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[发明专利]稠合杂环苯并二氮杂䓬衍生物及其用途-CN201980071111.2在审
发明人：朴泰教;禹成昊;金璇暎;朴秀浩;赵钟云;丁头焕;徐东动;李在镐;李相光;尹尚铉;李享俶;朴沃龟;徐范硕;金世娜;薛旻娥 -专利权人：尹图赛利有限公司
申请日： 2019-10-30 - 公布日： 2021-06-08 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本公开提供了能够延长寿命的化合物和组合物及其使用方法。
稠合杂环苯二氮杂衍生物及其用途

[发明专利]作为免疫调节剂的三并环化合物-CN202110095879.2在审
发明人：刘世岚;王大海;梁贵柏;胡国平;黎健;陈曙辉 -专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司
申请日： 2017-02-20 - 公布日： 2021-06-04 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本申请涉及作为免疫调节剂的三并环化合物，具体涉及通式I和通式II的化合物或其药学上可接受的盐及其药物组合物，所述通式I和通式II的化合物或其药学上可接受的盐及其药物组合物具有吲哚2,3‑双加氧酶(IDO)抑制活性，能治疗由吲哚2,3‑双加氧酶(IDO)介导的免疫抑制疾病，如传染性疾病或癌症。
作为免疫调节剂环化

[发明专利]一种Upadacitinib的晶型及其制备方法和用途-CN202080005328.6在审
发明人：陈敏华;史佳明;张婧;荆慧泽 -专利权人：苏州科睿思制药有限公司
申请日： 2020-02-29 - 公布日： 2021-06-01 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明涉及Upadacitinib的新晶型及其制备方法，含有该晶型的药物组合物，以及该晶型在制备JAK抑制剂和治疗类风湿性关节炎药物中的用途。本发明提供的Upadacitinib晶型比现有技术具有一种或多种改进的特性，对未来该药物的优化和开发具有重要价值。
一种 upadacitinib 及其制备方法用途

[发明专利]游离碱晶体-CN202110144523.3在审
发明人：安倍隆;G·巴克顿;R·戴维斯;M·霍珀;P·李;丸山秀明;高须正浩;L·P·文诺格勒;山本裕平;山下弘典 -专利权人：细胞内治疗公司
申请日： 2014-06-20 - 公布日： 2021-05-28 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明涉及游离碱晶体，尤其涉及(6aR,9aS)‑5,6a,7,8,9,9a‑六氢‑5‑甲基‑3‑(苯基氨基)‑2‑((4‑(6‑氟吡啶‑2‑基)苯基)甲基)‑环戊二烯并[4,5]咪唑并[1,2‑a]吡唑并[4,3‑e]嘧啶‑4(2H)‑酮的晶体以及制备和使用所述晶体的方法。
游离晶体

[发明专利]乌帕替尼的合成方法-CN201811422977.7有效
发明人：郑旭春;张一平;付晨晨;吴怡华 -专利权人：杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2018-11-27 - 公布日： 2021-05-14 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明提供乌帕替尼的合成方法，是以化合物1为起始原料，经氯化、偶联、水解、氢化成盐得到化合物式4，然后利用麦氏酸进行衍生并进行卤代得到中间体化合物6。接着，我们利用2‑溴‑5‑对甲苯磺酰基‑5H‑吡咯并[2,3‑b]吡嗪化合物7为原料经氨解反应、氨基保护得到中间体化合物9。化合物6和化合物9的对接反应得到化学式10，然后利用三氟醋酐成环得到乌帕替尼关键母核11。最后，优化了三氟乙胺的对接反应，用两种方法都得到了乌帕替尼产品。这些改进都极大地提高了路线效率，减少了使用贵金属催化剂的工艺步骤，降低了工艺成本，而且极大减少了副手性产物的生成，利于提高最终成品纯度。路线为：
乌帕替尼合成方法

[发明专利]FGFR4抑制剂及其应用-CN201980061921.X在审
发明人：高金恒;孙中心;张赟;徐晓峰;刘湘永;王家炳;丁列明 -专利权人：贝达药业股份有限公司
申请日： 2019-09-26 - 公布日： 2021-05-07 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：一种作为成纤维细胞生长因子受体4(FGFR4)抑制剂的化合物(如式Ⅰ所示)，及其药物组合物、制备方法，以及其在治疗FGFR4介导的疾病中的用途。上述化合物通过参与调节细胞增殖、凋亡、迁移、新生血管生成等多个过程而发挥作用。
fgfr4 抑制剂及其应用

[发明专利]一种吡咯并吲哚类化合物及其制备方法与应用-CN202011609071.3在审
发明人：闫仲芬;王宪文 -专利权人：闫仲芬
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2021-04-30 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体涉及一种吡咯并吲哚类化合物及其制备方法与应用，所述的吡咯并吲哚类化合物结构式如式I所示：药理学研究表明，本发明制备的化合物具有较好的体内和体外BET蛋白抑制活性，以此化合物为活性成分的药物可有效地预防和/或治疗与BET蛋白有关疾病的药物中的用途。
一种吡咯吲哚化合物及其制备方法应用

[发明专利]杂芳环衍生物-CN201711374172.5有效
发明人：郭守东;林佳玮 -专利权人：郭守东;林佳玮
申请日： 2017-12-19 - 公布日： 2021-04-27 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(I)所示的杂芳环衍生物，其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体以及中间体，和这些化合物及其中间体的制备方法。本发明的杂芳环衍生物能够用于制备治疗和/或预防肿瘤的药物。其中R1、R2、R3、A、B、C、D、E、m、n、p和q如说明书中所定义。
杂芳环衍生物

[发明专利]一种稠杂环化合物及其应用-CN201910734523.1有效
发明人：蔡烨;丁欢达;魏定纬;陈志宽 -专利权人：宁波卢米蓝新材料有限公司
申请日： 2019-08-09 - 公布日： 2021-04-13 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种稠杂环化合物及其应用。所述的稠杂环化合物，具有如式(I)所示的结构，其母核为苯环上连接三个亚芳基或亚杂芳基，该母核与相邻层具有可匹配的LUMO能级，将其作为空穴传输层中的p掺杂材料应用到OLED器件中，能促进空穴产生，使电子与空穴在OLED器件中更有效地再结合形成激子，所得OLED器件具有更低的驱动电压、更高的载流子结合率、发光效率，且该母核为刚性结构，保证化合物具有良好的热稳定性，提高器件的使用寿命。本发明还提供了上述稠杂环化合物作为有机电致发光材料的应用。
一种杂环化合物及其应用

[发明专利]一类星孢菌素类衍生物及其制备方法和应用-CN202010273109.8有效
发明人：马忠俊;王金慧;丁婉婧;李嘉琦;张浩健;刘美星 -专利权人：杭州科兴生物化工有限公司
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2021-04-06 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明公开了一类星孢菌素类衍生物，可用于开发抗肿瘤相关药物以及与蛋白激酶、酪氨酸激酶等激酶抑制相关疾病的药物。本发明还提供了上述星孢菌素类衍生物的制备方法，由放线菌大米固体培养基发酵产生，经乙酸乙酯萃取后所得的发酵粗提物物，采用凝胶柱色谱、硅胶柱色谱、中压制备色谱和高效液相色谱分离纯化得到，易于操作和实施。本发明的星孢菌素类衍生物结构类型比较新型，为天然产物中首次发现；本发明实验操作简单，易于扩大生产，具有较好的应用前景。
一类菌素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]富氮三苯胺衍生物共轭聚合物材料及其单体的制备和应用-CN201910737384.8有效
发明人：张诚;徐宁;陈章新;李维军 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2019-08-09 - 公布日： 2021-04-06 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：一种2,8,14‑三(4‑二苯胺基苯基)‑六氮杂萘，其结构如式(II)所示；一种2,8,14‑三(4‑二苯胺基苯基)‑六氮杂萘的制备方法，包括如下步骤：(1)由4‑硼酸三苯胺和4‑溴邻苯二胺经Suzuki偶联反应制得(III)4‑(N,N‑二苯基苯)‑1,2‑二氨基苯；(2)式(III)所示的4‑(N,N‑二苯基苯)‑1,2‑二氨基苯和环己六酮在醋酸作用下扣环得到(II)所示的2,8,14‑三(4‑二苯胺基苯基)‑六氮杂萘；一种聚[2,8,14‑三(4‑二苯胺基苯基)‑六氮杂萘]共轭有机聚合物材料，聚[2,8,14‑三(4‑二苯胺基苯基)‑六氮杂萘]具有如式(I)所示结构式。本发明同时具备三苯胺优异的氧化还原可逆性和较高的放电电压平台以及六氮杂萘的高比容量。
富氮三苯胺衍生物共轭聚合物材料及其单体制备应用

[发明专利]一类星孢菌素类衍生物及其制备方法和应用-CN202010273106.4有效
发明人：马忠俊;王金慧;丁婉婧;李嘉琦;张浩健;刘美星 -专利权人：杭州科兴生物化工有限公司
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2021-04-06 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明公开了一类星孢菌素类衍生物，可用于开发抗肿瘤相关药物以及与蛋白激酶、酪氨酸激酶等激酶抑制相关疾病的药物。本发明还提供了上述星孢菌素类衍生物的制备方法，由放线菌大米固体培养基发酵产生，经乙酸乙酯萃取后所得的发酵粗提物物，采用凝胶柱色谱、硅胶柱色谱、中压制备色谱和高效液相色谱分离纯化得到，易于操作和实施。本发明的星孢菌素类衍生物结构类型比较新型，为天然产物中首次发现；本发明实验操作简单，易于扩大生产，具有较好的应用前景。
一类菌素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]用于治疗认知损害的苯并二氮杂环庚三烯衍生物，组合物和方法-CN201980053122.8在审
发明人： B·梅科嫩;J·A·布特拉;黄建星;H·帕特尔;Q·江;R·J·赫尔;N·J·梅休;E·E·弗里曼 -专利权人：艾吉因生物股份有限公司
申请日： 2019-06-19 - 公布日： 2021-04-02 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明涉及苯并二氮杂环庚三烯衍生物，包含治疗有效量的那些衍生物的组合物和在治疗与CNS障碍相关的认知损害中使用那些衍生物或组合物的方法。它还涉及含有α5的GABAA受体激动剂(例如含有α5的GABAA受体正变构调节剂)在有需要或处于其风险中的受试者中治疗与CNS障碍相关的认知损害的用途，包括年龄相关的认知损害，轻度认知损害(MCI)，遗忘性MCI，年龄相关的记忆损害，年龄有关的认知减退，痴呆，阿尔茨海默病(AD)，前驱症状的AD，PTSD，精神分裂症，双相型障碍，ALS，与癌症治疗相关的认知损害，精神发育迟缓，PD，孤独症谱群障碍，脆性X染色体障碍，瑞特综合征，强迫行为和物质成瘾或处于其风险中的受试者。还涉及含有α5的GABAA受体激动剂(例如含有α5的GABAA受体正变构调节剂)在治疗脑癌(包括脑肿瘤，例如成神经管细胞瘤)和与其关联的认知损害中的用途。
用于治疗认知损害二氮杂环庚三烯衍生物组合方法

[发明专利]一类星孢菌素类衍生物及其制备方法和应用-CN202010272996.7有效
发明人：马忠俊;王金慧;丁婉婧;李嘉琦;张浩健;刘美星 -专利权人：杭州科兴生物化工有限公司
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2021-03-23 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明公开了一类星孢菌素类衍生物，可用于开发抗肿瘤相关药物以及与蛋白激酶、酪氨酸激酶等激酶抑制相关疾病的药物。本发明还提供了上述星孢菌素类衍生物的制备方法，由放线菌大米固体培养基发酵产生，经乙酸乙酯萃取后所得的发酵粗提物物，采用凝胶柱色谱、硅胶柱色谱、中压制备色谱和高效液相色谱分离纯化得到，易于操作和实施。本发明的星孢菌素类衍生物结构类型比较新型，为天然产物中首次发现；本发明实验操作简单，易于扩大生产，具有较好的应用前景。
一类菌素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种生产丝裂霉素的新方法-CN202011448849.7在审
发明人：王鸿鸣;严伟伟;薛强;顾玉峰;许康;李萍萍;冯天泽 -专利权人：无锡福祈制药有限公司
申请日： 2020-12-11 - 公布日： 2021-03-12 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种生产丝裂霉素的新方法，包括以下步骤：S1、丝裂霉素发酵液预处理；S2、板框过滤：将料液压入板框中的丙纶滤布进行过滤，并收集滤液；S3、过滤；S4、提取步骤：将步骤S3中的滤液经过大孔树脂进行第一次吸附、第一次洗脱，得到第一次洗脱液；将第一次洗脱液进行萃取，得到萃取液；将萃取液经过大孔树脂进行第二次吸附、第二次洗脱，得到第二次洗脱液；将第二次洗脱液经工业色谱进行纯化，得到料液；将料液经过大孔树脂进行第三次吸附、第三次洗脱，得到第三次洗脱液；S5、精制步骤。本发明是在现有技术的基础上优化了MMC的提取纯化生产过程，增加了部分分离纯化工艺步骤，使整个分离纯化的过程更为稳定可控。
一种生产丝裂霉素新方法