之间，在任意波段均表现出较为良好的光谱电化学稳定性，是一种潜在的可用于军事伪装电致变色材料。
一种吲哚衍生物噻吩化合物及其制备应用

[发明专利]制备咪唑并[1,2-a]吡咯并[2,3-e]吡嗪类化合物及其固态形式的方法-CN202211671688.7在审
发明人： A.D.阿连;J.加延思;M-E.F.穆罕默德;M.M.马尔赫恩;F.L.诺尔兹特雷姆;A.A.奥思曼;M.J.罗兹马;L.巴加瓦图拉;P.J.马罗姆;P.T.迈尔;A.Y.谢赫;T.B.博哈特;B.科伦德 -专利权人：艾伯维公司
申请日： 2016-10-17 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明涉及制备(3S，4R)‑3‑乙基‑4‑(3H‑咪唑并[1，2‑A]吡咯并[2，3‑E]吡嗪‑8‑基)‑N‑(2,2,2‑三氟乙基)吡咯烷‑1‑甲酰胺及其固态形式的方法。本披露涉及用于制备(3S，4R)‑3‑乙基‑4‑(3H‑咪唑并[1，2‑a]吡咯并[2，3‑e]吡嗪‑8‑基)‑N‑(2，2，2‑三氟乙基)吡咯烷‑1‑甲酰胺、其固态形式、和相应的药物组合物的方法、治疗(包括治疗类风湿性关节炎)的方法、试剂盒、合成方法、以及由方法表征的产品(products‑by‑process)。
制备咪唑吡咯吡嗪类化合物及其固态形式方法

[发明专利]四硝基吡唑并四嗪含能材料的合成方法-CN202111560829.3在审
发明人：汤永兴;黄伟;刘雨季;殷召阳;董亚群;曾志伟 -专利权人：南京理工大学
申请日： 2021-12-20 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种1,2,9,10‑四硝基吡唑[1,5‑d:5',1'‑f][1,2,3,4]并四嗪合成方法，属于含能材料合成领域。本发明以2H,2'H‑3,3'‑联吡唑为原料，通过一步硝化，胺化，氧化三步反应制备所述含能材料。该方法具有反应路线短，稳定性好，安全性高等优点，能够有效的解决现有技术中出现的合成路线冗长，收率低，环境不友好等问题。
硝基吡唑四嗪含能材料合成方法

[发明专利]一种吡唑并[3,4-d]吡咯(啶)并[1,2-a]嘧啶酮亚芳基类衍生物及其用途-CN202210149626.3有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;祖克拉·肉孜;聂礼飞;胡尔西地·博扎罗夫;赵江瑜 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2022-02-18 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种吡唑并[3,4‑d]吡咯(啶)并[1,2‑a]嘧啶酮亚芳基类衍生物及其用途，该衍生物以1‑甲（苯）基‑5氨基‑4吡唑甲酸乙酯为初始原料，在三氯氧磷作用下，分别与吡咯烷酮及戊内酰胺反应，生成环得1‑甲（苯）基‑二氢吡唑并[3,4‑d]吡咯并[1,2‑a]嘧啶‑4(6H)‑酮（A和C）和1‑甲基四氢吡唑[3,4‑d]吡啶[1,2‑a]嘧啶‑4(1H)‑酮（E），然后在乙醇氢氧化钠条件下与不同取代的芳香醛及杂环芳香醛反应，生成吡唑并[3,4‑d]吡咯(啶)并[1,2‑a]嘧啶酮亚芳基类化合物。经细胞活性筛选结果表明：有29个化合物对HGC‑27人胃癌细胞有抑制活性；有30个化合物对HT‑29人结肠癌细胞有抑制活性；有16个化合物对HCT‑116人结肠癌细胞有抑制活性；有21个化合物对HeLa宫颈癌细胞有抑制活性；有19个化合物对ISK人子宫内膜癌细胞有抑制活性；有18个化合物对MDA‑MB‑231人乳腺癌细胞有抑制活性。
一种吡唑吡咯嘧啶酮亚芳基类衍生物及其用途

[发明专利]一种二咔唑类化合物及其制备方法和应用-CN202210171693.5有效
发明人：黄常刚;宋斌;郭金涛;王占奇;李志强;陆金波 -专利权人：阜阳欣奕华材料科技有限公司
申请日： 2022-02-24 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明提供一种二咔唑类化合物及其制备方法和应用，所述二咔唑类化合物具有式Ⅰ所示结构；所述具有式Ⅰ所示结构的二咔唑类化合物可以用做有机电致发光器件的主体材料和电子传输材料来使用，可以使所得到的有机电致发光器件具有较低的驱动电压、较高的电流效率以及具有较长的寿命。
一种二咔唑类化合物及其制备方法应用